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阿达帕林

阿达帕林(Adapalene)是第三代维A酸类外用药物,主要用于治疗轻中度痤疮,也被用来治疗毛囊角化症(非适应症型用药)和其他皮肤症状。[1]

阿达帕林
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureDifferin, Teva, Pimpal, Gallet, Adelene, Adeferin
AHFS英语American Society of Health-System Pharmacists/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa604001
核准狀況
  •  FDA: Adapalene
懷孕分級
  • : D
给药途径外用
ATC碼
  • D10AD03 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度透皮吸收率很低
排泄途徑胆汁
识别信息
  • 6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxy-phenyl] naphthalene-2-carboxylic acid
CAS号106685-40-9  
PubChem CID
  • 60164
DrugBank
  • DB00210 
ChemSpider
  • 54244 
UNII
  • 1L4806J2QF
KEGG
  • D01112 
ChEBI
  • CHEBI:31174 
ChEMBL
  • ChEMBL1265 
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID5046481
ECHA InfoCard100.149.379
化学信息
化学式C28H28O3
摩尔质量412.52 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像
  • O=C(O)c2ccc1cc(ccc1c2)c3cc(c(OC)cc3)C46CC5CC(CC(C4)C5)C6
  • InChI=1S/C28H28O3/c1-31-26-7-6-23(21-2-3-22-12-24(27(29)30)5-4-20(22)11-21)13-25(26)28-14-17-8-18(15-28)10-19(9-17)16-28/h2-7,11-13,17-19H,8-10,14-16H2,1H3,(H,29,30) 
  • Key:LZCDAPDGXCYOEH-UHFFFAOYSA-N 

历史 编辑

 
中国大陆销售的阿达帕林凝胶,商品名“达芙文”

阿达帕林1995年由法国高德美公司英语Galderma研制,商品名为Differin(中国大陆译作达芙文,香港译作痘膚零,台灣译作痘膚潤)。

作用机理 编辑

阿达帕林通过抑制毛囊上皮细胞的分化与增殖而减少微小粉刺形成,使表皮下的粉刺停止生長。阿达帕林可抑制多核白细胞的化学趋化反应,通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介质来抑制多核白细胞的代谢。阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合,但不同的是阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体相结合。

通过抑制角质形成细胞分化与增殖来产生抗痤疮作用。除了去角质作用外,其还具有抗炎作用。

药理学 编辑

 
于新加坡销售的Epiduo®软膏,含有0.1%的阿达帕林和2.5%的过氧化苯甲酰

药物相互作用 编辑

阿达帕林表现出可增强克林霉素在局部的作用,但副作用也一样增大。[2]在使用克林霉素前3至5分钟使用阿达帕林凝胶可提高克林霉素的皮肤渗透率。相对单独使用克林霉素而言,合用可增强治疗的整体效果。[3]

维A酸不同的是,阿达帕林已在同时使用过氧化苯甲酰时表现出更好的化学结构稳定性。[4]

药代动力学 编辑

阿达帕林的透皮吸收率很低。一项研究表明6个每日使用一次的患者,连续5天使用10g/1000 cm²,其血浆中药物浓度无法检出或低于0.35 ng/mL。[5]在体内主要分布于肝、脾、肾上腺和卵巢。主要通过氧-脱甲基、羟基化和结合反应代谢。主要通过胆汁排泄。

毒理学 编辑

阿达帕林在小鼠和大鼠中口服半数致死量大于10 ml/kg,长期使用会出现与维A酸类似的副作用。口服试验,雌性大鼠卵细胞性腺瘤与甲状腺癌发生率及雄性大鼠肾上腺髓质良性与恶性嗜铬细胞瘤发生率与使用量呈正线性相关。

参考文献 编辑

  1. ^ Rolewski S. Clinical review: topical retinoids. Dermatol Nurs. 2003, 15 (5): 447–50, 459–65 [2014-09-17]. PMID 14619325. (原始内容于2019-07-27). 
  2. ^ Wolf JE, Kaplan D, Kraus SJ; et al. Efficacy and tolerability of combined topical treatment of acne vulgaris with adapalene and clindamycin: a multicenter, randomized, investigator-blinded study. J Am Acad Dermatol. 2003, 49 (3 Suppl): S211–7. PMID 12963897. doi:10.1067/S0190-9622(03)01152-6. 
  3. ^ Jain GK, Ahmed FJ. Adapalene pretreatment increases follicular penetration of clindamycin: in vitro and in vivo studies. Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2007, 73 (5): 326–9. PMID 17921613. doi:10.4103/0378-6323.34010. 
  4. ^ Martin B, Meunier C, Montels D, Watts O. Chemical stability of adapalene and tretinoin when combined with benzoyl peroxide in presence and in absence of visible light and ultraviolet radiation. Br J Dermatol. October 1998,. 139 Suppl 52: 8–11. PMID 9990414. doi:10.1046/j.1365-2133.1998.1390s2008.x. 
  5. ^ DIFFERIN® (adapalene) Cream, 0.1% Label (PDF). FDA. May 25, 2000 [4 Oct 2011]. (原始内容 (PDF)于2017-02-16). 

