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格列苯脲

格列苯脲INN:Glibenclamide),又名 优降糖(USAN:glyburide),是一种磺酰脲类降糖药

格列苯脲
臨床資料
核准狀況
  •  FDA: Glyburide
懷孕分級
  • : C
给药途径口服
ATC碼
  • A10BB01 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率广泛
药物代谢 羟基化 (CYP2C9-mediated)
生物半衰期10 小时
排泄途徑尿液 和 胆汁
识别信息
  • 5-chloro-N-(4-[N-(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenethyl)-2-methoxybenzamide
CAS号10238-21-8  
PubChem CID
  • 3488
IUPHAR/BPS
  • 2414
DrugBank
  • APRD00233
  • DB01016 
ChemSpider
  • 3368 
UNII
  • SX6K58TVWC
KEGG
  • D00336 
ChEBI
  • CHEBI:5441 
ChEMBL
  • ChEMBL472 
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID0037237
ECHA InfoCard100.030.505
化学信息
化学式C23H28ClN3O5S
摩尔质量494.004 g/mol


市面上也可买到它与甲福明二甲双胍(Metformin)制成的合剂,名为 Glucovance

使用 编辑

用来治疗2型糖尿病。截止到2007年,是世界卫生组织药典中两种主要的口服降糖药之一[1],另一种是甲福明二甲双胍。

在2003年,是美国最流行的降糖药。[2]

另外,最近的调查表明格列苯脲通过防止脑肿胀改善了动物的发作模型。后续研究发现,与没有使用格列苯脲的患者相比,那些已经服用格列苯脲的2型糖尿病患者的NIH发作比率得到改善。

作用机制 编辑

本药品通过抑制胰岛细胞的ATP敏感钾通道发挥作用[3]。 这种抑制使细胞膜去极化、打开压敏钙离子通道,导致细胞内的钙离子渗透到胰岛细胞,刺激胰岛素的释放。

副作用与禁忌症 编辑

这种药是低血糖的诱因。也有导致胆汁过量造成黄疸的报告。

最近发布的数据表明,去除那些潜在的导致混淆的个例后,格列苯脲与甲福明二甲双胍合用,与其他糖分泌类用药相比导致明显的死亡率升高。这种合用的安全性已被置疑。[4]

参考 编辑

  1. ^ (March 2007) WHO Model List of Essential MedicinesPDF (612 KiB), 15th edition, World Health Organization,p. 21. Retrieved on 2007-11-19.
  2. ^ Riddle MC. Editorial: sulfonylureas differ in effects on ischemic preconditioning--is it time to retire glyburide?. J. Clin. Endocrinol. Metab. February 2003, 88 (2): 528–30. PMID 12574174. 
  3. ^ Serrano-Martín X, Payares G, Mendoza-León A. Glibenclamide, a blocker of K+(ATP) channels, shows antileishmanial activity in experimental murine cutaneous leishmaniasis. Antimicrob. Agents Chemother. December 2006, 50 (12): 4214–6. PMC 1693980 . PMID 17015627. doi:10.1128/AAC.00617-06. 
  4. ^ Monami M, Luzzi C, Lamanna C, Chiasserini V, Addante F, Desideri CM, Masotti G, Marchionni N, Mannucci E. Three-year mortality in diabetic patients treated with different combinations of insulin secretagogues and metformin. Diabetes Metab Res Rev. 2006, 22 (6): 477–82. PMID 16634115. doi:10.1002/dmrr.642. 

格列苯脲, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, glibenclamide, 又名, 优降糖, usan, glyburide, 是一种磺酰脲类降糖药, 臨床資料核准狀況美, glyburide懷孕分級澳, c给药途径口服atc碼a10bb01, 法律規範狀態法律規範英, 处方药, only, 处方药, only, 藥物動力學數據血漿蛋白結合率广泛药物代谢肝, 羟基化, cyp2c9, mediated, 生物半衰期10, 小时排泄途徑尿. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 格列苯脲 INN Glibenclamide 又名 优降糖 USAN glyburide 是一种磺酰脲类降糖药 格列苯脲臨床資料核准狀況美 FDA Glyburide懷孕分級澳 C给药途径口服ATC碼A10BB01 WHO 法律規範狀態法律規範英 处方药 only POM 美 处方药 only 藥物動力學數據血漿蛋白結合率广泛药物代谢肝 羟基化 CYP2C9 mediated 生物半衰期10 小时排泄途徑尿液 和 胆汁识别信息IUPAC命名法 5 chloro N 4 N cyclohexylcarbamoyl sulfamoyl phenethyl 2 methoxybenzamideCAS号10238 21 8 PubChem CID3488IUPHAR BPS2414DrugBankAPRD00233DB01016 ChemSpider3368 UNIISX6K58TVWCKEGGD00336 ChEBICHEBI 5441 ChEMBLChEMBL472 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID0037237ECHA InfoCard100 030 505化学信息化学式C 23H 28Cl N 3O 5S摩尔质量494 004 g mol市面上也可买到它与甲福明二甲双胍 Metformin 制成的合剂 名为 Glucovance 目录 1 使用 2 作用机制 3 副作用与禁忌症 4 参考使用 编辑用来治疗2型糖尿病 截止到2007年 是世界卫生组织药典中两种主要的口服降糖药之一 1 另一种是甲福明二甲双胍 在2003年 是美国最流行的降糖药 2 另外 最近的调查表明格列苯脲通过防止脑肿胀改善了动物的发作模型 后续研究发现 与没有使用格列苯脲的患者相比 那些已经服用格列苯脲的2型糖尿病患者的NIH发作比率得到改善 作用机制 编辑本药品通过抑制胰岛细胞的ATP敏感钾通道发挥作用 3 这种抑制使细胞膜去极化 打开压敏钙离子通道 导致细胞内的钙离子渗透到胰岛细胞 刺激胰岛素的释放 副作用与禁忌症 编辑这种药是低血糖的诱因 也有导致胆汁过量造成黄疸的报告 最近发布的数据表明 去除那些潜在的导致混淆的个例后 格列苯脲与甲福明二甲双胍合用 与其他糖分泌类用药相比导致明显的死亡率升高 这种合用的安全性已被置疑 4 参考 编辑 March 2007 WHO Model List of Essential Medicines PDF 612 KiB 15th edition World Health Organization p 21 Retrieved on 2007 11 19 Riddle MC Editorial sulfonylureas differ in effects on ischemic preconditioning is it time to retire glyburide J Clin Endocrinol Metab February 2003 88 2 528 30 PMID 12574174 Serrano Martin X Payares G Mendoza Leon A Glibenclamide a blocker of K ATP channels shows antileishmanial activity in experimental murine cutaneous leishmaniasis Antimicrob Agents Chemother December 2006 50 12 4214 6 PMC 1693980 nbsp PMID 17015627 doi 10 1128 AAC 00617 06 Monami M Luzzi C Lamanna C Chiasserini V Addante F Desideri CM Masotti G Marchionni N Mannucci E Three year mortality in diabetic patients treated with different combinations of insulin secretagogues and metformin Diabetes Metab Res Rev 2006 22 6 477 82 PMID 16634115 doi 10 1002 dmrr 642 取自 https zh wikipedia org w index php title 格列苯脲 amp oldid 68732948, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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