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替米沙坦

一月 01, 1970

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替米沙坦（國際非專利藥品名稱：Telmisartan) 是一種血管緊張素II受體拮抗劑（英語：ARB），用於治療高血壓。現時大部分降血壓藥的療效最長只能維持10小時。[1] 替米沙坦 (Telmisartan) 的藥效為同類藥物中最長；臨床研究顯示，替米沙坦(Telmisartan)能夠全日24小時降壓，包括清晨時分心血管病最高危的時候。[2][3][4]

替米沙坦
臨床資料
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • S4 (澳)、POM 處方藥(英)、處方藥 (美)
藥物動力學數據
生物利用度42–100%
血漿蛋白結合率≥99.5%
药物代谢最小限度的肝
生物半衰期24 小時
排泄途徑97%通過排泄物排泄
识别信息
  • 4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2，6'-二-1H-苯並咪唑]-1'-基）-甲基]-[1，1'-二聯苯基]-2-羧酸
CAS号144701-48-4  N
PubChem CID
  • 65999
IUPHAR/BPS
  • 592
DrugBank
  • APRD01247
ChemSpider
  • 59391 Y
UNII
  • U5SYW473RQ
KEGG
  • D00627 Y
ChEMBL
  • ChEMBL1017 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID8023636
ECHA InfoCard100.149.347
化学信息
化学式C33H30N4O2
摩尔质量514.617 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • O=C(O)c1ccccc1c2ccc(cc2)Cn3c4cc(cc(c4nc3CCC)C)c5nc6ccccc6n5C
  • InChI=1S/C33H30N4O2/c1-4-9-30-35-31-21(2)18-24(32-34-27-12-7-8-13-28(27)36(32)3)19-29(31)37(30)20-22-14-16-23(17-15-22)25-10-5-6-11-26(25)33(38)39/h5-8,10-19H,4,9,20H2,1-3H3,(H,38,39) Y
  • Key:RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N Y

替米沙坦亦是目前唯一一種血管緊張素受體阻斷劑，經臨床研究證實除了能為高心血管風險患者和糖尿病患者降血壓外，更能提供額外的心血管保護，減低他們因心血管病而死亡、心肌梗死或中風的機會。

商品名稱 编辑

替米沙坦由德國藥廠百靈佳殷格翰研發，商品名為「Micardis」。除了原本的商品名「Micardis」外，替米沙坦(telmisartan)還透過其他醫藥公司以不同的商品名稱上市，

  • 中文商品則名為：
    • 「美壓定」(香港)。
    • 「美卡素」(中國大陸)。
    • 「必康平」(台灣)。
  • 印度地區商品名為：
    • Telpres（印度Abbott Healthcare Pvt Ltd）。
    • Targit（印度Pfizer）。
    • Tisartan（印度XL Laboratories）
    • Axeten（印度Organon）。
    • Temax（Wockhardt）。
    • Teliact（Ranbaxy）。
    • Telma（Glenmark Pharmaceticals）。
    • Telmore（Morepen）。
    • Inditel（Zydus Cadila）。
    • Telminorm（Ipca Labs）。

二合一複方 编辑

替米沙坦(Telmisartan)與其他降血壓藥物成份有復方制劑，包括與利尿劑成份氫氯噻嗪(hydrochlorothiazide)的二合一複方，商品名為「Micardis Plus」，是由兩種不同藥理作用成分組合而成的降血壓藥，適合無法以單一成份得到適當血壓控制的病患者。[5][6]

複合配方 编辑

最新研發的二合一複方降血壓藥物是由替米沙坦(Telmisartan)與屬長效鈣離子通道阻斷劑(CCB)的氨氯地平(amlodipine)之複合配方，商品名為「Twnysta」(全壓達)，集合兩種降血壓藥物類別中成分最長效的於一身，發揮協同作用，既持續24小時降壓，也為心血管提供保護。[7]

適應症 编辑

替米沙坦(Telmisartan)適用於治療原發性高血壓。

服用指引 编辑

完全按照醫生指示服藥，如有疑問，請向醫護人員查詢。均需每天服用一次。建議在每天相同時間服藥，養成習慣。只有在服藥前才把藥丸從鋁箔包裝內取出。飽肚或空腹服用皆可，請以開水或其他不含酒精的飲料送服。一旦忘記服藥，應於記起時馬上服用。如果已經接近下次服藥時間，就應跳過漏服的一次，然後繼續如常按時服藥。切忌服用雙重劑量。

