头孢沙定（INN：Cefroxadine，商品名：Oraspor和Cefthan-DS）是一种头孢菌素抗生素。它在结构上与头孢氨苄相关，并且两种药物具有相似的活性谱。[1]该药物可在意大利取得。[2]
合成 编辑
头孢沙定合成：[3][4][5] 头孢罗沙定可以通过多种途径制备，其中一种关键步骤是用重氮甲烷甲基化烯醇。更为复杂的途径是从相对容易获得的苯氧基甲基青霉素亚砜二苯甲基酯 (1) 开始。
当用苯并噻唑-2-硫醇处理时，会发生断裂，得到2。臭氧化反应（还原后处理）裂解烯键，不对称的二硫键部分转化为甲苯磺酰硫酯 (3)。烯醇部分用重氮甲烷甲基化，与1,5-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-5-烯(DBU)反应封闭六元环，用三氟乙酸除去酯保护，得到4。通过常用的PCl5/二甲基苯胺序列除去酰胺侧链，然后用适当的酰基氯重新酰胺化，得到头孢沙定 (5)。
参见 编辑
参考资料 编辑
- ^ Yasuda K, Kurashige S, Mitsuhashi S. Cefroxadine (CGP-9000), an orally active cephalosporin. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. July 1980, 18 (1): 105–10. PMC 283947 . PMID 6998373. doi:10.1128/AAC.18.1.105.
- ^ [No authors listed]. Oraspor. Prontuario.it. Elsevier. [2010-07-31] （意大利语）.
- ^ DE 2331133,Bickel, Hans & Riccardo Scartazzini,「Enolderivate [Enol derivatives]」,发表于1974-01-17
- ^ R. Scartazzini, H. Bickel, 美國專利第4,073,902号 (1978 to Ciba-Geigy).
- ^ R. B. Woodward and H. Bickel, 美國專利第4,147,864号 (1979); Chem. Abstr., 91, 74633J (1979).
头孢沙定, cefroxadine, 商品名, oraspor和cefthan, 是一种头孢菌素抗生素, 它在结构上与头孢氨苄相关, 并且两种药物具有相似的活性谱, 该药物可在意大利取得, 臨床資料ahfs, drugs, com国际药品名称给药途径口服atc碼j01db11, 法律規範狀態法律規範处方药, only, 藥物動力學數據生物半衰期, 1小时排泄途徑肾识别信息iupac命名法, amino, cyclohexa, dien, ylacetyl, amino3, methoxy, thia, azabic. 头孢沙定 INN Cefroxadine 商品名 Oraspor和Cefthan DS 是一种头孢菌素抗生素 它在结构上与头孢氨苄相关 并且两种药物具有相似的活性谱 1 该药物可在意大利取得 2 头孢沙定臨床資料AHFS Drugs com国际药品名称给药途径口服ATC碼J01DB11 WHO 法律規範狀態法律規範处方药 only 藥物動力學數據生物半衰期 1小时排泄途徑肾识别信息IUPAC命名法 6R 7R 7 2R 2 amino 2 cyclohexa 1 4 dien 1 ylacetyl amino3 methoxy 8 oxo 5 thia 1 azabicyclo 4 2 0 octane 2 carboxylic acidCAS号51762 05 1PubChem CID443991ChemSpider4447587UNIIB908C4MV2RKEGGD01528ChEMBLChEMBL2104150CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID1022768ECHA InfoCard100 052 157化学信息化学式C 16H 19N 3O 5S摩尔质量365 40 g mol 13D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C2N1 C C OC CS C H 1 C H 2NC O C H C 3 C C C C C 3 N C O O合成 编辑 nbsp 头孢沙定合成 3 4 5 头孢罗沙定可以通过多种途径制备 其中一种关键步骤是用重氮甲烷甲基化烯醇 更为复杂的途径是从相对容易获得的苯氧基甲基青霉素亚砜二苯甲基酯 1 开始 当用苯并噻唑 2 硫醇处理时 会发生断裂 得到2 臭氧化反应 还原后处理 裂解烯键 不对称的二硫键部分转化为甲苯磺酰硫酯 3 烯醇部分用重氮甲烷甲基化 与1 5 二氮杂双环 5 4 0 十一碳 5 烯 DBU 反应封闭六元环 用三氟乙酸除去酯保护 得到4 通过常用的PCl5 二甲基苯胺序列除去酰胺侧链 然后用适当的酰基氯重新酰胺化 得到头孢沙定 5 参见 编辑头孢克洛参考资料 编辑 Yasuda K Kurashige S Mitsuhashi S Cefroxadine CGP 9000 an orally active cephalosporin Antimicrobial Agents and Chemotherapy July 1980 18 1 105 10 PMC 283947 nbsp PMID 6998373 doi 10 1128 AAC 18 1 105 No authors listed Oraspor Prontuario it Elsevier 2010 07 31 意大利语 DE 2331133 Bickel Hans amp Riccardo Scartazzini Enolderivate Enol derivatives 发表于1974 01 17 R Scartazzini H Bickel 美國專利第4 073 902号 1978 to Ciba Geigy R B Woodward and H Bickel 美國專利第4 147 864号 1979 Chem Abstr 91 74633J 1979 取自 https zh wikipedia org w index php title 头孢沙定 amp oldid 81221725, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，
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