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多替拉韦

多替拉韦Dolutegravir,缩写:DTG,商品名特威凯)是一种口服抗逆转录病毒药物,临床应用其钠盐的形式(多替拉韦钠)与其他药物一起用于治疗艾滋病[4]该药还可作为暴露后预防的一部分用于预防潜在暴露后的HIV感染。该药是一种HIV 整合酶链转移抑制剂,可阻断病毒复制所需的 HIV 整合酶的功能。

多替拉韦
臨床資料
商品名英语Drug nomenclature特威凯(Tivicay)
其他名稱GSK572, S-349572
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa613043
核准狀況
  •  EMAyes
  •  DailyMed: Dolutegravir
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度n/a[2]
血漿蛋白結合率≥98.9%
药物代谢肝脏代谢(UGT1A1和CYP3A)
生物半衰期14小时
排泄途徑肠道排泄(53%)和肾脏排泄(18.9%)
识别信息
  • (4R,12aS)-N-(2,4-difluorobenzyl)-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide
CAS号1051375-16-6  Y
PubChem CID
  • 54726191
IUPHAR/BPS
  • 7365
DrugBank
  • DB08930
ChemSpider
  • 25051637 Y
UNII
  • DKO1W9H7M1
KEGG
  • D10066
ChEBI
  • CHEBI:76010
ChEMBL
  • ChEMBL1229211 Y
PDB配體ID
  • DLU (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID90909356
ECHA InfoCard100.237.735
化学信息
化学式C20H19F2N3O5
摩尔质量419.38 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像
  • C[C@@H]1CCO[C@@H]2N1C(=O)c3c(c(=O)c(cn3C2)C(=O)NCc4ccc(cc4F)F)O
  • InChI=1S/C20H19F2N3O5/c1-10-4-5-30-15-9-24-8-13(17(26)18(27)16(24)20(29)25(10)15)19(28)23-7-11-2-3-12(21)6-14(11)22/h2-3,6,8,10,15,27H,4-5,7,9H2,1H3,(H,23,28)/t10-,15+/m1/s1 Y
  • Key:RHWKPHLQXYSBKR-BMIGLBTASA-N Y


多替拉韦于2013年在美国被批准单药或与其他药物联用治疗艾滋病。[5]它是世界卫生组织基本药物[6]2019年,世界卫生组织建议将多替拉韦作为所有HIV感染者的一线治疗方法。 [7]

临床应用 编辑

多替拉韦被FDA批准用于HIV患者的一线治疗,包括所有未接受过治疗和既往接受治疗失败的HIV感染者。该药还被FDA批准用于12岁及以上且体重至少40公斤的青少年患者。[8]2020年6月,FDA批准该药用于治疗年龄大于4周且体重至少3公斤的儿童患者。 [9]

在欧盟,该药被EMA批准与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗感染HIV的成人、青少年和6岁以上儿童。[3]

不良反应 编辑

多替拉韦常见的副作用包括失眠、疲倦、腹泻高血糖和头痛。严重的副作用可能包括过敏反应肝功能异常。该药在妊娠期间使用可能会对婴儿造成伤害,目前尚不清楚该药在母乳喂养期间使用是否安全。

多替拉韦在临该药床试验中的常见副作用包括失眠和头痛,严重的副作用包括过敏反应和肝功能异常。 [10]该药对肾功能没有影响 。

孕期用药 编辑

妊娠期间使用该药可能会对婴儿造成伤害。[5]因此建议在使用该药时进行节育,并在开始治疗前行妊娠测试。只有在别无选择的情况下才能在孕期前三个月有限使用。 [11]

历史 编辑

2013年2月,FDA宣布将加快多替拉韦的审批流程。[12] 2013年8月13日,该药在美国被批准用于医疗用途。[13] 2013年11月4日,该药获得加拿大卫生部批准。[14] 2014年1月16日,它被EMA批准在欧盟成员国使用。 [3] 2020年6月,多替拉韦获得FDA批准,用于治疗感染HIV的儿童患者[15]

该药由葛兰素史克子公司ViiV Healthcare研发,代号为GSK572。[9]