禁忌症 编辑

副作用懷孕婦女並不適宜服用替米沙坦；如其他影響腎素-血管緊張素系統的藥物一樣，替米沙坦可導致嬰兒發育不健全、夭折或胎死腹中。另外，由於目前仍未清楚替米沙坦會否滲入母乳，因此如果病人正在授乳，亦應避免服用替米沙坦。[8]

副作用 编辑

替米沙坦的副作用與其他血管緊張素II受體拮抗劑相若，包括早博及心博過緩（即心跳過快或過慢）、血壓低、水腫（雙臂、雙腿、嘴唇、舌頭或咽喉腫脹，後者可導致呼吸問題），以及過敏反應。[8]

作用機制 编辑

作為一種血管緊張素II受體阻斷劑，telmisartan對一型血管緊張素II受體（AT1）的親和力特別高，是二型血管緊張素II受體（AT2）的3000倍。替米沙坦的半衰期長達24小時，為同類藥物之中最長[9]，容積分佈亦最廣[10]。

臨床試驗 编辑

ONTARGET 编辑

ONTARGET試驗計劃的英文全名為Ongoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial，是有史以來其中一項最大的血管緊張素受體阻斷劑臨床研究計劃[11]，共納入25,620名病人，來自分佈於41個國家的733家研究中心。研究計劃歷時5.5年，參與者隨機獲分配以下其中一種治療：telmisartan、血管緊張素轉換酶抑制劑ramipril，或結合兩種藥物。研究目的，是要透過主要綜合終點了解telmisartan在保護心血管方面的角色，主要綜合終點包括高心血管風險病人因心血管病死亡、心肌梗死、中風、因心臟衰竭入院的機會。研究結果發現，telmisartan的療效與ramipril相若，但咳嗽及血管性水腫的比率則較ramipril低，終止治療的個案因此也較少。聯合治療組的療效雖然與ramipril接近，但病人出現低血壓症狀的風險較高。耐受性方面，對血管緊張素轉換酶抑制劑耐受的病人，他們對telmisartan的耐受性比ramipril更佳，對治療的依從性也較高[11]。

TRANSCEND 编辑

TRANSCEND英文全名為Telmisartan Randomized Assessment Study in ACE Intolerant Subjects with Cardiovascular Disease，是ONTARGET研究的一部分，研究對象為對血管緊張素轉換酶抑制劑不耐受的病人，將他們隨機分配接受telmisartan或安慰劑治療。一篇隨研究結果同時發表的評論文章認為：「目前仍缺乏完整數據支持血管緊張素受體阻斷劑除了心臟衰竭外，還能預防心血管疾病病人出現血管事件。ONTARGET研究顯示telmisartan的療效並不遜於ramipril，但TRANSCEND的發現則對此結論提出質疑，暗示telmisartan即使存在影響，它的影響其實並不大。」[12]

ProFESS 编辑

PRoFESS研究（英文全名Prevention Regimen For Effectively Avoiding Second Strokes）歷時2.5年，目的是要了解病人出現缺血性中風後馬上接受替米沙坦(telmisartan)治療的效果。結果顯示替米沙坦(telmisartan)作為這方面的治療並未有顯著減低再中風、主要心血管事件或糖尿病的發生率。[13][14]

其他臨床試驗 编辑

Telmisartan的其他臨床試驗還包括有PRISMA（Protective Randomized Investigation of the Safety and efficacy if Micardis vs.Ramipril using ABPM）、TRENDY（Telmisartan vs. Ramipril in renal ENdothelial DYsfunction）、INNOVATION（INcipieNt to OVert:Angiotensin II receptor blocker Telmisartan Investigation on type II diabetic Nephropathy）、AMADEO、DETAIL、VIVALDI、ARAMIS、 ESPIRIT。[15]