阿达帕林, adapalene, 是第三代维a酸类外用药物, 主要用于治疗轻中度痤疮, 也被用来治疗毛囊角化症, 非适应症型用药, 和其他皮肤症状, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, differin, teva, pimpal, gallet, adelene, adeferinahfs, 英语, american, society, health, system, pharmacists, drugs, commonographmedlineplusa604001核准狀況美, a. 阿达帕林 Adapalene 是第三代维A酸类外用药物 主要用于治疗轻中度痤疮 也被用来治疗毛囊角化症 非适应症型用药 和其他皮肤症状 1 阿达帕林臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Differin Teva Pimpal Gallet Adelene AdeferinAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa604001核准狀況美 FDA Adapalene懷孕分級澳 D给药途径外用ATC碼D10AD03 WHO 法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 加 处方药 only 英 处方药 only POM 美 OTC only藥物動力學數據生物利用度透皮吸收率很低排泄途徑胆汁识别信息IUPAC命名法 6 3 1 adamantyl 4 methoxy phenyl naphthalene 2 carboxylic acidCAS号106685 40 9 PubChem CID60164DrugBankDB00210 ChemSpider54244 UNII1L4806J2QFKEGGD01112 ChEBICHEBI 31174 ChEMBLChEMBL1265 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID5046481ECHA InfoCard100 149 379化学信息化学式C 28H 28O 3摩尔质量412 52 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C O c2ccc1cc ccc1c2 c3cc c OC cc3 C46CC5CC CC C4 C5 C6InChI InChI 1S C28H28O3 c1 31 26 7 6 23 21 2 3 22 12 24 27 29 30 5 4 20 22 11 21 13 25 26 28 14 17 8 18 15 28 10 19 9 17 16 28 h2 7 11 13 17 19H 8 10 14 16H2 1H3 H 29 30 Key LZCDAPDGXCYOEH UHFFFAOYSA N 目录 1 历史 2 作用机理 3 药理学 3 1 药物相互作用 3 2 药代动力学 3 3 毒理学 4 参考文献历史 编辑 nbsp 中国大陆销售的阿达帕林凝胶 商品名 达芙文 阿达帕林1995年由法国高德美公司 英语 Galderma 研制 商品名为Differin 中国大陆译作达芙文 香港译作痘膚零 台灣译作痘膚潤 作用机理 编辑阿达帕林通过抑制毛囊上皮细胞的分化与增殖而减少微小粉刺形成 使表皮下的粉刺停止生長 阿达帕林可抑制多核白细胞的化学趋化反应 通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介质来抑制多核白细胞的代谢 阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合 但不同的是阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体相结合 通过抑制角质形成细胞分化与增殖来产生抗痤疮作用 除了去角质作用外 其还具有抗炎作用 药理学 编辑 nbsp 于新加坡销售的Epiduo 软膏 含有0 1 的阿达帕林和2 5 的过氧化苯甲酰药物相互作用 编辑 阿达帕林表现出可增强克林霉素在局部的作用 但副作用也一样增大 2 在使用克林霉素前3至5分钟使用阿达帕林凝胶可提高克林霉素的皮肤渗透率 相对单独使用克林霉素而言 合用可增强治疗的整体效果 3 与维A酸不同的是 阿达帕林已在同时使用过氧化苯甲酰时表现出更好的化学结构稳定性 4 药代动力学 编辑 阿达帕林的透皮吸收率很低 一项研究表明6个每日使用一次的患者 连续5天使用10g 1000 cm 其血浆中药物浓度无法检出或低于0 35 ng mL 5 在体内主要分布于肝 脾 肾上腺和卵巢 主要通过氧 脱甲基 羟基化和结合反应代谢 主要通过胆汁排泄 毒理学 编辑 阿达帕林在小鼠和大鼠中口服半数致死量大于10 ml kg 长期使用会出现与维A酸类似的副作用 口服试验 雌性大鼠卵细胞性腺瘤与甲状腺癌发生率及雄性大鼠肾上腺髓质良性与恶性嗜铬细胞瘤发生率与使用量呈正线性相关 参考文献 编辑 Rolewski S Clinical review topical retinoids Dermatol Nurs 2003 15 5 447 50 459 65 2014 09 17 PMID 14619325 原始内容存档于2019 07 27 Wolf JE Kaplan D Kraus SJ et al Efficacy and tolerability of combined topical treatment of acne vulgaris with adapalene and clindamycin a multicenter randomized investigator blinded study J Am Acad Dermatol 2003 49 3 Suppl S211 7 PMID 12963897 doi 10 1067 S0190 9622 03 01152 6 引文格式1维护 显式使用等标签 link Jain GK Ahmed FJ Adapalene pretreatment increases follicular penetration of clindamycin in vitro and in vivo studies Indian J Dermatol Venereol Leprol 2007 73 5 326 9 PMID 17921613 doi 10 4103 0378 6323 34010 Martin B Meunier C Montels D Watts O Chemical stability of adapalene and tretinoin when combined with benzoyl peroxide in presence and in absence of visible light and ultraviolet radiation Br J Dermatol October 1998 139 Suppl 52 8 11 PMID 9990414 doi 10 1046 j 1365 2133 1998 1390s2008 x DIFFERIN adapalene Cream 0 1 Label PDF FDA May 25 2000 4 Oct 2011 原始内容存档 PDF 于2017 02 16 取自 https zh wikipedia org w index php title 阿达帕林 amp oldid 73356840, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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