参考文献 编辑

  1. ^ Dolutegravir (Tivicay) Use During Pregnancy. Drugs.com. 2018-10-16 [2020-02-13]. (原始内容于2021-06-03). 
  2. ^ 2.0 2.1 Tivicay- dolutegravir sodium tablet, film coated. DailyMed. 2019-10-24 [2020-02-13]. (原始内容于2021-05-22). 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Tivicay EPAR. European Medicines Agency (EMA). [2020-02-13]. (原始内容于2021-05-22). 
  4. ^ British national formulary : BNF 69 69. British Medical Association. 2015: 429. ISBN 9780857111562. 
  5. ^ 5.0 5.1 Dolutegravir Sodium Monograph for Professionals. Drugs.com. [2019-04-20]. (原始内容于2020-07-30) (英语). 
  6. ^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  7. ^ World Health Organization (新闻稿).  缺少或|title=为空 (帮助)
  8. ^ FDA approves new drug to treat HIV infection https://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm364744.htmAugust 12, 2013 (页面存档备份,存于互联网档案馆
  9. ^ 9.0 9.1 U.S. Food and Drug Administration (FDA) (新闻稿).  缺少或|title=为空 (帮助)
  10. ^ U.S. FDA approves GlaxoSmithKline's HIV drug Tivicay. Reuters. 2013-08-12 [2020-02-13]. (原始内容于2021-05-22). 
  11. ^ Meeting highlights from the Pharmacovigilance Risk Assessment Committee (PRAC) 1-4 October 2018. European Medicines Agency (EMA). 2018-10-05 [2021-07-01]. (原始内容于2021-05-22). 
  12. ^ . Reuters. 2013-02-16 [2013-02-18]. (原始内容存档于2013-02-27). 
  13. ^ Drug Approval Package: Tivicay (dolutegravir) Tablets NDA #204790. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2013-09-13 [2020-06-12]. (原始内容于2021-03-28). 
  14. ^ (PDF). [2013-11-11]. (原始内容 (PDF)存档于2013-11-12). 
  15. ^ GSK (新闻稿).  缺少或|title=为空 (帮助)

参见 编辑

  • 相关药物
    • 多替拉韦/拉米夫定/替诺福韦英语Dolutegravir/lamivudine/tenofovir
    • 多替拉韦/拉米夫定英语Dolutegravir/lamivudine
    • 多替拉韦/利匹韦林英语Dolutegravir/rilpivirine
    • 多替拉韦/拉米夫定/阿巴卡韦(多替阿巴拉米)

外部链接 编辑

  • Dolutegravir. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2021-07-01]. (原始内容于2021-05-19). 

