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噻替哌

四月 09, 2024

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噻替哌（英語：ThioTEPA或thiotepa，又名塞替派、硫涕巴），化学全称N,N',N''-三亚乙基硫代磷酰胺，是一种用来治疗癌症的烷化剂。

噻替哌
臨床資料
AHFS/Drugs.com消费者药物信息
MedlinePlusa682821
懷孕分級
  • 澳: D
给药途径IV、腔内给药、膀胱内给药
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
药物代谢肝代谢（CYP2B、CYP3A）
生物半衰期1.5-4.1小时
排泄途徑肾排泄
6小时（硫涕巴）
8小时（涕巴）
识别信息
  • 1,1',1''-phosphorothioyltriaziridine
CAS号52-24-4  Y
PubChem CID
  • 5453
DrugBank
  • DB04572 N
ChemSpider
  • 5254 Y
UNII
  • 905Z5W3GKH
KEGG
  • D00583 Y
ChEMBL
  • ChEMBL671 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID0021339
ECHA InfoCard100.000.124
化学信息
化学式C6H12N3PS
摩尔质量189.23 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • S=P(N1CC1)(N2CC2)N3CC3
  • InChI=1S/C6H12N3PS/c11-10(7-1-2-7,8-3-4-8)9-5-6-9/h1-6H2 Y
  • Key:FOCVUCIESVLUNU-UHFFFAOYSA-N Y

噻替哌是一种有机磷化合物，分子式为SP(NC2H4)3。[1] 它是N,N',N''-三亚乙基硫代磷酰胺（涕巴或TEPA）的衍生物。噻替哌的分子结构与四面体磷结构及磷酸酯结构十分相似，可由三分子的氮丙环与三氯硫磷反应合成。

历史与用途 编辑

噻替哌最早由美国氰胺公司（英语：American Cyanamid）在1950年代初合成，并在1953年被报道。[2] 1960年代人们开始使用这种药物至今。

噻替哌分别在2007年1月29日和2007年4月2日被欧洲药品管理局（EMA）和美国食品药品监督管理局（FDA）认证为骨髓干细胞移植前的可选孤儿药之一。[3] 目前此用途的噻替哌主要由意大利公司ADIENNE Pharma & Biotech以“TEPADINA”的商标名生产。

噻替哌一般单独或与其他化疗药物一同使用于以下情况：

  • 与全身放療一同或单独用于自身或异体儿童或成年人严重血液病所需要的造血干细胞移植（HPCT）前的准备；
  • 当造血干细胞移植与高剂量化疗能够有效治疗实体瘤的时候；[4]
  • 治疗乳腺癌和卵巢癌。

噻替哌曾被广泛用于癌症患者的姑息疗法。用于姑息疗法时，其中效果较好的包括缓解晚期乳腺癌、卵巢癌和膀胱乳头状腺癌及控制癌症转移。[4]

副作用 编辑

噻替哌能引起胃肠道反应和皮疹，而其主要毒性表现在骨髓抑制。过量或长期使用能导致严重的贫血、血小板减少症（英语：Thrombocytopenia）和白细胞减少症，但有时危险的骨髓抑制也会在低剂量使用后出现。[5] 用药时出现的肝脏、血液和呼吸系统的严重不良反应应被认为是预期的。

参考资料 编辑

  1. ^ Maanen MJ, Smeets CJ, Beijnen JH. Chemistry, pharmacology and pharmacokinetics of N,N',N" -triethylenethiophosphoramide (ThioTEPA). Cancer Treat Rev. 2000, 26 (4): 257–68. PMID 10913381. doi:10.1053/ctrv.2000.0170. 
  2. ^ Sykes M; et al. Clinical Studies of triethylenephosphoramide compounds with nitrogen mustard-like activity. Cancer. 1953, 6: 142–48. PMID 16734894. doi:10.1002/1097-0142(195301)6:1<142::AID-CNCR2820060114>3.0.CO;2-W. 
  3. ^ EMA Grants Adienne Marketing Rights for Tepadina. dddmag.com. Drug Discovery & Development. 19 March 2010 [25 November 2011]. [永久失效連結]
  4. ^ 4.0 4.1 URGENT – THIOTEPA UPDATE (PDF). Food and Drug Administration. ADIENNE Pharma & Biotech. 5 April 2011 [25 November 2011]. （原始内容 (PDF)于2017-02-16）. 
  5. ^ Early onset life-threatening myelosuppression after low dose of intravesical thiotepa. Agnelli G, de Cunto M, Gresele P, del Favero A Postgrad Med J 1982;58:380-1.