参考文献 编辑

  1. ^ Costa, FV. Telmisartan: Standing out in a crowded contest?. High Blood Press Cardiovasc Prev. 2006, 13: 85–94. 
  2. ^ Gosse P, Neutel JM, Schumacher H; et al. The effect of telmisartan and ramipril on early morning blood pressure surge: a pooled analysis of two randomized clinical trials. Blood Press Monit. 2007, 12: 141–147. PMID 17496463. 
  3. ^ Neutel JM and Smith DH. Evaluation of angiotensin II receptor blockers for 24-hour blood pressure control: meta-analysis of a clinical database. J Clin Hypertens. 2003, 1: 58–63. PMID 12556655. 
  4. ^ Burnier M and Brunner HR. Angiotensin II receptor antagonists. Lancet. 2000, 355: 637–645. PMID 10696996. 
  5. ^ MicardisPlus®,"New powerful antihypertensive MicardisPlus® 80/25 (80mg telmisartan/25mg hydrochlorothiazide) approved by EU Commission"[1] （页面存档备份，存于互联网档案馆）,Boehringer Ingelheim GmbH,2013.
  6. ^ Micardis Plus (telmisartan - hydrochlorothiazide),"Micardis Plus"[2] （页面存档备份，存于互联网档案馆）,MediResource Inc.,2013/01/29查閱.
  7. ^ TWYNSTA®(telmisartan/amlodipine)Tablets,"Twynsta (Telmisartan Amlodipine Tablets)"[3] （页面存档备份，存于互联网档案馆）,RxList,Last reviewed on RxList: 11/27/2012.
  8. ^ 8.0 8.1 Micardis. [2011-02-10]. （原始内容于2020-05-03）. 
  9. ^ Benson SC, Pershadsingh H, Ho C; et al. Identification of Telmisartan as a Unique Angiotensin II Receptor Antagonist with Selective PPAR -Modulating Activity. Hypertension. 2004, 43: 993. 
  10. ^ Freytag F, Schelling A, Meinicke T; et al. Comparison of 26-week efficacy and tolerability of telmisartan and atenolol, in combination with hydrochlorothiazide as required, in the treatment of mild to moderate hypertension: a randomized, multicenter study. Clin Ther. 2001, 23: 108–23. 
  11. ^ 11.0 11.1 Yusuf S, Teo K, Pogue J; et al. Telmisartan, Ramipril, or Both in Patients at High Risk for Vascular Events. N Engl J Med. 2008, 358: 1547–1559. PMID 18378520. 
  12. ^ Ripley TL and Harrison D. The power to TRANSCEND. The Lancet. 2008, 372: 1128–1130. PMID 18757086. 
  13. ^ Yusuf S, Diener HC, Sacco RL; et al. Telmisartan to prevent recurrent stroke and cardiovascular event. N Engl J Med. 2008, 359: 1125–1137. PMID 18753639. 
  14. ^ Diener HC, Sacco RL, Yusuf S; et al. Effects of aspirin plus extended-release dipyridamole versus clopidogrel and telmisartan on disability and cognitive function after recurrent stroke in patients with ischaemic stroke in the Prevention Regimen for Effectively Avoiding Second Strokes (PRoFESS) trial: a double-blind, active and placebo-controlled study. Lancet Neurol. 2008, 7: 875–884. PMID 18757238. 
  15. ^ . [2012-07-21]. （原始内容存档于2012-09-01）. 

外部連結 编辑

  • Twynsta (Telmisartan Amlodipine Tablets) - Prescribing Information at RxList （页面存档备份，存于互联网档案馆）

