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β肾上腺素受体激动药 (英語:β-adrenergic receptor agonists )常常简称 β激动药 (英語:β-adrenergic agonists ),是可以讓呼吸道 肌肉放鬆的藥物,因此可以讓呼吸道放寬、讓呼吸比較容易[1] ,是作用在β肾上腺素受体 上的拟交感神经药 [2] 。一般來說,β肾上腺素受体激动药的效果和β肾上腺素受体阻滞剂 相反: β-腎上腺素受體激動劑的配體會在心臟、肺部及平滑肌組織模仿肾上腺素 及去甲肾上腺素 信號傳導的作用,腎上腺素表達更高的親和力。β1 激动药, β2 激动药及β3 激动药會活化酵素,腺苷酸环化酶 。因此會活化二級信使环腺苷酸 (cAMP),之後cAMP會活化蛋白激酶A (PKA),PKA會磷酸化目標蛋白,最後會讓平滑肌放鬆並且使心臟組織收縮[3] 。
機能 编辑 肾上腺素 β1 受體的活化會增加心肌收縮輸出,提高心率以及血壓,也增加胃中飢餓素 的分泌,以及腎臟腎素的分泌[4]
β2 受體的活化會使肺部、消化道、子宮及血管的平滑肌放鬆。提高心率及心肌收縮和β1 受體有關。不過β2 會使心肌血管舒張。
β3 受體主要和脂肪組織有關[5] 。β3 受體的活化會讓脂質代謝[6] 。
醫療用途 编辑 副作用 编辑 這類藥物的副作用比腎上腺素輕微,但還是會有輕微到中度的不良反應。主要副作用包括焦慮 、高血壓 、心率變快及失眠 。其他的副作用有頭痛 及原發性震顫 。也有出現過因為β2 受體活化, 胰島素分泌量增加,造成低血糖 的情形。
默克公司販售的齊帕特羅 ,在牛身上服用後有造成疾病,在2013年暫時禁止使用[8] 。
受體選擇性 编辑 大部份的β肾上腺素受体激动药會對一種或多種的β肾上腺素受体有選擇性。例如心率過低的病患可以使用「心肌選擇性」的激动药,例如可以增加心肌收縮力的多巴酚丁胺(dobutamine)。而慢性肺部發炎(例如哮喘或COPD)的病患可以用使肺部平滑肌放鬆,讓心臟收縮減少的激动药,這類藥物包括第一代的藥物,例如沙丁胺醇(albuterol),或是後期的的同類藥物[9] 。
目前仍在進行β3 激动药的臨床研究,推測應該會增加病患的脂質分解[10] 。
β1 激动药 编辑 β1 激动药會刺激腺苷酸環化酶 的活性,開啟鈣離子通道 (心肌激动药,用來治療心因性休克、急性心臟衰竭、緩慢性心律失常)。這類的藥物有:
地那巴胺 多保他命 多培沙明 (β1 及β2 ) 肾上腺素 (非選擇性) 異丙腎上腺素 (INN ) , isoproterenol (USAN ) (β1 及β2 ) 丙胺酚醇 扎莫特羅 β2 激动药 编辑 β2 肾上腺素受体激动药會刺激腺苷酸環化酶的活性,關閉鈣離子通道(平滑肌鬆弛劑,用來治療氣喘及COPD)。例如以下的藥物即為β2 激动药:
阿福特羅 布非寧 克倫特羅 多培沙明 (β1 及β2 ) 肾上腺素 (非選擇性) 非诺特罗 福莫特羅 異他林 異丙腎上腺素 (INN ) , isoproterenol (USAN ) (β1 及β2 ) 左沙丁胺醇 (INN ) , levalbuterol (USAN ) 奥西那林 (INN ) , metaproterenol (USAN ) 吡布特羅 丙卡特羅 利托君 沙丁胺醇 (INN ) , albuterol (USAN ) 沙美特羅 特布他林 不確定/未分類 编辑 依MeSH 的分類,以下藥物也分類為激動藥
熊果胺 倍氟諾爾 溴乙酰丙炔醇 溴沙特羅 西馬特羅 西拉唑啉 伊替福林 己腎上腺素 去甲烏藥鹼 異蘇氨酸 毛布特羅 甲氧那明 氧化苦參鹼 萊克多巴胺 茶丙特羅 利米特羅 曲妥醌 妥洛特羅 齊帕特羅 辛特洛 相關條目 编辑 參考資料 编辑 ^ . Thoracic.org. American Thoracic Society. [17 October 2014] . (原始内容存档于2010年6月13日). ^ 醫學主題詞表(MeSH) :Adrenergic+beta-Agonists ^ Delbruck, Max. The beta-adrenergic receptors. PMID 12439640 . ^ Yoo, B.; et al. Beta1-adrenergic receptors stimulate cardiac contractility and CaMKII activation in vivo and enhance cardiac dysfunction following myocardial infarction. PMID 19633206 . ^ Johnson, M. Molecular mechanisms of beta(2)-adrenergic receptor function, response, and regulation. PMID 16387578 . ^ Lowell, B.B.; Flier, J.S. Brown adipose tissue, beta 3-adrenergic receptors, and obesity 48 . 1997: 307–16. PMID 9046964 . ^ 存档副本. [2020-09-01 ] . (原始内容于2019-04-24). ^ Archived copy. [2013-08-16 ] . (原始内容于2013-08-27). ^ Pias, M.T. The Pharmacology of Adrenergic Receptors. [2020-09-01 ] . (原始内容于2021-11-04). ^ Meyers, D.S.; Skwish, S.; Dickinson, K.E.; Kienzle, B.; Arbeeny, C.M. Beta 3-adrenergic receptor-mediated lipolysis and oxygen consumption in brown adipocytes from cynomolgus monkeys 82 (2). Feb 1997: 395–401. PMID 9024225 .
