卡托普利是最早通过基于结构的药物设计（structure-based drug design）这一革命性理念而开发的药物之一。在20世纪中叶，肾素-血管紧张素-醛固酮系统的深入研究证明其中有数个可能的靶点可用于开发新的高血压治疗方法。最早的两个即是肾素和血管紧张素转化酶（ACE）。卡托普利就是施贵宝实验室所开发出的一种血管紧张素转化酶抑制剂。
Ondetti，Cushman及同事的工作是基于20世纪60年代英国皇家外科学院（Royal College of Surgeons）John Vane等人的成果之上。最早的突破是1967年由Kevin K.F.Ng发现血管紧张素I是在肺循环而不是血浆中转化成血管紧张素II的。而另一方面，Sergio Ferreira发现缓激肽（bradykinin）在通过肺循环后消失。而从血管紧张素I到血管紧张素II的转化与缓激肽的失活被认为是由同一个酶介导的。
Atkinson AB, Robertson JIS. Captopril in the treatment of hypertension and cardiac failure. Lancet 1979;2(8147):836–9. PMID 90928
Patchett AA, Harris E, Tristam EQ, et al. A new class of angiotensin-converting enzyme inhibitors. Nature 1980;288(5788):280–3. PMID 6253826
Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006.
Smith CG, Vane JR. The discovery of captopril. FASEB J 2003;17:788-9. Fulltext （页面存档备份，存于互联网档案馆）. PMID 12724335.
Ferreira SH and Vane JR: The disappearance of bradykinin and eledoisin in the circulation and vascular beds of the cat. Br. J. Pharm. Chemother.,1967,30, 417-424.
Ferreira SH and Vane JR: The disappearance of bradykinin and eledoisin in the circulation and vascular beds of the cat. Br. J. Pharm. Chemother.,1967,30, 417-424.
Ng KKF and Vane JR: Conversion of angiotensin I to angiotensin II. Nature 1967, 216, 762-766.
Ng KKF and Vane JR: Fate of angiotensin I in the circulation. Nature, 1968, 218, 144-150.
Ng KKF and Vane JR: Some properties of angiotensin converting enzyme in the lung in vivo. Nature, 1970, 225, 1142-1144.
卡托普利, 此條目已列出參考文獻, 但因為沒有文內引註而使來源仍然不明, 2018年4月15日, 请加上合适的文內引註来改善这篇条目, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, captopril, 是一种血管紧张素转化酶抑制剂, inhibitor或acei, 被应用于治疗高血压和某些类型的充血性心力衰竭, 作为第一种acei类药物, 由于其新的作用机制和革命性的开发过程, 被认为是一个药物治疗上的突破, 最早由百时美施贵宝公司, brist. 此條目已列出參考文獻 但因為沒有文內引註而使來源仍然不明 2018年4月15日 请加上合适的文內引註来改善这篇条目 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 卡托普利 Captopril 是一种血管紧张素转化酶抑制剂 ACE inhibitor或ACEI 被应用于治疗高血压和某些类型的充血性心力衰竭 作为第一种ACEI类药物 由于其新的作用机制和革命性的开发过程 卡托普利被认为是一个药物治疗上的突破 卡托普利最早由百时美施贵宝公司 Bristol Myers Squibb 生产 商品名是开博通 Capoten 卡托普利臨床資料懷孕分級澳 D给药途径口服ATC碼C09AA01 WHO 法律規範狀態法律規範处方药 only 藥物動力學數據生物利用度70 75 药物代谢肝脏生物半衰期1 9小时排泄途徑肾脏l识别信息IUPAC命名法 1 2S 2 甲基 3 巯基 1 氧化丙基 S 脯氨酸CAS号62571 86 2 PubChem CID44093IUPHAR BPS5158DrugBankDB01197 ChemSpider40130 UNII9G64RSX1XDKEGGD00251 ChEBICHEBI 3380 ChEMBLChEMBL1560 PDB配體IDX8Z PDBe RCSB PDB CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID1037197ECHA InfoCard100 057 806化学信息化学式C 9H 15N O 3S摩尔质量217 29 目录 1 临床应用 2 历史 3 参考文献 4 外部链接临床应用 编辑卡托普利的主要应用是基于它的舒张血管作用 高血压 心肌梗死后和充血性心力衰竭 糖尿病肾病中保护肾功能 历史 编辑卡托普利是于1975年由美国施贵宝公司 现百时美施贵宝公司 的三名研究员Miguel Ondetti Bernard Rubin 和David Cushman开发的 施贵宝于1976年2月申请专利保护 并于1977年9月批准 专利号 4046889 卡托普利是最早通过基于结构的药物设计 structure based drug design 这一革命性理念而开发的药物之一 在20世纪中叶 肾素 血管紧张素 醛固酮系统的深入研究证明其中有数个可能的靶点可用于开发新的高血压治疗方法 最早的两个即是肾素和血管紧张素转化酶 ACE 卡托普利就是施贵宝实验室所开发出的一种血管紧张素转化酶抑制剂 Ondetti Cushman及同事的工作是基于20世纪60年代英国皇家外科学院 Royal College of Surgeons John Vane等人的成果之上 最早的突破是1967年由Kevin K F Ng发现血管紧张素I是在肺循环而不是血浆中转化成血管紧张素II的 而另一方面 Sergio Ferreira发现缓激肽 bradykinin 在通过肺循环后消失 而从血管紧张素I到血管紧张素II的转化与缓激肽的失活被认为是由同一个酶介导的 20世纪70年代 运用Sergio Ferreira所提供的缓激肽增强因子 bradykinin potentiating factor BPF Ng 和 Vane发现通过肺循环后从血管紧张素I到血管紧张素II的转化被抑制 BPF之后被发现是美洲洞蛇 Bothrops jararaca 毒液中的一种多肽 替普罗肽 它正是该种转化酶的抑制剂 通过基于构效关系的突变发现 该多肽末端的巯基具有高度抑制血管紧张素转化酶活性的药效 卡托普利就是在明确这种多肽的结构之后开发出来的 卡托普利1981年6月获得美国食品药品监督管理局 FDA 认证 1996年2月 百时美施贵宝公司对它的专利权到期 参考文献 编辑Atkinson AB Robertson JIS Captopril in the treatment of hypertension and cardiac failure Lancet 1979 2 8147 836 9 PMID 90928 Patchett AA Harris E Tristam EQ et al A new class of angiotensin converting enzyme inhibitors Nature 1980 288 5788 280 3 PMID 6253826 Rossi S editor Australian Medicines Handbook 2006 Adelaide Australian Medicines Handbook 2006 Smith CG Vane JR The discovery of captopril FASEB J 2003 17 788 9 Fulltext 页面存档备份 存于互联网档案馆 PMID 12724335 Ferreira SH and Vane JR The disappearance of bradykinin and eledoisin in the circulation and vascular beds of the cat Br J Pharm Chemother 1967 30 417 424 Ferreira SH and Vane JR The disappearance of bradykinin and eledoisin in the circulation and vascular beds of the cat Br J Pharm Chemother 1967 30 417 424 Ng KKF and Vane JR Conversion of angiotensin I to angiotensin II Nature 1967 216 762 766 Ng KKF and Vane JR Fate of angiotensin I in the circulation Nature 1968 218 144 150 Ng KKF and Vane JR Some properties of angiotensin converting enzyme in the lung in vivo Nature 1970 225 1142 1144 外部链接 编辑U S Patent 4 046 889 页面存档备份 存于互联网档案馆 RxList monograph Capoten 取自 https zh wikipedia org w index php title 卡托普利 amp oldid 71760811, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，