一月 01, 1970
替米沙坦, 本條目存在以下問題, 請協助改善本條目或在討論頁針對議題發表看法, 此條目需要精通或熟悉相关主题的编者参与及协助编辑, 2017年5月22日, 請邀請適合的人士改善本条目, 更多的細節與詳情請參见討論頁, 此條目的语调或风格或許不合百科全書, 2016年10月23日, 請根據指南協助改善这篇条目, 並在讨论页討論問題所在, 加以改善, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 國際非專利藥品名稱, telmisartan, 是一種血. 本條目存在以下問題 請協助改善本條目或在討論頁針對議題發表看法 此條目需要精通或熟悉相关主题的编者参与及协助编辑 2017年5月22日 請邀請適合的人士改善本条目 更多的細節與詳情請參见討論頁 此條目的语调或风格或許不合百科全書 2016年10月23日 請根據指南協助改善这篇条目 並在讨论页討論問題所在 加以改善 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 替米沙坦 國際非專利藥品名稱 Telmisartan 是一種血管緊張素II受體拮抗劑 英語 ARB 用於治療高血壓 現時大部分降血壓藥的療效最長只能維持10小時 1 替米沙坦 Telmisartan 的藥效為同類藥物中最長 臨床研究顯示 替米沙坦 Telmisartan 能夠全日24小時降壓 包括清晨時分心血管病最高危的時候 2 3 4 替米沙坦臨床資料懷孕分級D級 澳 D級 美 给药途径口服ATC碼C09CA07 WHO 法律規範狀態法律規範S4 澳 POM 處方藥 英 處方藥 美 藥物動力學數據生物利用度42 100 血漿蛋白結合率 99 5 药物代谢最小限度的肝生物半衰期24 小時排泄途徑97 通過排泄物排泄识别信息IUPAC命名法 4 1 4 二甲基 2 丙基 2 6 二 1H 苯並咪唑 1 基 甲基 1 1 二聯苯基 2 羧酸CAS号144701 48 4 NPubChem CID65999IUPHAR BPS592DrugBankAPRD01247ChemSpider59391 YUNIIU5SYW473RQKEGGD00627 YChEMBLChEMBL1017 YCompTox Dashboard 英语 CompTox 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Telmisartan 與其他降血壓藥物成份有復方制劑 包括與利尿劑成份氫氯噻嗪 hydrochlorothiazide 的二合一複方 商品名為 Micardis Plus 是由兩種不同藥理作用成分組合而成的降血壓藥 適合無法以單一成份得到適當血壓控制的病患者 5 6 複合配方 编辑最新研發的二合一複方降血壓藥物是由替米沙坦 Telmisartan 與屬長效鈣離子通道阻斷劑 CCB 的氨氯地平 amlodipine 之複合配方 商品名為 Twnysta 全壓達 集合兩種降血壓藥物類別中成分最長效的於一身 發揮協同作用 既持續24小時降壓 也為心血管提供保護 7 適應症 编辑替米沙坦 Telmisartan 適用於治療原發性高血壓 服用指引 编辑完全按照醫生指示服藥 如有疑問 請向醫護人員查詢 均需每天服用一次 建議在每天相同時間服藥 養成習慣 只有在服藥前才把藥丸從鋁箔包裝內取出 飽肚或空腹服用皆可 請以開水或其他不含酒精的飲料送服 一旦忘記服藥 應於記起時馬上服用 如果已經接近下次服藥時間 就應跳過漏服的一次 然後繼續如常按時服藥 切忌服用雙重劑量 禁忌症 编辑副作用懷孕婦女並不適宜服用替米沙坦 如其他影響腎素 血管緊張素系統的藥物一樣 替米沙坦可導致嬰兒發育不健全 夭折或胎死腹中 另外 由於目前仍未清楚替米沙坦會否滲入母乳 因此如果病人正在授乳 亦應避免服用替米沙坦 8 副作用 编辑替米沙坦的副作用與其他血管緊張素II受體拮抗劑相若 包括早博及心博過緩 即心跳過快或過慢 血壓低 水腫 雙臂 雙腿 嘴唇 舌頭或咽喉腫脹 後者可導致呼吸問題 以及過敏反應 8 作用機制 编辑作為一種血管緊張素II受體阻斷劑 telmisartan對一型血管緊張素II受體 AT1 的親和力特別高 是二型血管緊張素II受體 AT2 的3000倍 替米沙坦的半衰期長達24小時 為同類藥物之中最長 9 容積分佈亦最廣 10 臨床試驗 编辑ONTARGET 编辑 ONTARGET試驗計劃的英文全名為Ongoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial 是有史以來其中一項最大的血管緊張素受體阻斷劑臨床研究計劃 11 共納入25 620名病人 來自分佈於41個國家的733家研究中心 研究計劃歷時5 5年 參與者隨機獲分配以下其中一種治療 telmisartan 血管緊張素轉換酶抑制劑ramipril 或結合兩種藥物 研究目的 是要透過主要綜合終點了解telmisartan在保護心血管方面的角色 主要綜合終點包括高心血管風險病人因心血管病死亡 心肌梗死 中風 因心臟衰竭入院的機會 研究結果發現 telmisartan的療效與ramipril相若 但咳嗽及血管性水腫的比率則較ramipril低 終止治療的個案因此也較少 聯合治療組的療效雖然與ramipril接近 但病人出現低血壓症狀的風險較高 耐受性方面 對血管緊張素轉換酶抑制劑耐受的病人 他們對telmisartan的耐受性比ramipril更佳 對治療的依從性也較高 11 TRANSCEND 编辑 TRANSCEND英文全名為Telmisartan Randomized Assessment Study in ACE Intolerant Subjects with Cardiovascular Disease 是ONTARGET研究的一部分 研究對象為對血管緊張素轉換酶抑制劑不耐受的病人 將他們隨機分配接受telmisartan或安慰劑治療 