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左旋甲狀腺素

左旋甲狀腺素(Levothyroxine),也叫 合成T43,5,3',5'-四碘-L-甲狀腺素,是甲狀腺素(甲狀腺激素)的合成形式,用于患有甲狀腺疾患的患者的激素替代治療。天然的甲狀腺激素與該藥物制劑中的一樣在化學結構上是手性的-L-構型。右旋甲狀腺素曾被作為抗膽固醇藥物進行研究。但因為對心臟的副作用而被取消。

左旋甲狀腺素
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureEuthyrox among others, Synthroid, Thyrax
其他名稱O-(4-hydroxy-3,5-diiodophenyl)-3,5-diiodo-L-tyrosine
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682461
给药途径口服、靜脈注射
ATC碼
  • H03AA01 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药(-only)
藥物動力學數據
生物利用度~100%
药物代谢主要由肝、腎、大腦及肌肉
生物半衰期約7天(甲狀腺功能亢進時需3-4天,甲狀腺機能低下時需9-10天)
排泄途徑糞便及尿液
识别信息
  • 3,5,3',5'-Tetraiodo-L-thyronine
CAS号6106-07-6(左旋甲狀腺素鈉水合物)  Y
51-48-9  Y
PubChem CID
  • 5819
DrugBank
  • APRD00235 N
ChemSpider
  • 5614 Y
UNII
  • Q51BO43MG4
ChEBI
  • CHEBI:18332 Y
ChEMBL
  • ChEMBL1624 Y
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID8023214
ECHA InfoCard100.000.093
化学信息
化学式C15H11I4NO4
摩尔质量776.87
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像
  • c1c(cc(c(c1I)Oc2cc(c(c(c2)I)O)I)I)C[C@@H](C(=O)O)N
  • InChI=1S/C15H11I4NO4/c16-8-4-7(5-9(17)13(8)21)24-14-10(18)1-6(2-11(14)19)3-12(20)15(22)23/h1-2,4-5,12,21H,3,20H2,(H,22,23)/t12-/m0/s1 Y
  • Key:XUIIKFGFIJCVMT-LBPRGKRZSA-N Y

醫療用途 编辑

左旋甲狀腺素典型地用于治療甲狀腺機能低下症[1]由于左旋甲狀腺素能夠降低促甲狀腺激素(thyroid-stimulating hormone,TSH)—— 一種被認為能誘發甲状腺肿的激素,所以,人們也用左旋甲狀腺素治療甲狀腺腫。[2][3]

不良作用 编辑

確定劑量時,必須將劑量仔細控制在以獲得促甲狀腺激素(TSH)的水平在正常參考值內。長期將TSH值抑制在正常值之下將會頻繁引起對心臟的副作用,同時,還會降低骨無機質密度(人們已經熟知,TSH水平過高也會引起骨質疏松症。)[4]

給患者處方過劑量的左旋甲狀腺素可能會出現假性的甲狀腺機能亢進的征象和症狀。[5]超劑量的左旋甲狀腺激素會引起心悸、腹痛、惡心、焦慮、降神錯亂、激動、失眠、消瘦、和食欲增加。[6]對該藥物的過敏反應特點包括以下症狀:呼吸困難、氣短、或面部和舌頭水腫。急性過量會引起發燒、低血糖、心衰、昏迷、和隐匿性肾上腺机能不全。

急性大量的過量會威脅生命;需給予對症和支持性治療。治療急性大量過量需使用β-受體阻滯劑,以增強擬交感神經活性。[5]

在口服藥物后,超劑量效應會在6小時到11天期間出現。[6]

相互作用 编辑

食物和其他物質會干擾替代性甲狀腺素的吸收。服用甲狀腺素4小時內應避免服用補充鈣或鐵的藥物,[7],并且,在用藥3小時內避免使用黃豆制品,因為,這些東西會減少藥物的吸收。葡萄柚汁會延緩左旋甲狀腺素的吸收,但是,人們確信它對該藥物的生物利用度沒有顯著的影響。[8] 其他減少該藥物吸收的物質是含鋁或鎂的抗酸藥物、消泡凈(simethicone)、或硫糖鋁(sucralfate)、消胆胺(cholestyramine)、降脂樹脂II號(colestipol)、凱鉀力寧散(Kayexalate)。一項以八名婦女為受試者的研究發現咖啡干擾左旋甲狀腺素的腸道吸收,儘管,其干擾水平低于食用糠麩。[9]不同的物質會引起其他严重的不良反应。氯胺酮 (Ketamine)會引起高血壓和心動過速,而三環類和四環類抗抑郁藥會增加其毒性。另一方面,鋰會通過影響甲狀腺本身碘的代謝,以及抑制合成的左旋甲狀腺素,從而引起甲狀腺功能亢進(但更多情況是甲狀腺功能減退)。