Β肾上腺素受体激动药, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, β肾上腺素受体激动药, 英語, adrenergic, receptor, agonists, 常常简称, β激动药, 英語, adrenergic, agonists, 是可以讓呼吸道肌肉放鬆的藥物, 因此可以讓呼吸道放寬, 讓呼吸比較容易, 是作用在β肾上腺素受体上的拟交感神经药, 一般來說, β肾上腺素受体激动药的效果和β肾上腺素受体阻滞剂相反, 腎上腺素受體激動劑的配體會. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 b肾上腺素受体激动药 英語 b adrenergic receptor agonists 常常简称 b激动药 英語 b adrenergic agonists 是可以讓呼吸道肌肉放鬆的藥物 因此可以讓呼吸道放寬 讓呼吸比較容易 1 是作用在b肾上腺素受体上的拟交感神经药 2 一般來說 b肾上腺素受体激动药的效果和b肾上腺素受体阻滞剂相反 b 腎上腺素受體激動劑的配體會在心臟 肺部及平滑肌組織模仿肾上腺素及去甲肾上腺素信號傳導的作用 腎上腺素表達更高的親和力 b1激动药 b2激动药及b3激动药會活化酵素 腺苷酸环化酶 因此會活化二級信使环腺苷酸 cAMP 之後cAMP會活化蛋白激酶A PKA PKA會磷酸化目標蛋白 最後會讓平滑肌放鬆並且使心臟組織收縮 3 b肾上腺素受体激动药药物种类沙丁胺醇 albuterol 一種廣泛使用 治療哮喘發作的藥物 的键线式用途心跳过缓 哮喘 心臟衰竭生物目标b肾上腺素受体ATC代码R03外部链接MeSHD000318 目录 1 機能 2 醫療用途 3 副作用 4 受體選擇性 4 1 b1激动药 4 2 b2激动药 4 3 不確定 未分類 5 相關條目 6 參考資料機能 编辑 nbsp 肾上腺素b1受體的活化會增加心肌收縮輸出 提高心率以及血壓 也增加胃中飢餓素的分泌 以及腎臟腎素的分泌 4 b2受體的活化會使肺部 消化道 子宮及血管的平滑肌放鬆 提高心率及心肌收縮和b1受體有關 不過b2會使心肌血管舒張 b3受體主要和脂肪組織有關 5 b3受體的活化會讓脂質代謝 6 醫療用途 编辑b肾上腺素受体激动药的適應症如下 心跳过缓 哮喘 慢性阻塞性肺病 COPD 心臟衰竭 过敏 高鉀血症 b受体阻滞中毒 早產 這是仿單外用途 可能有破壞性 7 副作用 编辑這類藥物的副作用比腎上腺素輕微 但還是會有輕微到中度的不良反應 主要副作用包括焦慮 高血壓 心率變快及失眠 其他的副作用有頭痛及原發性震顫 英语 essential tremor 也有出現過因為b2受體活化 胰島素分泌量增加 造成低血糖的情形 默克公司販售的齊帕特羅 英语 zilpaterol 在牛身上服用後有造成疾病 在2013年暫時禁止使用 8 受體選擇性 编辑大部份的b肾上腺素受体激动药會對一種或多種的b肾上腺素受体有選擇性 例如心率過低的病患可以使用 心肌選擇性 的激动药 例如可以增加心肌收縮力的多巴酚丁胺 dobutamine 而慢性肺部發炎 例如哮喘或COPD 的病患可以用使肺部平滑肌放鬆 讓心臟收縮減少的激动药 這類藥物包括第一代的藥物 例如沙丁胺醇 albuterol 或是後期的的同類藥物 9 目前仍在進行b3激动药的臨床研究 推測應該會增加病患的脂質分解 10 b1激动药 编辑 主条目 b1腎上腺素受體刺激劑 b1激动药會刺激腺苷酸環化酶的活性 開啟鈣離子通道 心肌激动药 用來治療心因性休克 急性心臟衰竭 緩慢性心律失常 這類的藥物有 地那巴胺 英语 Denopamine 多保他命 多培沙明 英语 Dopexamine b1及b2 肾上腺素 非選擇性 異丙腎上腺素 英语 Isoprenaline INN isoproterenol USAN 英语 United States Adopted Name b1及b2 丙胺酚醇 英语 Prenalterol 扎莫特羅 英语 Xamoterol b2激动药 编辑 主条目 b2肾上腺素受体激动药 b2肾上腺素受体激动药會刺激腺苷酸環化酶的活性 關閉鈣離子通道 平滑肌鬆弛劑 用來治療氣喘及COPD 例如以下的藥物即為b2激动药 阿福特羅 英语 Arformoterol 布非寧 英语 Buphenine 克倫特羅 多培沙明 英语 Dopexamine b1及b2 肾上腺素 非選擇性 非诺特罗 福莫特羅 英语 Formoterol 異他林 英语 Isoetarine 異丙腎上腺素 英语 Isoprenaline INN