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血管紧张素II受体拮抗剂

血管紧张素II受体拮抗剂(Angiotensin II receptor antagonist),也被称为血管紧张素受体阻滞剂(angiotensin receptor blockers, ARBs)或AT1受体拮抗剂,是一类作用于肾素-血管紧张素系统的药物。主要应用于治疗高血压糖尿病肾病充血性心力衰竭

洛沙坦,第一种ARB

结构

洛沙坦(Losartan)、缬沙坦(Valsartan)、厄贝沙坦(Irbesartan)、奥美沙坦(olmesartan)和坎地沙坦(Candesartan)都包含四氮唑基(由四个原子和一个原子做成的环)。洛沙坦、厄贝沙坦、奥美沙坦、坎地沙坦和泰米沙坦包含一或两个咪唑基。

作用机制

这一类药物作为拮抗剂阻断血管紧张素1型受体(AT1受体)的激活。阻断AT1受体可直接引起血管舒张、血管升压素分泌减少、醛固酮合成及分泌减少等等,综合作用使血压下降。

每一种ARB类药物的药效都取决于药代学药动学的三个参数:

升压抑制:该参数关系到用药量或对血管紧张素II升压反应的抑制程度。以下是美国FDA要求的处方药包装说明书(Package Insert)中列出的24小时后各种ARB的抑制效果:

  • 缬沙坦 80mg 30%
  • 替米沙坦 80mg 40%
  • 洛沙坦 100mg 25-40%
  • 厄贝沙坦 150mg 40%
  • 厄贝沙坦 300mg 60%
  • 奥美沙坦 20mg 61%
  • 奥美沙坦 40mg 74%

AT1受体亲和力:亲和力关系到药物对AT1受体特异性结合,美国FDA要求的处方药包装说明书中列出的AT1受体亲和力如下(该数据指该药物选择性作用于AT1与AT2的比值):

  • 洛沙坦 1,000倍
  • 替米沙坦 3,000倍
  • 厄贝沙坦 8,500倍
  • 奥美沙坦 12,500倍
  • 缬沙坦 20,000倍

代谢半衰期:美国FDA要求的处方药包装说明书中列出数据如下:

  • 缬沙坦 6小时
  • 洛沙坦 6-9小时
  • 厄贝沙坦 11-15小时
  • 奥美沙坦 13小时
  • 替米沙坦 24小时

以上3个参数对于具体选择一种的ARB药物很重要。

临床应用

血管紧张素II受体拮抗剂主要应用于治疗高血压,特别是用于同时患有心脏衰竭心肌梗死后、糖尿病肾病蛋白尿/微白蛋白尿、左心室肥厚、心房颤动代谢综合征、对ACEI不耐受的患者[1]。ARB并不抑制缓激肽或其他激肽的分解,也很少引起ACEI治疗中常有的干咳和/或血管性水肿。近来,ARB(尤其是坎地沙坦)也被用于治疗ACEI不耐受患者的心力衰竭。已有临床试验数据显示厄贝沙坦和洛沙坦对治疗并发2型糖尿病高血压有益,并可能延缓糖尿病肾病的进展。坎地沙坦还被经验性用于预防治疗偏头痛[2]

其中一些药物具有促进尿酸排泄作用。[3][4]

不良反应

多数患者对该类药物有良好的耐受性。常见的药物不良反应有:晕眩头痛高钾血症。治疗中罕见的不良反应有:首剂直立性低血压皮疹腹泻消化不良、肝功能异常、肌痉挛 、肌痛背痛失眠血色素降低、肾功能损伤、咽炎鼻塞等。

参见

参考文献

  1. ^ Bramlage P, Durand-Zaleski I, Desai N, Pirk O, Hacker C. The value of irbesartan in the management of hypertension. Expert Opin Pharmacother. 2009, 10 (11): 1817–31. PMID 19601700. 
  2. ^ Tronvik E, Stovner LJ, Helde G, Sand T, Bovim G. Prophylactic treatment of migraine with an angiotensin II receptor blocker: a randomized controlled trial. JAMA. 2003, 1 (289): 65–9. PMID 12503978. doi:10.1001/jama.289.1.65. 
  3. ^ Dang A, Zhang Y, Liu G, Chen G, Song W, Wang B. Effects of losartan and irbesartan on serum uric acid in hypertensive patients with hyperuricaemia in Chinese population. J Hum Hypertens. 2006年1月, 20 (1): 45–50. PMID 16281062. doi:10.1038/sj.jhh.1001941. 
  4. ^ Daskalopoulou SS, Tzovaras V, Mikhailidis DP, Elisaf M. . Curr. Pharm. Des. 2005, 11 (32): 4161–75 [2018-11-08]. PMID 16375738. (原始内容存档于2009-05-24). 