多替拉韦, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, dolutegravir, 缩写, 商品名特威凯, 是一种口服抗逆转录病毒药物, 临床应用其钠盐的形式, 与其他药物一起用于治疗艾滋病, 该药还可作为暴露后预防的一部分用于预防潜在暴露后的hiv感染, 该药是一种hiv, 整合酶链转移抑制剂, 可阻断病毒复制所需的, 整合酶的功能, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, 特威凯, tivicay, 其他名稱gsk5. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 多替拉韦 Dolutegravir 缩写 DTG 商品名特威凯 是一种口服抗逆转录病毒药物 临床应用其钠盐的形式 多替拉韦钠 与其他药物一起用于治疗艾滋病 4 该药还可作为暴露后预防的一部分用于预防潜在暴露后的HIV感染 该药是一种HIV 整合酶链转移抑制剂 可阻断病毒复制所需的 HIV 整合酶的功能 多替拉韦臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature 特威凯 Tivicay 其他名稱GSK572 S 349572AHFS Drugs comMonographMedlinePlusa613043核准狀況歐 EMA yes 美 DailyMed Dolutegravir懷孕分級澳 B1 1 给药途径口服ATC碼J05AJ03 WHO J05AR13 J05AR21法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 中 处方药 歐 Rx only 3 英 处方药 only POM 美 处方药 only 2 藥物動力學數據生物利用度n a 2 血漿蛋白結合率 98 9 药物代谢肝脏代谢 UGT1A1和CYP3A 生物半衰期14小时排泄途徑肠道排泄 53 和肾脏排泄 18 9 识别信息IUPAC命名法 4R 12aS N 2 4 difluorobenzyl 7 hydroxy 4 methyl 6 8 dioxo 3 4 6 8 12 12a hexahydro 2H pyrido 1 2 4 5 pyrazino 2 1 b 1 3 oxazine 9 carboxamideCAS号1051375 16 6 YPubChem CID54726191IUPHAR BPS7365DrugBankDB08930ChemSpider25051637 YUNIIDKO1W9H7M1KEGGD10066ChEBICHEBI 76010ChEMBLChEMBL1229211 YPDB配體IDDLU PDBe RCSB PDB CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID90909356ECHA InfoCard100 237 735化学信息化学式C 20H 19F 2N 3O 5摩尔质量419 38 g mol 13D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES C C H 1CCO C H 2N1C O c3c c O c cn3C2 C O NCc4ccc cc4F F OInChI InChI 1S C20H19F2N3O5 c1 10 4 5 30 15 9 24 8 13 17 26 18 27 16 24 20 29 25 10 15 19 28 23 7 11 2 3 12 21 6 14 11 22 h2 3 6 8 10 15 27H 4 5 7 9H2 1H3 H 23 28 t10 15 m1 s1 YKey RHWKPHLQXYSBKR BMIGLBTASA N Y多替拉韦于2013年在美国被批准单药或与其他药物联用治疗艾滋病 5 它是世界卫生组织基本药物 6 2019年 世界卫生组织建议将多替拉韦作为所有HIV感染者的一线治疗方法 7 目录 1 临床应用 2 不良反应 2 1 孕期用药 3 历史 4 参考文献 5 参见 6 外部链接临床应用 编辑多替拉韦被FDA批准用于HIV患者的一线治疗 包括所有未接受过治疗和既往接受治疗失败的HIV感染者 该药还被FDA批准用于12岁及以上且体重至少40公斤的青少年患者 8 2020年6月 FDA批准该药用于治疗年龄大于4周且体重至少3公斤的儿童患者 9 在欧盟 该药被EMA批准与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗感染HIV的成人 青少年和6岁以上儿童 3 不良反应 编辑多替拉韦常见的副作用包括失眠 疲倦 腹泻 高血糖和头痛 严重的副作用可能包括过敏反应和肝功能异常 该药在妊娠期间使用可能会对婴儿造成伤害 目前尚不清楚该药在母乳喂养期间使用是否安全 多替拉韦在临该药床试验中的常见副作用包括失眠和头痛 严重的副作用包括过敏反应和肝功能异常 10 该药对肾功能没有影响 孕期用药 编辑 妊娠期间使用该药可能会对婴儿造成伤害 5 因此建议在使用该药时进行节育 并在开始治疗前行妊娠测试 只有在别无选择的情况下才能在孕期前三个月有限使用 11 历史 编辑2013年2月 FDA宣布将加快多替拉韦的审批流程 12 2013年8月13日 该药在美国被批准用于医疗用途 13 2013年11月4日 该药获得加拿大卫生部批准 14 2014年1月16日 它被EMA批准在欧盟成员国使用 3 2020年6月 多替拉韦获得FDA批准 用于治疗感染HIV的儿童患者 15 该药由葛兰素史克子公司ViiV Healthcare研发 代号为GSK572 9 参考文献 编辑 Dolutegravir Tivicay Use During Pregnancy Drugs com 2018 10 16 2020 02 13 原始内容存档于2021 06 03 2 0 2 1 Tivicay dolutegravir sodium tablet film coated DailyMed 2019 10 24 2020 02 13 原始内容存档于2021 05 22 3 0 3 1 3 2 Tivicay EPAR European Medicines Agency EMA 2020 02 13 原始内容存档于2021 05 22 British national formulary BNF 69 69 British Medical Association 2015 429 ISBN 9780857111562 5 0 5 1 Dolutegravir Sodium Monograph for Professionals Drugs com 2019 04 20 原始内容存档于2020 07 30 英语 World Health Organization model list of essential medicines 21st list 2019 Geneva World Health Organization 2019 WHO MVP EMP IAU 2019 06 License CC BY NC SA 3 0 IGO World Health Organization 新闻稿 使用 accessdate 需要含有 url 帮助 缺少或 title 为空 帮助 FDA approves new drug to treat HIV infection https www fda gov NewsEvents Newsroom PressAnnouncements ucm364744 htmAugust 12 2013 页面存档备份 存于互联网档案馆 9 0 9 1 U S Food and Drug Administration FDA 新闻稿 使用 accessdate 需要含有 url 帮助 缺少或 title 为空 帮助 U S FDA approves GlaxoSmithKline s HIV drug Tivicay Reuters 2013 08 12 2020 02 13 原始内容存档于2021 05 22 Meeting highlights from the Pharmacovigilance Risk Assessment Committee PRAC 1 4 October 2018 European Medicines Agency EMA 2018 10 05 2021 07 01 原始内容存档于2021 05 22 GSK wins priority status for new HIV drug in U S Reuters 2013 02 16 2013 02 18 原始内容存档于2013 02 27 Drug Approval Package Tivicay dolutegravir Tablets NDA 204790 U S Food and Drug Administration FDA 2013 09 13 2020 06 12 原始内容存档于2021 03 28 ViiV Healthcare receives approval for Tivicay dolutegravir in Canada for the treatment of HIV PDF 2013 11 11 原始内容 PDF 存档于2013 11 12 GSK 新闻稿 使用 accessdate 需要含有 url 帮助 缺少或 title 为空 帮助 参见 编辑相关药物 多替拉韦 拉米夫定 替诺福韦 英语 Dolutegravir lamivudine tenofovir 多替拉韦 拉米夫定 英语 Dolutegravir lamivudine 多替拉韦 利匹韦林 英语 Dolutegravir rilpivirine 多替拉韦 拉米夫定 阿巴卡韦 多替阿巴拉米 外部链接 编辑Dolutegravir Drug Information Portal U S National Library of Medicine 2021 07 01 原始内容存档于2021 05 19 取自 https zh wikipedia org w index php title 多替拉韦 amp oldid 80220741, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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