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匹美西林

十月 31, 2023

匹美西林（INN：Pivmecillinam；USAN：amdinocillin pivoxil）是美西林（一种广谱青霉素类抗生素）的口服活性前药。匹美西林是美西林的叔戊酰氧甲酯。

匹美西林
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Selexid、Penomax、Coactabs
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
懷孕分級

  • 怀孕期间安全[1]
给药途径口服
ATC碼
  • J01CA08 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度低
血漿蛋白結合率5至10%（作为美西林）
药物代谢匹美西林水解成美西林
生物半衰期1至3小时
排泄途徑肾和胆，通常作为美西林
识别信息
  • 2,2-dimethylpropanoyloxymethyl (2S,5R,6R)-6-[(azepan-1-ylmethylene)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
CAS号32886-97-8  
PubChem CID
  • 36272
ChemSpider
  • 33356 N
UNII
  • 1WAM1OQ30B
KEGG
  • D02889 
ChEMBL
  • ChEMBL1650818 N
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID7048538
ECHA InfoCard100.046.600
化学信息
化学式C21H33N3O5S
摩尔质量439.57 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • CC1(C(N2C(S1)C(C2=O)N=CN3CCCCCC3)C(=O)OCOC(=O)C(C)(C)C)C

匹美西林仅对革兰氏阴性菌有活性，主要用于治疗下尿路感染。在北欧国家，自1970年代以来，它已被广泛用于该适应症。它已被提议作为急性膀胱炎经验性治疗的首选一线药物。[1][2]它也被用于治疗副伤寒和志贺杆菌病。[3]

活性 编辑

参见：美西林

有害影响 编辑

参见：β-内酰胺类抗生素：有害影响

匹美西林的副作用与其他青霉素相似。使用美西林最常见的副作用是皮疹和胃肠道不适，包括恶心和呕吐。[1][4]

人们早就知道，在被身体分解时会释放叔戊酸的前体药物（如匹美西林、匹氨西林和头孢妥仑匹酯）会消耗肉碱。[5][6]这不是由于药物本身，而是由于叔戊酸盐，叔戊酸盐主要通过与肉碱形成结合物而从体内清除。虽然短期使用这些药物会导致血液中肉毒碱水平显着下降，[7]但不太可能具有临床意义；[6]但是，长期使用会出现问题，因此不推荐使用。[6][8][9]

参考资料 编辑

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Nicolle LE. Pivmecillinam in the treatment of urinary tract infections. J Antimicrob Chemother. August 2000, 46 (Suppl A): 35–39. PMID 10969050. doi:10.1093/jac/46.suppl_1.35  . 
  2. ^ Graninger W. Pivmecillinam—therapy of choice for urinary tract infection. Int J Antimicrob Agents. 22. October 2003,. Suppl 2: 73–8. PMID 14527775. doi:10.1016/S0924-8579(03)00235-8. 
  3. ^ Tanphaichitra D, Srimuang S, Chiaprasittigul P, Menday P, Christensen OE. The combination of pivmecillinam and pivampicillin in the treatment of enteric fever. Infection. 1984, 12 (6): 381–3. PMID 6569851. doi:10.1007/BF01645219. 
  4. ^ Selexid Tablets. electronic Medicines Compendium. June 5, 2008.  Retrieved on August 31, 2008.
  5. ^ Holme E, Greter J, Jacobson CE, et al. Carnitine deficiency induced by pivampicillin and pivmecillinam therapy. Lancet. August 1989, 2 (8661): 469–73. PMID 2570185. doi:10.1016/S0140-6736(89)92086-2. 
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 Brass EP. Pivalate-generating prodrugs and carnitine homeostasis in man. Pharmacol Rev. December 2002, 54 (4): 589–98 [2023-03-02]. PMID 12429869. doi:10.1124/pr.54.4.589. （原始内容于2019-12-14）. 
  7. ^ Abrahamsson K, Holme E, Jodal U, Lindstedt S, Nordin I. Effect of short-term treatment with pivalic acid containing antibiotics on serum carnitine concentration—a risk irrespective of age. Biochem. Mol. Med. June 1995, 55 (1): 77–9. PMID 7551831. doi:10.1006/bmme.1995.1036. 
  8. ^ Holme E, Jodal U, Linstedt S, Nordin I. Effects of pivalic acid-containing prodrugs on carnitine homeostasis and on response to fasting in children. Scand J Clin Lab Invest. September 1992, 52 (5): 361–72. PMID 1514015. doi:10.3109/00365519209088371. 
  9. ^ Makino Y, Sugiura T, Ito T, Sugiyama N, Koyama N. Carnitine-associated encephalopathy caused by long-term treatment with an antibiotic containing pivalic acid. Pediatrics. September 2007, 120 (3): e739–41. PMID 17724113. doi:10.1542/peds.2007-0339. 
 