外部連結

血管紧张素ii受体拮抗剂, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, angiotensin, receptor, antagonist, 也被称为血管紧张素受体阻滞剂, angiotensin, receptor, blockers, arbs, 或at1受体拮抗剂, 是一类作用于肾素, 血管紧张素系统的药物, 主要应用于治疗高血压, 糖尿病肾病和充血性心力衰竭, 洛沙坦, 第一种arb, 目录, 结构, 作用机制, 临床应用, 不良反应, . 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 血管紧张素II受体拮抗剂 Angiotensin II receptor antagonist 也被称为血管紧张素受体阻滞剂 angiotensin receptor blockers ARBs 或AT1受体拮抗剂 是一类作用于肾素 血管紧张素系统的药物 主要应用于治疗高血压 糖尿病肾病和充血性心力衰竭 洛沙坦 第一种ARB 目录 1 结构 2 作用机制 3 临床应用 4 不良反应 5 参见 6 参考文献 7 外部連結结构 编辑洛沙坦 Losartan 缬沙坦 Valsartan 厄贝沙坦 Irbesartan 奥美沙坦 olmesartan 和坎地沙坦 Candesartan 都包含四氮唑基 由四个氮原子和一个碳原子做成的环 洛沙坦 厄贝沙坦 奥美沙坦 坎地沙坦和泰米沙坦包含一或两个咪唑基 作用机制 编辑这一类药物作为拮抗剂阻断血管紧张素1型受体 AT1受体 的激活 阻断AT1受体可直接引起血管舒张 血管升压素分泌减少 醛固酮合成及分泌减少等等 综合作用使血压下降 每一种ARB类药物的药效都取决于药代学和药动学的三个参数 升压抑制 该参数关系到用药量或对血管紧张素II升压反应的抑制程度 以下是美国FDA要求的处方药包装说明书 Package Insert 中列出的24小时后各种ARB的抑制效果 缬沙坦 80mg 30 替米沙坦 80mg 40 洛沙坦 100mg 25 40 厄贝沙坦 150mg 40 厄贝沙坦 300mg 60 奥美沙坦 20mg 61 奥美沙坦 40mg 74 AT1受体亲和力 亲和力关系到药物对AT1受体特异性结合 美国FDA要求的处方药包装说明书中列出的AT1受体亲和力如下 该数据指该药物选择性作用于AT1与AT2的比值 洛沙坦 1 000倍 替米沙坦 3 000倍 厄贝沙坦 8 500倍 奥美沙坦 12 500倍 缬沙坦 20 000倍 代谢半衰期 美国FDA要求的处方药包装说明书中列出数据如下 缬沙坦 6小时 洛沙坦 6 9小时 厄贝沙坦 11 15小时 奥美沙坦 13小时 替米沙坦 24小时以上3个参数对于具体选择一种的ARB药物很重要 临床应用 编辑血管紧张素II受体拮抗剂主要应用于治疗高血压 特别是用于同时患有心脏衰竭 心肌梗死后 糖尿病肾病 蛋白尿 微白蛋白尿 左心室肥厚 心房颤动 代谢综合征 对ACEI不耐受的患者 1 ARB并不抑制缓激肽或其他激肽的分解 也很少引起ACEI治疗中常有的干咳和 或血管性水肿 近来 ARB 尤其是坎地沙坦 也被用于治疗ACEI不耐受患者的心力衰竭 已有临床试验数据显示厄贝沙坦和洛沙坦对治疗并发2型糖尿病的高血压有益 并可能延缓糖尿病肾病的进展 坎地沙坦还被经验性用于预防治疗偏头痛 2 其中一些药物具有促进尿酸排泄作用 3 4 不良反应 编辑多数患者对该类药物有良好的耐受性 常见的药物不良反应有 晕眩 头痛 高钾血症 治疗中罕见的不良反应有 首剂直立性低血压 皮疹 腹泻 消化不良 肝功能异常 肌痉挛 肌痛 背痛 失眠 血色素降低 肾功能损伤 咽炎和鼻塞等 参见 编辑血管紧张素受体 血管紧张素 肾素 血管紧张素系统 血管紧张素转化酶抑制剂参考文献 编辑 Bramlage P Durand Zaleski I Desai N Pirk O Hacker C The value of irbesartan in the management of hypertension Expert Opin Pharmacother 2009 10 11 1817 31 PMID 19601700 Tronvik E Stovner LJ Helde G Sand T Bovim G Prophylactic treatment of migraine with an angiotensin II receptor blocker a randomized controlled trial JAMA 2003 1 289 65 9 PMID 12503978 doi 10 1001 jama 289 1 65 Dang A Zhang Y Liu G Chen G Song W Wang B Effects of losartan and irbesartan on serum uric acid in hypertensive patients with hyperuricaemia in Chinese population J Hum Hypertens 2006年1月 20 1 45 50 PMID 16281062 doi 10 1038 sj jhh 1001941 Daskalopoulou SS Tzovaras V Mikhailidis DP Elisaf M Effect on serum uric acid levels of drugs prescribed for indications other than treating hyperuricaemia Curr Pharm Des 2005 11 32 4161 75 2018 11 08 PMID 16375738 原始内容存档于2009 05 24 外部連結 编辑醫學主題詞表 MeSH Angiotensin II Type 1 Receptor Blockers 取自 https zh wikipedia org w index php title 血管紧张素II受体拮抗剂 amp oldid 73233219, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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