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阿昔洛韦

十二月 31, 2023

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阿昔洛韋[1]（aciclovir，acyclovir，ACV）又称无环鸟苷[2]（acycloguanosine），是一种化学合成的鸟嘌呤核苷类似物，用作抗病毒药物[3]。其抗病毒作用具有高度选择性，主要对单纯疱疹病毒1型和2型具有强烈抑制作用，对水痘-带状疱疹病毒也有一定的抑制作用。

阿昔洛韦
臨床資料
其他名稱acycloguanosine
懷孕分級
给药途径IV, oral, topical
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • unscheduled/S4 (Au), POM (UK)
藥物動力學數據
生物利用度10–20% (口服)
血漿蛋白結合率9-33%
药物代谢病毒性胸腺嘧啶激酶
生物半衰期2.2–20 hours
排泄途徑肾
识别信息
  • 9-((2-羟乙氧基)-甲基)鸟嘌呤
CAS号59277-89-3  Y
PubChem CID
  • 2022
IUPHAR/BPS
  • 4829
DrugBank
  • APRD00567 N
  • DB00787 Y
ChemSpider
  • 1945 Y
UNII
  • X4HES1O11F
KEGG
  • D00222 Y
ChEBI
  • CHEBI:2453 Y
ChEMBL
  • ChEMBL184 Y
PDB配體ID
  • AC2 (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID1022556
ECHA InfoCard100.056.059
化学信息
化学式C8H11N5O3
摩尔质量225.21 g/mol
熔点256.5 °C（493.7 °F）

阿昔洛韋主要用來治療单纯疱疹病毒感染、水痘、带状疱疹。另外也應用在移植手術後，預防人類疱疹病毒第四型等巨細胞病毒感染的預防性投藥。同時具有口服劑型與靜脈注射劑型。[4]阿昔洛韦是最常用的抗病毒药物之一。

阿昔洛韋最常見的副作用是噁心、嘔吐。有時會造成腎臟受損或血小板低下等較嚴重的副作用。 由於藥物代謝的關係，肝腎功能較差者使用藥物時的劑量要多加注意。[4] 阿昔洛韋是相對安全的婦女用藥，並未觀察到特殊的副作用。[4][5] 即便在母乳餵養時使用也相對安全。[6]阿昔洛韋是一種從鳥苷而來的核酸衍生物，其作用原理為阻止病毒複製脱氧核糖核酸。[4]

阿昔洛韋於1977年被發現。[7]阿昔洛韦曾因其极高的选择性和低细胞毒性而被视为是抗病毒治疗的新时代的开始，其发明者美国药理学家格特鲁德·B·埃利恩（Gertrude Belle Elion）也部分因此而获得1988年诺贝尔生理学或医学奖。阿昔洛韋也被列入世界卫生组织基本药物标准清单，是建立基礎照護系統時，最重要的必備基礎藥物之一。[8] 目前阿昔洛韋已經是通用名药物，在全球有許多不同的商品名。[9]阿昔洛韋每一劑的批發價約為0.03 到0.12美金。[10]在美國，每劑阿昔洛韋大約0.5美金。[4][6]

作用机理 编辑

阿昔洛韦与以前的核苷类似物类抗病毒药物不同，它只含有部分的核苷结构，其糖环被一条开放链取代。阿昔洛韦可被病毒胸腺嘧啶激酶（Thymidine Kinase, TK）催化磷酸化变成一磷酸无环鸟苷（acyclo-GMP），此过程比细胞胸腺嘧啶激酶快3000多倍。在细胞酶的催化下转变成二磷酸无环鸟苷（acyclo-GDP）及三磷酸无环鸟苷（acyclo-GTP）。acyclo-GMP是一种十分有效的DNA聚合酶抑制剂，它与病毒的亲和力是细胞聚合酶的100倍。作为酶作用物，acyclo-GTP与病毒的DNA结合，导致DNA链终止。同时，病毒酶不能将acyclo-GTP从DNA链上除去，从而导致DNA聚合酶的作用被进一步的抑制。可能是因为细胞磷酸酶的作用，acyclo-GTP在细胞中的代谢相当迅速。