外部链接（英文） 编辑

四月 09, 2024
噻替哌, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 英語, thiotepa或thiotepa, 又名塞替派, 硫涕巴, 化学全称n, 三亚乙基硫代磷酰胺, 是一种用来治疗癌症的烷化剂, 臨床資料ahfs, drugs, com消费者药物信息medlineplusa682821懷孕分級澳, d给药途径iv, 腔内给药, 膀胱内给药atc碼l01ac01, 法律規範狀態法律規範英, 处方药, only, 处方药, only, 藥物動力學數據药物代. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 噻替哌 英語 ThioTEPA或thiotepa 又名塞替派 硫涕巴 化学全称N N N 三亚乙基硫代磷酰胺 是一种用来治疗癌症的烷化剂 噻替哌臨床資料AHFS Drugs com消费者药物信息MedlinePlusa682821懷孕分級澳 D给药途径IV 腔内给药 膀胱内给药ATC碼L01AC01 WHO 法律規範狀態法律規範英 处方药 only POM 美 处方药 only 藥物動力學數據药物代谢肝代谢 CYP2B CYP3A 生物半衰期1 5 4 1小时排泄途徑肾排泄6小时 硫涕巴 8小时 涕巴 识别信息IUPAC命名法 1 1 1 phosphorothioyltriaziridineCAS号52 24 4 YPubChem CID5453DrugBankDB04572 NChemSpider5254 YUNII905Z5W3GKHKEGGD00583 YChEMBLChEMBL671 YCompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID0021339ECHA InfoCard100 000 124化学信息化学式C 6H 12N 3P S摩尔质量189 23 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES S P N1CC1 N2CC2 N3CC3InChI InChI 1S C6H12N3PS c11 10 7 1 2 7 8 3 4 8 9 5 6 9 h1 6H2 YKey FOCVUCIESVLUNU UHFFFAOYSA N Y噻替哌是一种有机磷化合物 分子式为SP NC2H4 3 1 它是N N N 三亚乙基硫代磷酰胺 涕巴或TEPA 的衍生物 噻替哌的分子结构与四面体磷结构及磷酸酯结构十分相似 可由三分子的氮丙环与三氯硫磷反应合成 目录 1 历史与用途 2 副作用 3 参考资料 4 外部链接 英文 历史与用途 编辑噻替哌最早由美国氰胺公司 英语 American Cyanamid 在1950年代初合成 并在1953年被报道 2 1960年代人们开始使用这种药物至今 噻替哌分别在2007年1月29日和2007年4月2日被欧洲药品管理局 EMA 和美国食品药品监督管理局 FDA 认证为骨髓干细胞移植前的可选孤儿药之一 3 目前此用途的噻替哌主要由意大利公司ADIENNE Pharma amp Biotech以 TEPADINA 的商标名生产 噻替哌一般单独或与其他化疗药物一同使用于以下情况 与全身放療一同或单独用于自身或异体儿童或成年人严重血液病所需要的造血干细胞移植 HPCT 前的准备 当造血干细胞移植与高剂量化疗能够有效治疗实体瘤的时候 4 治疗乳腺癌和卵巢癌 噻替哌曾被广泛用于癌症患者的姑息疗法 用于姑息疗法时 其中效果较好的包括缓解晚期乳腺癌 卵巢癌和膀胱乳头状腺癌及控制癌症转移 4 副作用 编辑噻替哌能引起胃肠道反应和皮疹 而其主要毒性表现在骨髓抑制 过量或长期使用能导致严重的贫血 血小板减少症 英语 Thrombocytopenia 和白细胞减少症 但有时危险的骨髓抑制也会在低剂量使用后出现 5 用药时出现的肝脏 血液和呼吸系统的严重不良反应应被认为是预期的 参考资料 编辑 Maanen MJ Smeets CJ Beijnen JH Chemistry pharmacology and pharmacokinetics of N N N triethylenethiophosphoramide ThioTEPA Cancer Treat Rev 2000 26 4 257 68 PMID 10913381 doi 10 1053 ctrv 2000 0170 Sykes M et al Clinical Studies of triethylenephosphoramide compounds with nitrogen mustard like activity Cancer 1953 6 142 48 PMID 16734894 doi 10 1002 1097 0142 195301 6 1 lt 142 AID CNCR2820060114 gt 3 0 CO 2 W 引文格式1维护 显式使用等标签 link EMA Grants Adienne Marketing Rights for Tepadina dddmag com Drug Discovery amp Development 19 March 2010 25 November 2011 永久失效連結 4 0 4 1 URGENT THIOTEPA UPDATE PDF Food and Drug Administration ADIENNE Pharma amp Biotech 5 April 2011 25 November 2011 原始内容存档 PDF 于2017 02 16 Early onset life threatening myelosuppression after low dose of intravesical thiotepa Agnelli G de Cunto M Gresele P del Favero A Postgrad Med J 1982 58 380 1 外部链接 英文 编辑噻替哌FDA官方信息 用途与副作用 页面存档备份 存于互联网档案馆 噻替哌 页面存档备份 存于互联网档案馆 取自 https zh wikipedia org w index php title 噻替哌 amp oldid 68268819, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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