劑量 编辑

 
左旋甲狀腺素鈉錠,劑量25mg

劑量因年齡組和患者資深狀況、體重、對藥物和食物的順從性而異。有必要定期觀察和調整劑量。左旋甲狀腺素應在飯前大約半小時到一小時空腹服用。[5]

商品名 编辑

該藥物常見的商品名包括:歐洲的:Thyrax, Euthyrox(中文名:优甲乐), Levaxin, L-thyroxine, EltroxinThyrax Duotab;北美的:Thyrox in South Asia; Eutirox, Tirosint, Levoxyl and Synthroid;中国大陆的:“泽宁”“尤仙”等。同時,還有一些無商品名產品。

參考文獻 编辑

  1. ^ Vaidya B, Pearce SH. Management of hypothyroidism in adults. BMJ (Clinical research ed.). 2008, 337: a801 [2011-11-13]. PMID 18662921. doi:10.1136/bmj.a801. (原始内容存档于2013-01-18). 
  2. ^ Svensson J, Ericsson UB, Nilsson P; et al. Levothyroxine treatment reduces thyroid size in children and adolescents with chronic autoimmune thyroiditis. The Journal of clinical endocrinology and metabolism. May 2006, 91 (5): 1729–34. PMID 16507633. doi:10.1210/jc.2005-2400. 
  3. ^ Dietlein, M; Wegscheider, K; Vaupel, R; Schmidt, M; Schicha, H. Management of multinodular goiter in Germany (Papillon 2005): do the approaches of thyroid specialists and primary care practitioners differ?. Nuklearmedizin. Nuclear medicine. 2007, 46 (3): 65–75. PMID 17549317. 
  4. ^ Frilling, A; Liu, C; Weber, F. Benign multinodular goiter. Scandinavian journal of surgery : SJS : official organ for the Finnish Surgical Society and the Scandinavian Surgical Society. 2004, 93 (4): 278–81. PMID 15658668. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 Synthroid (Levothyroxine Sodium) Drug Information: Uses, Side Effects, Drug Interactions and Warnings. RxList. [2010-07-18]. (原始内容于2010-05-11). 
  6. ^ 6.0 6.1 Irizarry, Lisandro. Toxicity, Thyroid Hormone. WebMd. 2010-04-23 [2010-10-31]. (原始内容于2008-10-14). 
  7. ^ Ruth H. Michel, Patricia J. Neafsey, Laura Cox Dzurec: Self Medication Practices among Patients taking Levothyroxine. The Internet Journal of Advanced Nursing Practice. 2004. Volume 6 Number 2
  8. ^ Lilja JJ, Laitinen K, Neuvonen PJ. Effects of grapefruit juice on the absorption of levothyroxine. Br J Clin Pharmacol. September 2005, 60 (3): 337–41. PMC 1884777 . PMID 16120075. doi:10.1111/j.1365-2125.2005.02433.x. 
  9. ^ Benvenga, Salvatore; Bartolone, L.; Pappalardo, M.A.; Russo, A.; Lapa, D.; Giorgianni, G.; Saraceno, G.; Trimarchi, F. Altered Intestinal Absorption of L-Thyroxine Caused by Coffee. Thyroid (New York: Mary Ann Liebert, Inc.). March 2008, 18 (3): 293–301 [2009-05-16]. PMID 18341376. doi:10.1089/thy.2007.0222. (原始内容于2018-09-20). 

