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毕索洛尔

比索洛尔(Bisoprolol,商品名:Concor)是一种Beta受体阻滞剂(beta-blocker),它可以有选择性的通过阻断肾上腺素(adrenalin)与beta-1受体的连接来发挥作用,而不对beta-2受体产生影响。由于beta-1受体直接对心脏产生作用,故此药被分类为cardioselective beta-blockers(只对心脏产生作用的beta受体阻滞剂)[3]

Bisoprolol
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureConcor
AHFS英语American Society of Health-System Pharmacists/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa693024
核准狀況
  •  FDA: Bisoprolol
懷孕分級
  • : C
给药途径oral
ATC碼
  • C07AB07 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药(-only)
藥物動力學數據
生物利用度>90%
血漿蛋白結合率30%[1]
药物代谢50% Hepatic
生物半衰期10–12 hours[2]
识别信息
CAS号66722-44-9  
PubChem CID
  • 2405
DrugBank
  • DB00612 
ChemSpider
  • 2312 
UNII
  • Y41JS2NL6U
KEGG
  • D02342 
ChEBI
  • CHEBI:3127 
ChEMBL
  • ChEMBL645 
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID6022682
ECHA InfoCard100.108.941
化学信息
化学式C18H31NO4
摩尔质量325.443 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像

此药通常用于暂时降低患者血压,但请注意,此药只能暂时降低患者血压,并无治愈高血压的作用。

作用原理

 
在中国大陆销售的富马酸比索洛尔片

肾上腺素(adrenalin)是一种肾上腺(suprarenal gland)中部分泌的荷尔蒙(hormone),兴奋beta-1受体后:加快心跳,升高血糖,有助于甘油三酸酯分解(将甘油三酸酯分解为脂肪酸(fat acid)和甘油(glycerol)),收缩动脉血管直径,升高血压,扩张支气管直径等。

而比索洛尔的作用则是阻断肾上腺素对beta-1受体的作用,即它对人体的作用正好与肾上腺素相反,如:减慢心跳,舒张动脉血管直径,降低血压,收缩冠状动脉直径,减慢甘油三酸酯分解,降低血糖。如使用过量,可导致心跳过慢,血压过低,血糖过低,甘油三酸酯过多等等后果。

针对症状

以下情况禁止使用此药

副作用

经常发生

  • 血液循环系统:身体发冷,指尖或手指、脚趾发麻。如果患者跛脚,跛脚症状可能加重。
  • 神经系统:感觉无力、疲惫、发晕。(通常会轻微的发生在疗程开始的前两个星期,然后会消失)
  • 消化系统:恶心、呕吐、腹痛、腹泻便秘iiiii

偶尔发生

  • 肌肉虚弱、痉挛、无力。
  • 血液循环系统:心跳过慢,低血压,加重心脏不足。(尤其是过量使用此药时发生)
  • 神经系统:抑郁失眠或睡眠不规律。
  • 呼吸系统:患有哮喘的患者不建议使用此药。

罕见

註解

  1. ^ Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A. Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans. J. Cardiovasc. Pharmacol. 1986,. 8 Suppl 11: S21–8. PMID 2439794. 
  2. ^ Leopold G. Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol. J. Cardiovasc. Pharmacol. 1986,. 8 Suppl 11: S16–20. PMID 2439789. 
  3. ^ 根據文獻記載(Journal of cardiovascular pharmacology 1986;8(Suppl 11):2-15.):Bisoprolol 為高度beta-1選擇性阻斷劑,對beta-2則幾乎無影響作用,而且對於心血管有作用的腎上腺受體為beta-1,所以藥劑學研究方向也應為beta-1受體阻斷的製劑相關方向