副作用 编辑

一般耐受性良好。局部用药有其轻度刺激症状，静脉滴注外渗可引起局部炎症和静脉炎，还有厌食、恶心、头痛和皮症。

临床应用 编辑

阿昔洛韦为HSV感染的首选药物。局部应用治疗疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱疹，口服或静脉注射可有效治疗单纯疱疹脑炎、生殖器疱疹、免疫缺陷病人单纯疱疹感染等。

參考文獻 编辑

  1. ^ https://www.termonline.cn/search?searchText=aciclovir
  2. ^ https://terms.naer.edu.tw/detail/fc21ff8b73b4166391ff19e0002396a1/?seq=1
  3. ^ De Clercq, Erik; Field, Hugh J. Antiviral prodrugs - the development of successful prodrug strategies for antiviral chemotherapy. British Journal of Pharmacology. 2006-01-01, 147 (1): 1–11 [2016-12-16]. ISSN 0007-1188. PMC 1615839  . PMID 16284630. doi:10.1038/sj.bjp.0706446. （原始内容于2016-12-20）. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 "Acyclovir. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-01-01]. （原始内容于2015-01-05）. 
  5. ^ Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 2014-03-03 [2014-04-22]. （原始内容于2014-04-08）. 
  6. ^ 6.0 6.1 Tarascon pocket pharmacopoeia 2015 deluxe lab coat edition.. Jones & Bartlett Learning https://www.worldcat.org/oclc/922644939. 2014-01-01 [2016-12-16]. OCLC 922644939. （原始内容于2019-07-13）.  缺少或|title=为空 (帮助)
  7. ^ Erik,, De Clercq,. Anti-viral agents. Academic Press https://www.worldcat.org/oclc/854681015. 2013-01-01 [2016-12-16]. OCLC 854681015. （原始内容于2019-07-13）.  缺少或|title=为空 (帮助)
  8. ^ World Health Organization. WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). October 2013 [2014-04-22]. （原始内容 (PDF)于2014-04-23）. 
  9. ^ Drugs.com. Aciclovir. [6 September 20]. （原始内容于2015-09-23）. 
  10. ^ International Drug Price Indicator Guide. . [2015-09-06]. （原始内容存档于2017年3月5日）. 

延伸閱讀 编辑

  • Hazra, S; Konrad, M; Lavie, A. The sugar ring of the nucleoside is required for productive substrate positioning in the active site of human deoxycytidine kinase (dCK): Implications for the development of dCK-activated acyclic guanine analogues. Journal of Medicinal Chemistry. 2010, 53 (15): 5792–800. PMC 2936711  . PMID 20684612. doi:10.1021/jm1005379. 
  • Harvey Stewart C. in Remington’s Pharmaceutical Sciences 18th edition: (ed. Gennard, Alfonso R.) Mack Publishing Company, 1990. ISBN 0-912734-04-3.
  • Huovinen P., Valtonen V. in Kliininen Farmakologia (ed. Neuvonen et al.). Kandidaattikustannus Oy, 1994. ISBN 951-8951-09-8.
  • Périgaud C.; Gosselin G.; Imbach J.-L. Nucleoside analogues as chemotherapeutic agents: a review. Nucleosides and nucleotides. 1992, 11 (2–4). 
  • Rang H.P., Dale M.M., Ritter J.M.: Pharmacology, 3rd edition. Pearson Professional Ltd, 1995. 2003 (5th) edition ISBN 0-443-07145-4; 2001 (4th) edition ISBN 0-443-06574-8; 1990 edition ISBN 0-443-03407-9.