外部連結 编辑

  • Detailed Euthyrox (Levothroid/Levothyroxine) Consumer Information: Uses, Precautions, Side Effects
  • U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Levothyroxine (页面存档备份,存于互联网档案馆

左旋甲狀腺素, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, levothyroxine, 也叫, 合成t4或3, 四碘, 甲狀腺素, 是甲狀腺素, 甲狀腺激素, 的合成形式, 用于患有甲狀腺疾患的患者的激素替代治療, 天然的甲狀腺激素與該藥物制劑中的一樣在化學結構上是手性的, 構型, 右旋甲狀腺素曾被作為抗膽固醇藥物進行研究, 但因為對心臟的副作用而被取消, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, euthyrox, a. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 左旋甲狀腺素 Levothyroxine 也叫 合成T4或3 5 3 5 四碘 L 甲狀腺素 是甲狀腺素 甲狀腺激素 的合成形式 用于患有甲狀腺疾患的患者的激素替代治療 天然的甲狀腺激素與該藥物制劑中的一樣在化學結構上是手性的 L 構型 右旋甲狀腺素曾被作為抗膽固醇藥物進行研究 但因為對心臟的副作用而被取消 左旋甲狀腺素臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Euthyrox among others Synthroid Thyrax其他名稱O 4 hydroxy 3 5 diiodophenyl 3 5 diiodo L tyrosineAHFS Drugs comMonographMedlinePlusa682461给药途径口服 靜脈注射ATC碼H03AA01 WHO 法律規範狀態法律規範处方药 only 藥物動力學數據生物利用度 100 药物代谢主要由肝 腎 大腦及肌肉生物半衰期約7天 甲狀腺功能亢進時需3 4天 甲狀腺機能低下時需9 10天 排泄途徑糞便及尿液识别信息IUPAC命名法 3 5 3 5 Tetraiodo L thyronineCAS号6106 07 6 左旋甲狀腺素鈉水合物 Y51 48 9 YPubChem CID5819DrugBankAPRD00235 NChemSpider5614 YUNIIQ51BO43MG4ChEBICHEBI 18332 YChEMBLChEMBL1624 YCompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID8023214ECHA InfoCard100 000 093化学信息化学式C 15H 11I 4N O 4摩尔质量776 873D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES c1c cc c c1I Oc2cc c c c2 I O I I C C H C O O NInChI InChI 1S C15H11I4NO4 c16 8 4 7 5 9 17 13 8 21 24 14 10 18 1 6 2 11 14 19 3 12 20 15 22 23 h1 2 4 5 12 21H 3 20H2 H 22 23 t12 m0 s1 YKey XUIIKFGFIJCVMT LBPRGKRZSA N Y 目录 1 醫療用途 2 不良作用 2 1 相互作用 3 劑量 4 商品名 5 參考文獻 6 外部連結醫療用途 编辑左旋甲狀腺素典型地用于治療甲狀腺機能低下症 1 由于左旋甲狀腺素能夠降低促甲狀腺激素 thyroid stimulating hormone TSH 一種被認為能誘發甲状腺肿的激素 所以 人們也用左旋甲狀腺素治療甲狀腺腫 2 3 不良作用 编辑確定劑量時 必須將劑量仔細控制在以獲得促甲狀腺激素 TSH 的水平在正常參考值內 長期將TSH值抑制在正常值之下將會頻繁引起對心臟的副作用 同時 還會降低骨無機質密度 人們已經熟知 TSH水平過高也會引起骨質疏松症 4 給患者處方過劑量的左旋甲狀腺素可能會出現假性的甲狀腺機能亢進的征象和症狀 5 超劑量的左旋甲狀腺激素會引起心悸 腹痛 惡心 焦慮 降神錯亂 激動 失眠 消瘦 和食欲增加 6 對該藥物的過敏反應特點包括以下症狀 呼吸困難 氣短 或面部和舌頭水腫 急性過量會引起發燒 低血糖 心衰 昏迷 和隐匿性肾上腺机能不全 急性大量的過量會威脅生命 需給予對症和支持性治療 治療急性大量過量需使用b 受體阻滯劑 以增強擬交感神經活性 5 在口服藥物后 超劑量效應會在6小時到11天期間出現 6 相互作用 编辑 食物和其他物質會干擾替代性甲狀腺素的吸收 服用甲狀腺素4小時內應避免服用補充鈣或鐵的藥物 7 并且 在用藥3小時內避免使用黃豆制品 因為 這些東西會減少藥物的吸收 葡萄柚汁會延緩左旋甲狀腺素的吸收 但是 人們確信它對該藥物的生物利用度沒有顯著的影響 8 其他減少該藥物吸收的物質是含鋁或鎂的抗酸藥物 消泡凈 simethicone 或硫糖鋁 sucralfate 消胆胺 cholestyramine 降脂樹脂II號 colestipol 凱鉀力寧散 Kayexalate 一項以八名婦女為受試者的研究發現咖啡干擾左旋甲狀腺素的腸道吸收 儘管 其干擾水平低于食用糠麩 9 不同的物質會引起其他严重的不良反应 氯胺酮 Ketamine 會引起高血壓和心動過速 而三環類和四環類抗抑郁藥會增加其毒性 另一方面 鋰會通過影響甲狀腺本身碘的代謝 以及抑制合成的左旋甲狀腺素 從而引起甲狀腺功能亢進 