奥格列汀,即Omarigliptin (MK-3102 ) ,是一种强效且长效的口服用抗糖尿病药 ,是一类DPP-4抑制剂 。该药物致力于使得2型糖尿病 患者能够将用药频率降低到一周一次。该药物由默克藥廠 开发。[2] 该药物通过抑制DPP-4来提升肠降血糖素 水平(GLP-1 和GIP ),[3] [4] [5] 从而抑制胰高血糖素 释放,使得胰岛素 分泌增加,减缓胃排空,降低血糖 水平。
奥格列汀 臨床資料 其他名稱 MK-3102 给药途径 口服 ATC碼 法律規範狀態 法律規範 识别信息 (2R ,3S ,5R )-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-methylsulfonyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5-yl)oxan-3-amine
CAS号 1226781-44-7 PubChem CID ChemSpider UNII KEGG ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.207.924 化学信息 化学式 C 17 H 20 F 2 N 4 O 3 S 摩尔质量 398.427506 g/mol 3D模型(JSmol ) CS(=O)(=O)n1cc2c(n1)CN(C2)[C@@H]3C[C@@H]([C@H](OC3)c4cc(ccc4F)F)N
InChI=1S/C17H20F2N4O3S/c1-27(24,25)23-7-10-6-22(8-16(10)21-23)12-5-15(20)17(26-9-12)13-4-11(18)2-3-14(13)19/h2-4,7,12,15,17H,5-6,8-9,20H2,1H3/t12-,15+,17-/m1/s1
Key:MKMPWKUAHLTIBJ-ISTRZQFTSA-N
历史 日本医药品医疗机器总合机构 在2015年9月28日批准了25毫克与12.5毫克的药片上市,日本也是该药物的首个批准国家。[6] 但是默克制药宣布该药品不会寻求美国与欧洲的上市。[7] 该药物目前已经停止研发,推测可能是因为安全性不及预期,易发并发症,且药物在价格上也不占优势。[1]
参见
参考资料 ^ 1.0 1.1 默沙东终止长效DPP4抑制剂omarigliptin研发 美中药源. [2018-03-16 ] . (原始内容于2019-07-30) (中文(简体)) . ^ (PDF) . Merck & Co., Inc. [20 September 2015] . (原始内容 (PDF) 存档于2016-01-07). ^ McIntosh, C; Demuth, H; Pospisilik, J; Pederson, R. Dipeptidyl peptidase IV inhibitors: How do they work as new antidiabetic agents?. Regulatory Peptides. 2005, 128 (2): 159–65. PMID 15780435 . doi:10.1016/j.regpep.2004.06.001 . ^ Behme, Margaret T; Dupré, John; McDonald, Thomas J. Glucagon-like peptide 1 improved glycemic control in type 1 diabetes. BMC Endocrine Disorders. 2003, 3 (1): 3. PMC 154101 . PMID 12697069 . doi:10.1186/1472-6823-3-3 . ^ Dupre, J.; Behme, M. T.; Hramiak, I. M.; McFarlane, P.; Williamson, M. P.; Zabel, P.; McDonald, T. J. Glucagon-like peptide I reduces postprandial glycemic excursions in IDDM. Diabetes. 1995, 44 (6): 626–30. PMID 7789625 . doi:10.2337/diabetes.44.6.626 . ^ Merck MARIZEV Once-Weekly DPP-4 Inhibitor For Type2 Diabetes Approved In Japan. NASDAQ. 28 September 2015 [29 September 2015] . (原始内容于2015-11-02). ^ 存档副本. [2018-03-16 ] . (原始内容于2016-12-08).