外部連結 编辑

  • U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal–Aciclovir （页面存档备份，存于互联网档案馆）

十二月 31, 2023
阿昔洛韦, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 阿昔洛韋, aciclovir, acyclovir, 又称无环鸟苷, acycloguanosine, 是一种化学合成的鸟嘌呤核苷类似物, 用作抗病毒药物, 其抗病毒作用具有高度选择性, 主要对单纯疱疹病毒1型和2型具有强烈抑制作用, 对水痘, 带状疱疹病毒也有一定的抑制作用, 臨床資料其他名稱acycloguanosine懷孕分級b3, 给药途径iv, oral, topicalatc碼. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 阿昔洛韋 1 aciclovir acyclovir ACV 又称无环鸟苷 2 acycloguanosine 是一种化学合成的鸟嘌呤核苷类似物 用作抗病毒药物 3 其抗病毒作用具有高度选择性 主要对单纯疱疹病毒1型和2型具有强烈抑制作用 对水痘 带状疱疹病毒也有一定的抑制作用 阿昔洛韦臨床資料其他名稱acycloguanosine懷孕分級B3 Au B U S 给药途径IV oral topicalATC碼J05AB01 WHO D06BB03 S01AD03法律規範狀態法律規範unscheduled S4 Au POM UK 藥物動力學數據生物利用度10 20 口服 血漿蛋白結合率9 33 药物代谢病毒性胸腺嘧啶激酶生物半衰期2 2 20 hours排泄途徑肾识别信息IUPAC命名法 9 2 羟乙氧基 甲基 鸟嘌呤CAS号59277 89 3 YPubChem CID2022IUPHAR BPS4829DrugBankAPRD00567 NDB00787 YChemSpider1945 YUNIIX4HES1O11FKEGGD00222 YChEBICHEBI 2453 YChEMBLChEMBL184 YPDB配體IDAC2 PDBe RCSB PDB CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID1022556ECHA InfoCard100 056 059化学信息化学式C 8H 11N 5O 3摩尔质量225 21 g mol熔点256 5 C 493 7 F 阿昔洛韋主要用來治療单纯疱疹病毒感染 水痘 带状疱疹 另外也應用在移植手術後 預防人類疱疹病毒第四型等巨細胞病毒感染的預防性投藥 同時具有口服劑型與靜脈注射劑型 4 阿昔洛韦是最常用的抗病毒药物之一 阿昔洛韋最常見的副作用是噁心 嘔吐 有時會造成腎臟受損或血小板低下等較嚴重的副作用 由於藥物代謝的關係 肝腎功能較差者使用藥物時的劑量要多加注意 4 阿昔洛韋是相對安全的婦女用藥 並未觀察到特殊的副作用 4 5 即便在母乳餵養時使用也相對安全 6 阿昔洛韋是一種從鳥苷而來的核酸衍生物 其作用原理為阻止病毒複製脱氧核糖核酸 4 阿昔洛韋於1977年被發現 7 阿昔洛韦曾因其极高的选择性和低细胞毒性而被视为是抗病毒治疗的新时代的开始 其发明者美国药理学家格特鲁德 B 埃利恩 Gertrude Belle Elion 也部分因此而获得1988年诺贝尔生理学或医学奖 阿昔洛韋也被列入世界卫生组织基本药物标准清单 是建立基礎照護系統時 最重要的必備基礎藥物之一 8 目前阿昔洛韋已經是通用名药物 在全球有許多不同的商品名 9 阿昔洛韋每一劑的批發價約為0 03 到0 12美金 10 在美國 每劑阿昔洛韋大約0 5美金 4 6 目录 1 作用机理 2 副作用 3 临床应用 4 參考文獻 5 延伸閱讀 6 外部連結作用机理 编辑阿昔洛韦与以前的核苷类似物类抗病毒药物不同 它只含有部分的核苷结构 其糖环被一条开放链取代 阿昔洛韦可被病毒胸腺嘧啶激酶 Thymidine Kinase TK 催化磷酸化变成一磷酸无环鸟苷 acyclo GMP 此过程比细胞胸腺嘧啶激酶快3000多倍 在细胞酶的催化下转变成二磷酸无环鸟苷 acyclo GDP 及三磷酸无环鸟苷 acyclo GTP acyclo GMP是一种十分有效的DNA聚合酶抑制剂 它与病毒的亲和力是细胞聚合酶的100倍 作为酶作用物 acyclo GTP与病毒的DNA结合 导致DNA链终止 同时 病毒酶不能将acyclo GTP从DNA链上除去 从而导致DNA聚合酶的作用被进一步的抑制 可能是因为细胞磷酸酶的作用 acyclo GTP在细胞中的代谢相当迅速 副作用 编辑一般耐受性良好 局部用药有其轻度刺激症状 静脉滴注外渗可引起局部炎症和静脉炎 还有厌食 恶心 头痛和皮症 临床应用 编辑阿昔洛韦为HSV感染的首选药物 局部应用治疗疱疹性角膜炎 单纯疱疹和带状疱疹 口服或静脉注射可有效治疗单纯疱疹脑炎 生殖器疱疹 免疫缺陷病人单纯疱疹感染等 參考文獻 编辑 https www termonline cn search searchText aciclovir https terms naer edu tw detail fc21ff8b73b4166391ff19e0002396a1 seq 1 De Clercq Erik Field