但更多情況是甲狀腺功能減退 劑量 编辑 nbsp 左旋甲狀腺素鈉錠 劑量25mg 劑量因年齡組和患者資深狀況 體重 對藥物和食物的順從性而異 有必要定期觀察和調整劑量 左旋甲狀腺素應在飯前大約半小時到一小時空腹服用 5 商品名 编辑該藥物常見的商品名包括 歐洲的 Thyrax Euthyrox 中文名 优甲乐 Levaxin L thyroxine Eltroxin 和 Thyrax Duotab 北美的 Thyrox in South Asia Eutirox Tirosint Levoxyl and Synthroid 中国大陆的 泽宁 尤仙 等 同時 還有一些無商品名產品 參考文獻 编辑 Vaidya B Pearce SH Management of hypothyroidism in adults BMJ Clinical research ed 2008 337 a801 2011 11 13 PMID 18662921 doi 10 1136 bmj a801 原始内容存档于2013 01 18 Svensson J Ericsson UB Nilsson P et al Levothyroxine treatment reduces thyroid size in children and adolescents with chronic autoimmune thyroiditis The Journal of clinical endocrinology and metabolism May 2006 91 5 1729 34 PMID 16507633 doi 10 1210 jc 2005 2400 引文格式1维护 显式使用等标签 link Dietlein M Wegscheider K Vaupel R Schmidt M Schicha H Management of multinodular goiter in Germany Papillon 2005 do the approaches of thyroid specialists and primary care practitioners differ Nuklearmedizin Nuclear medicine 2007 46 3 65 75 PMID 17549317 Frilling A Liu C Weber F Benign multinodular goiter Scandinavian journal of surgery SJS official organ for the Finnish Surgical Society and the Scandinavian Surgical Society 2004 93 4 278 81 PMID 15658668 5 0 5 1 5 2 Synthroid Levothyroxine Sodium Drug Information Uses Side Effects Drug Interactions and Warnings RxList 2010 07 18 原始内容存档于2010 05 11 6 0 6 1 Irizarry Lisandro Toxicity Thyroid Hormone WebMd 2010 04 23 2010 10 31 原始内容存档于2008 10 14 Ruth H Michel Patricia J Neafsey Laura Cox Dzurec Self Medication Practices among Patients taking Levothyroxine The Internet Journal of Advanced Nursing Practice 2004 Volume 6 Number 2 Lilja JJ Laitinen K Neuvonen PJ Effects of grapefruit juice on the absorption of levothyroxine Br J Clin Pharmacol September 2005 60 3 337 41 PMC 1884777 nbsp PMID 16120075 doi 10 1111 j 1365 2125 2005 02433 x Benvenga Salvatore Bartolone L Pappalardo M A Russo A Lapa D Giorgianni G Saraceno G Trimarchi F Altered Intestinal Absorption of L Thyroxine Caused by Coffee Thyroid New York Mary Ann Liebert Inc March 2008 18 3 293 301 2009 05 16 PMID 18341376 doi 10 1089 thy 2007 0222 原始内容存档于2018 09 20 引文使用过时参数coauthors 帮助 外部連結 编辑Detailed Euthyrox Levothroid Levothyroxine Consumer Information Uses Precautions Side Effects U S National Library of Medicine Drug Information Portal Levothyroxine 页面存档备份 存于互联网档案馆 取自 https zh wikipedia org w index php title 左旋甲狀腺素 amp oldid 80375622, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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