奥格列汀, 即omarigliptin, 3102, 是一种强效且长效的口服用抗糖尿病药, 是一类dpp, 4抑制剂, 该药物致力于使得2型糖尿病患者能够将用药频率降低到一周一次, 该药物由默克藥廠开发, 该药物通过抑制dpp, 4来提升肠降血糖素, 英语, incretin, 水平, 1和gip, 英语, gastric, inhibitory, polypeptide, 从而抑制胰高血糖素释放, 使得胰岛素分泌增加, 减缓胃排空, 降低血糖水平, 臨床資料其他名稱mk, 3102给药途径口服atc碼none法律. 奥格列汀 即Omarigliptin MK 3102 是一种强效且长效的口服用抗糖尿病药 是一类DPP 4抑制剂 该药物致力于使得2型糖尿病患者能够将用药频率降低到一周一次 该药物由默克藥廠开发 2 该药物通过抑制DPP 4来提升肠降血糖素 英语 incretin 水平 GLP 1和GIP 英语 gastric inhibitory polypeptide 3 4 5 从而抑制胰高血糖素释放 使得胰岛素分泌增加 减缓胃排空 降低血糖水平 奥格列汀臨床資料其他名稱MK 3102给药途径口服ATC碼none法律規範狀態法律規範在日本上市 但已经停止研发 1 识别信息IUPAC命名法 2R 3S 5R 2 2 5 difluorophenyl 5 2 methylsulfonyl 4 6 dihydropyrrolo 3 4 c pyrazol 5 yl oxan 3 amineCAS号1226781 44 7PubChem CID46209133ChemSpider28424182UNIICVP59Q4JE1KEGGD10317ChEMBLChEMBL2105762CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID70153678ECHA InfoCard100 207 924化学信息化学式C 17H 20F 2N 4O 3S摩尔质量398 427506 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES CS O O n1cc2c n1 CN C2 C H 3C C H C H OC3 c4cc ccc4F F NInChI InChI 1S C17H20F2N4O3S c1 27 24 25 23 7 10 6 22 8 16 10 21 23 12 5 15 20 17 26 9 12 13 4 11 18 2 3 14 13 19 h2 4 7 12 15 17H 5 6 8 9 20H2 1H3 t12 15 17 m1 s1Key MKMPWKUAHLTIBJ ISTRZQFTSA N历史 编辑日本医药品医疗机器总合机构在2015年9月28日批准了25毫克与12 5毫克的药片上市 日本也是该药物的首个批准国家 6 但是默克制药宣布该药品不会寻求美国与欧洲的上市 7 该药物目前已经停止研发 推测可能是因为安全性不及预期 易发并发症 且药物在价格上也不占优势 1 参见 编辑DPP 4抑制剂 阿格列汀 利格列汀 沙格列汀 西格列汀 维格列汀参考资料 编辑 1 0 1 1 默沙东终止长效DPP4抑制剂omarigliptin研发 美中药源 2018 03 16 原始内容存档于2019 07 30 中文 简体 Pharmacokinetics of Omarigliptin Mk 3102 A Once Weekly Dipeptidyl Peptidase IV DPP 4 Inhibitor in Patients With Renal Impairment PDF Merck amp Co Inc 20 September 2015 原始内容 PDF 存档于2016 01 07 McIntosh C Demuth H Pospisilik J Pederson R Dipeptidyl peptidase IV inhibitors How do they work as new antidiabetic agents Regulatory Peptides 2005 128 2 159 65 PMID 15780435 doi 10 1016 j regpep 2004 06 001 Behme Margaret T Dupre John McDonald Thomas J Glucagon like peptide 1 improved glycemic control in type 1 diabetes BMC Endocrine Disorders 2003 3 1 3 PMC 154101 PMID 12697069 doi 10 1186 1472 6823 3 3 Dupre J Behme M T Hramiak I M McFarlane P Williamson M P Zabel P McDonald T J Glucagon like peptide I reduces postprandial glycemic excursions in IDDM Diabetes 1995 44 6 626 30 PMID 7789625 doi 10 2337 diabetes 44 6 626 Merck MARIZEV Once Weekly DPP 4 Inhibitor For Type2 Diabetes Approved In Japan NASDAQ 28 September 2015 29 September 2015 原始内容存档于2015 11 02 存档副本 2018 03 16 原始内容存档于2016 12 08 取自 https zh wikipedia org w index php title 奥格列汀 amp oldid 68700577, 维基百科,wiki ,书籍,书籍,图书馆,
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