isoproterenol USAN 英语 United States Adopted Name b1及b2 左沙丁胺醇 英语 Levosalbutamol INN levalbuterol USAN 英语 United States Adopted Name 奥西那林 英语 Orciprenaline INN metaproterenol USAN 英语 United States Adopted Name 吡布特羅 英语 Pirbuterol 丙卡特羅 英语 Procaterol 利托君 英语 Ritodrine 沙丁胺醇 INN albuterol USAN 英语 United States Adopted Name 沙美特羅 英语 Salmeterol 特布他林 英语 Terbutaline 不確定 未分類 编辑 依MeSH的分類 以下藥物也分類為激動藥 熊果胺 英语 Arbutamine 倍氟諾爾 英语 Befunolol 溴乙酰丙炔醇 英语 Bromoacetylalprenololmenthane 溴沙特羅 英语 Broxaterol 西馬特羅 英语 Cimaterol 西拉唑啉 英语 Cirazoline 伊替福林 英语 Etilefrine 己腎上腺素 英语 Hexoprenaline 去甲烏藥鹼 英语 Higenamine 異蘇氨酸 英语 Isoxsuprine 毛布特羅 英语 Mabuterol 甲氧那明 氧化苦參鹼 英语 Oxyfedrine 萊克多巴胺 茶丙特羅 英语 Reproterol 利米特羅 英语 Rimiterol 曲妥醌 英语 Tretoquinol 妥洛特羅 英语 Tulobuterol 齊帕特羅 英语 Zilpaterol 辛特洛 英语 Zinterol 相關條目 编辑a肾上腺素受体激动药 英语 Alpha adrenergic agonist 參考資料 编辑 WHAT ARE BETA AGONISTS Thoracic org American Thoracic Society 17 October 2014 原始内容存档于2010年6月13日 醫學主題詞表 MeSH Adrenergic beta Agonists Delbruck Max The beta adrenergic receptors PMID 12439640 Yoo B et al Beta1 adrenergic receptors stimulate cardiac contractility and CaMKII activation in vivo and enhance cardiac dysfunction following myocardial infarction PMID 19633206 Johnson M Molecular mechanisms of beta 2 adrenergic receptor function response and regulation PMID 16387578 Lowell B B Flier J S Brown adipose tissue beta 3 adrenergic receptors and obesity 48 1997 307 16 PMID 9046964 journal 被忽略 帮助 存档副本 2020 09 01 原始内容存档于2019 04 24 Archived copy 2013 08 16 原始内容存档于2013 08 27 url status 和 dead url 只需其一 帮助 Pias M T The Pharmacology of Adrenergic Receptors 2020 09 01 原始内容存档于2021 11 04 Meyers D S Skwish S Dickinson K E Kienzle B Arbeeny C M Beta 3 adrenergic receptor mediated lipolysis and oxygen consumption in brown adipocytes from cynomolgus monkeys 82 2 Feb 1997 395 401 PMID 9024225 journal 被忽略 帮助 取自 https zh wikipedia org w index php title B肾上腺素受体激动药 amp oldid 70572964, 维基百科,wiki ,书籍,书籍,图书馆,
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