Skeletal formula of mecillinam, the active moiety of pivmecillinam

十月 31, 2023
匹美西林, pivmecillinam, usan, amdinocillin, pivoxil, 是美西林, 一种广谱青霉素类抗生素, 的口服活性前药, 是美西林的叔戊酰氧甲酯, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, selexid, penomax, coactabsahfs, drugs, commicromedex详细消费者药物信息懷孕分級怀孕期间安全, 给药途径口服atc碼j01ca08, 法律規範狀態法律規範处方药, only, 藥物動力學數據生物利用度低血漿蛋白結合率5至1. 匹美西林 INN Pivmecillinam USAN amdinocillin pivoxil 是美西林 一种广谱青霉素类抗生素 的口服活性前药 匹美西林是美西林的叔戊酰氧甲酯 匹美西林臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Selexid Penomax CoactabsAHFS Drugs comMicromedex详细消费者药物信息懷孕分級怀孕期间安全 1 给药途径口服ATC碼J01CA08 WHO 法律規範狀態法律規範处方药 only 藥物動力學數據生物利用度低血漿蛋白結合率5至10 作为美西林 药物代谢匹美西林水解成美西林生物半衰期1至3小时排泄途徑肾和胆 通常作为美西林识别信息IUPAC命名法 2 2 dimethylpropanoyloxymethyl 2S 5R 6R 6 azepan 1 ylmethylene amino 3 3 dimethyl 7 oxo 4 thia 1 azabicyclo 3 2 0 heptane 2 carboxylateCAS号32886 97 8 PubChem CID36272ChemSpider33356 NUNII1WAM1OQ30BKEGGD02889 ChEMBLChEMBL1650818 NCompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID7048538ECHA InfoCard100 046 600化学信息化学式C 21H 33N 3O 5S摩尔质量439 57 g mol 13D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES CC1 C N2C S1 C C2 O N CN3CCCCCC3 C O OCOC O C C C C C匹美西林仅对革兰氏阴性菌有活性 主要用于治疗下尿路感染 在北欧国家 自1970年代以来 它已被广泛用于该适应症 它已被提议作为急性膀胱炎经验性治疗的首选一线药物 1 2 它也被用于治疗副伤寒和志贺杆菌病 3 活性 编辑参见 美西林有害影响 编辑参见 b 内酰胺类抗生素 有害影响 匹美西林的副作用与其他青霉素相似 使用美西林最常见的副作用是皮疹和胃肠道不适 包括恶心和呕吐 1 4 人们早就知道 在被身体分解时会释放叔戊酸的前体药物 如匹美西林 匹氨西林和头孢妥仑匹酯 会消耗肉碱 5 6 这不是由于药物本身 而是由于叔戊酸盐 叔戊酸盐主要通过与肉碱形成结合物而从体内清除 虽然短期使用这些药物会导致血液中肉毒碱水平显着下降 7 但不太可能具有临床意义 6 但是 长期使用会出现问题 因此不推荐使用 6 8 9 参考资料 编辑 1 0 1 1 1 2 Nicolle LE Pivmecillinam in the treatment of urinary tract infections J Antimicrob Chemother August 2000 46 Suppl A 35 39 PMID 10969050 doi 10 1093 jac 46 suppl 1 35 nbsp Graninger W Pivmecillinam therapy of choice for urinary tract infection Int J Antimicrob Agents 22 October 2003 Suppl 2 73 8 PMID 14527775 doi 10 1016 S0924 8579 03 00235 8 Tanphaichitra D Srimuang S Chiaprasittigul P Menday P Christensen OE The combination of pivmecillinam and pivampicillin in the treatment of enteric fever Infection 1984 12 6 381 3 PMID 6569851 doi 10 1007 BF01645219 Selexid Tablets electronic Medicines Compendium June 5 2008 Retrieved on August 31 2008 Holme E Greter J Jacobson CE et al Carnitine deficiency induced by pivampicillin and pivmecillinam therapy Lancet August 1989 2 8661 469 73 PMID 2570185 doi 10 1016 S0140 6736 89 92086 2 6 0 6 1 6 2 Brass EP Pivalate generating prodrugs and carnitine homeostasis in man Pharmacol Rev December 2002 54 4 589 98 2023 03 02 PMID 12429869 doi 10 1124 pr 54 4 589 原始内容存档于2019 12 14 Abrahamsson K Holme E Jodal U Lindstedt S Nordin I Effect of short term treatment with pivalic acid containing antibiotics on serum carnitine concentration a risk irrespective of age Biochem Mol Med June 1995 55 1 77 9 PMID 7551831 doi 10 1006 bmme 1995 1036 Holme E Jodal U Linstedt S Nordin I Effects of pivalic acid containing prodrugs on carnitine homeostasis and on response to fasting in children Scand J Clin Lab Invest September 1992 52 5 361 72 PMID 1514015 doi 10 3109 00365519209088371 Makino Y Sugiura T Ito T Sugiyama N Koyama N Carnitine associated encephalopathy caused by long term treatment with an antibiotic containing pivalic acid Pediatrics September 2007 120 3 e739 41 PMID 17724113 doi 10 1542 peds 2007 0339 nbsp Skeletal formula of mecillinam the active moiety of pivmecillinam 取自 https zh wikipedia org w index php title 匹美西林 amp oldid 77973482, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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