一篇隨研究結果同時發表的評論文章認為 目前仍缺乏完整數據支持血管緊張素受體阻斷劑除了心臟衰竭外 還能預防心血管疾病病人出現血管事件 ONTARGET研究顯示telmisartan的療效並不遜於ramipril 但TRANSCEND的發現則對此結論提出質疑 暗示telmisartan即使存在影響 它的影響其實並不大 12 ProFESS 编辑 PRoFESS研究 英文全名Prevention Regimen For Effectively Avoiding Second Strokes 歷時2 5年 目的是要了解病人出現缺血性中風後馬上接受替米沙坦 telmisartan 治療的效果 結果顯示替米沙坦 telmisartan 作為這方面的治療並未有顯著減低再中風 主要心血管事件或糖尿病的發生率 13 14 其他臨床試驗 编辑Telmisartan的其他臨床試驗還包括有PRISMA Protective Randomized Investigation of the Safety and efficacy if Micardis vs Ramipril using ABPM TRENDY Telmisartan vs Ramipril in renal ENdothelial DYsfunction INNOVATION INcipieNt to OVert Angiotensin II receptor blocker Telmisartan Investigation on type II diabetic Nephropathy AMADEO DETAIL VIVALDI ARAMIS ESPIRIT 15 参考文献 编辑 Costa FV Telmisartan Standing out in a crowded contest High Blood Press Cardiovasc Prev 2006 13 85 94 Gosse P Neutel JM Schumacher H et al The effect of telmisartan and ramipril on early morning blood pressure surge a pooled analysis of two randomized clinical trials Blood Press Monit 2007 12 141 147 PMID 17496463 引文格式1维护 显式使用等标签 link Neutel JM and Smith DH Evaluation of angiotensin II receptor blockers for 24 hour blood pressure control meta analysis of a clinical database J Clin Hypertens 2003 1 58 63 PMID 12556655 Burnier M and Brunner HR Angiotensin II receptor antagonists Lancet 2000 355 637 645 PMID 10696996 MicardisPlus New powerful antihypertensive MicardisPlus 80 25 80mg telmisartan 25mg hydrochlorothiazide approved by EU Commission 1 页面存档备份 存于互联网档案馆 Boehringer Ingelheim GmbH 2013 Micardis Plus telmisartan hydrochlorothiazide Micardis Plus 2 页面存档备份 存于互联网档案馆 MediResource Inc 2013 01 29查閱 TWYNSTA telmisartan amlodipine Tablets Twynsta Telmisartan Amlodipine Tablets 3 页面存档备份 存于互联网档案馆 RxList Last reviewed on RxList 11 27 2012 8 0 8 1 Micardis 2011 02 10 原始内容存档于2020 05 03 Benson SC Pershadsingh H Ho C et al Identification of Telmisartan as a Unique Angiotensin II Receptor Antagonist with Selective PPAR Modulating Activity Hypertension 2004 43 993 引文格式1维护 显式使用等标签 link Freytag F Schelling A Meinicke T et al Comparison of 26 week efficacy and tolerability of telmisartan and atenolol in combination with hydrochlorothiazide as required in the treatment of mild to moderate hypertension a randomized multicenter study Clin Ther 2001 23 108 23 引文格式1维护 显式使用等标签 link 11 0 11 1 Yusuf S Teo K Pogue J et al Telmisartan Ramipril or Both in Patients at High Risk for Vascular Events N Engl J Med 2008 358 1547 1559 PMID 18378520 引文格式1维护 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