Hugh J Antiviral prodrugs the development of successful prodrug strategies for antiviral chemotherapy British Journal of Pharmacology 2006 01 01 147 1 1 11 2016 12 16 ISSN 0007 1188 PMC 1615839 nbsp PMID 16284630 doi 10 1038 sj bjp 0706446 原始内容存档于2016 12 20 4 0 4 1 4 2 4 3 4 4 Acyclovir The American Society of Health System Pharmacists 2015 01 01 原始内容存档于2015 01 05 Prescribing medicines in pregnancy database Australian Government 2014 03 03 2014 04 22 原始内容存档于2014 04 08 6 0 6 1 Tarascon pocket pharmacopoeia 2015 deluxe lab coat edition Jones amp Bartlett Learning https www worldcat org oclc 922644939 2014 01 01 2016 12 16 OCLC 922644939 原始内容存档于2019 07 13 缺少或 title 为空 帮助 Erik De Clercq Anti viral agents Academic Press https www worldcat org oclc 854681015 2013 01 01 2016 12 16 OCLC 854681015 原始内容存档于2019 07 13 缺少或 title 为空 帮助 World Health Organization WHO Model List of EssentialMedicines PDF October 2013 2014 04 22 原始内容存档 PDF 于2014 04 23 Drugs com Aciclovir 6 September 20 原始内容存档于2015 09 23 请检查 access date 中的日期值 帮助 International Drug Price Indicator Guide Aciclovir 2015 09 06 原始内容存档于2017年3月5日 延伸閱讀 编辑Hazra S Konrad M Lavie A The sugar ring of the nucleoside is required for productive substrate positioning in the active site of human deoxycytidine kinase dCK Implications for the development of dCK activated acyclic guanine analogues Journal of Medicinal Chemistry 2010 53 15 5792 800 PMC 2936711 nbsp PMID 20684612 doi 10 1021 jm1005379 Harvey Stewart C in Remington s Pharmaceutical Sciences 18th edition ed Gennard Alfonso R Mack Publishing Company 1990 ISBN 0 912734 04 3 Huovinen P Valtonen V in Kliininen Farmakologia ed Neuvonen et al Kandidaattikustannus Oy 1994 ISBN 951 8951 09 8 Perigaud C Gosselin G Imbach J L Nucleoside analogues as chemotherapeutic agents a review Nucleosides and nucleotides 1992 11 2 4 Rang H P Dale M M Ritter J M Pharmacology 3rd edition Pearson Professional Ltd 1995 2003 5th edition ISBN 0 443 07145 4 2001 4th edition ISBN 0 443 06574 8 1990 edition ISBN 0 443 03407 9 外部連結 编辑 nbsp 药理学主题 nbsp 病毒主题 U S National Library of Medicine Drug Information Portal Aciclovir 页面存档备份 存于互联网档案馆 取自 https zh wikipedia org w index php title 阿昔洛韦 amp oldid 80014126, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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