毕索洛尔, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 比索洛尔, bisoprolol, 商品名, concor, 是一种beta受体阻滞剂, beta, blocker, 它可以有选择性的通过阻断肾上腺素, adrenalin, 与beta, 1受体的连接来发挥作用, 而不对beta, 2受体产生影响, 由于beta, 1受体直接对心脏产生作用, 故此药被分类为cardioselective, beta, blockers, 只对心脏产生作用. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 比索洛尔 Bisoprolol 商品名 Concor 是一种Beta受体阻滞剂 beta blocker 它可以有选择性的通过阻断肾上腺素 adrenalin 与beta 1受体的连接来发挥作用 而不对beta 2受体产生影响 由于beta 1受体直接对心脏产生作用 故此药被分类为cardioselective beta blockers 只对心脏产生作用的beta受体阻滞剂 3 Bisoprolol臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature ConcorAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa693024核准狀況美 FDA Bisoprolol懷孕分級澳 C给药途径oralATC碼C07AB07 WHO 法律規範狀態法律規範处方药 only 藥物動力學數據生物利用度 gt 90 血漿蛋白結合率30 1 药物代谢50 Hepatic生物半衰期10 12 hours 2 识别信息IUPAC命名法 RS 14 2 isopropoxyethoxy methyl phenoxy3 isopropylamino propan 2 olCAS号66722 44 9 PubChem CID2405DrugBankDB00612 ChemSpider2312 UNIIY41JS2NL6UKEGGD02342 ChEBICHEBI 3127 ChEMBLChEMBL645 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID6022682ECHA InfoCard100 108 941化学信息化学式C 18H 31N O 4摩尔质量325 443 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O c1ccc cc1 COCCOC C C CC O CNC C CInChI InChI 1S C18H31NO4 c1 14 2 19 11 17 20 13 23 18 7 5 16 6 8 18 12 21 9 10 22 15 3 4 h5 8 14 15 17 19 20H 9 13H2 1 4H3 Key VHYCDWMUTMEGQY UHFFFAOYSA N 此药通常用于暂时降低患者血压 但请注意 此药只能暂时降低患者血压 并无治愈高血压的作用 目录 1 作用原理 2 针对症状 3 以下情况禁止使用此药 4 副作用 4 1 经常发生 4 2 偶尔发生 4 3 罕见 5 註解作用原理 编辑 在中国大陆销售的富马酸比索洛尔片 肾上腺素 adrenalin 是一种肾上腺 suprarenal gland 中部分泌的荷尔蒙 hormone 兴奋beta 1受体后 加快心跳 升高血糖 有助于甘油三酸酯分解 将甘油三酸酯分解为脂肪酸 fat acid 和甘油 glycerol 收缩动脉血管直径 升高血压 扩张支气管直径等 而比索洛尔的作用则是阻断肾上腺素对beta 1受体的作用 即它对人体的作用正好与肾上腺素相反 如 减慢心跳 舒张动脉血管直径 降低血压 收缩冠状动脉直径 减慢甘油三酸酯分解 降低血糖 如使用过量 可导致心跳过慢 血压过低 血糖过低 甘油三酸酯过多等等后果 针对症状 编辑高血压 周期性稳定性心绞痛以下情况禁止使用此药 编辑儿童或未成年人 哺乳期妇女 不可与胺碘酮 amiodarone 同时使用副作用 编辑经常发生 编辑 血液循环系统 身体发冷 指尖或手指 脚趾发麻 如果患者跛脚 跛脚症状可能加重 神经系统 感觉无力 疲惫 发晕 通常会轻微的发生在疗程开始的前两个星期 然后会消失 消化系统 恶心 呕吐 腹痛 腹泻 便秘iiiii偶尔发生 编辑 肌肉虚弱 痉挛 无力 血液循环系统 心跳过慢 低血压 加重心脏不足 尤其是过量使用此药时发生 神经系统 抑郁 失眠或睡眠不规律 呼吸系统 患有哮喘的患者不建议使用此药 罕见 编辑 神经系统 做恶梦 发生幻象 皮肤 皮肤接触神经过于敏感 肝 ALAT ASAT两种酶的分泌增加 新陈代谢 甘油三酸酯 triglyceride 脂肪 增加 血糖过低 生殖系统 阳萎 眼 眼泪分泌降低 如果患者配戴眼镜 请医生注意此项 耳 听觉下降 註解 编辑 Buhring KU Sailer H Faro HP Leopold G Pabst J Garbe A Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol 14C in three animal species and in humans J Cardiovasc Pharmacol 1986 8 Suppl 11 S21 8 PMID 2439794 Leopold G Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol J Cardiovasc Pharmacol 1986 8 Suppl 11 S16 20 PMID 2439789 根據文獻記載 Journal of cardiovascular pharmacology 1986 8 Suppl 11 2 15 Bisoprolol 為高度beta 1選擇性阻斷劑 對beta 2則幾乎無影響作用 而且對於心血管有作用的腎上腺受體為beta 1 所以藥劑學研究方向也應為beta 1受體阻斷的製劑相關方向 取自 https zh wikipedia org w index php title 毕索洛尔 amp oldid 73622458, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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