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别嘌醇

别嘌呤醇(英語:Allopurinol,又名别嘌醇異嘌呤醇)是主治高尿酸血症血浆中的尿酸浓度过高)及其并发症痛風病等的药物[1]

别嘌醇
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureLopurin, Zyloprim
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682673
懷孕分級
  • C(USA)
给药途径tablet (100, 300 mg)
ATC碼
  • M04AA01 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度78±20%
血漿蛋白結合率Negligible
药物代谢hepatic (80% oxypurinol, 10% allopurinol ribosides)
生物半衰期2 hours (oxypurinol 18-30 hours)
识别信息
  • 1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4(2H)-one
CAS号315-30-0  
PubChem CID
  • 2094
DrugBank
  • DB00437 N
ChemSpider
  • 2010 
UNII
  • 63CZ7GJN5I
KEGG
  • D00224 
ChEBI
  • CHEBI:40279 
ChEMBL
  • ChEMBL1467 
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID4022573
ECHA InfoCard100.005.684
化学信息
化学式C5H4N4O
摩尔质量136.112 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像
  • c1c2c([nH]n1)ncnc2O
  • InChI=1S/C5H4N4O/c10-5-3-1-8-9-4(3)6-2-7-5/h1-2H,(H2,6,7,8,9,10) 
  • Key:OFCNXPDARWKPPY-UHFFFAOYSA-N 

作用机理 编辑

别嘌呤醇是一种嘌呤类似物;它是次黄嘌呤(体内一种常见的嘌呤)的异构体且是黄嘌呤氧化酶酶抑制剂[1]。黄嘌呤氧化酶负责将次黄嘌呤和黄嘌呤的连续氧化,最终产生的产物是尿酸,这是人类的嘌呤代谢终产物[1]。除了阻断尿酸的生成之外,抑制黄嘌呤氧化酶会使得次黄嘌呤以及黄嘌呤的量增加,这两者会转变为与之密切相关的嘌呤核苷酸——腺苷酸以及鸟苷酸。这两种核苷酸含量水平的增高会反馈性抑制酰胺磷酸核糖基转移酶,此酶催化嘌呤生物合成的首个且为限速步骤。因此,别嘌呤醇既减少了尿酸的生成又阻止了嘌呤的合成。

急性過敏 编辑

一些人會有嚴重的過敏,產生史蒂芬斯-强森症候群毒性表皮壞死溶解症英语Toxic epidermal necrolysis,死亡率高;基因檢測可以過濾出會發生嚴重過敏的病人。

参考文献 编辑

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Pacher, P.; Nivorozhkin, A; Szabó, C. Therapeutic Effects of Xanthine Oxidase Inhibitors: Renaissance Half a Century after the Discovery of Allopurinol. Pharmacological Reviews. 2006, 58 (1): 87–114. PMC 2233605 . PMID 16507884. doi:10.1124/pr.58.1.6. 

外部連接 编辑

Template:Antigout preparations英语Template:Antigout preparations

别嘌醇, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 别嘌呤醇, 英語, allopurinol, 又名, 異嘌呤醇, 是主治高尿酸血症, 血浆中的尿酸浓度过高, 及其并发症痛風病等的药物, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, lopurin, zyloprimahfs, drugs, commonographmedlineplusa682673懷孕分級c, 给药途径tablet, atc碼m04aa01, 法律規範. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 别嘌呤醇 英語 Allopurinol 又名别嘌醇 異嘌呤醇 是主治高尿酸血症 血浆中的尿酸浓度过高 及其并发症痛風病等的药物 1 别嘌醇臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Lopurin ZyloprimAHFS Drugs comMonographMedlinePlusa682673懷孕分級C USA 给药途径tablet 100 300 mg ATC碼M04AA01 WHO 法律規範狀態法律規範美 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度78 20 血漿蛋白結合率Negligible药物代谢hepatic 80 oxypurinol 10 allopurinol ribosides 生物半衰期2 hours oxypurinol 18 30 hours 识别信息IUPAC命名法 1H pyrazolo 3 4 d pyrimidin 4 2H oneCAS号315 30 0 PubChem CID2094DrugBankDB00437 NChemSpider2010 UNII63CZ7GJN5IKEGGD00224 ChEBICHEBI 40279 ChEMBLChEMBL1467 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID4022573ECHA InfoCard100 005 684化学信息化学式C 5H 4N 4O摩尔质量136 112 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES c1c2c nH n1 ncnc2OInChI InChI 1S C5H4N4O c10 5 3 1 8 9 4 3 6 2 7 5 h1 2H H2 6 7 8 9 10 Key OFCNXPDARWKPPY UHFFFAOYSA N 目录 1 作用机理 2 急性過敏 3 参考文献 4 外部連接作用机理 编辑别嘌呤醇是一种嘌呤类似物 它是次黄嘌呤 体内一种常见的嘌呤 的异构体且是黄嘌呤氧化酶的酶抑制剂 1 黄嘌呤氧化酶负责将次黄嘌呤和黄嘌呤的连续氧化 最终产生的产物是尿酸 这是人类的嘌呤代谢终产物 1 除了阻断尿酸的生成之外 抑制黄嘌呤氧化酶会使得次黄嘌呤以及黄嘌呤的量增加 这两者会转变为与之密切相关的嘌呤核苷酸 腺苷酸以及鸟苷酸 这两种核苷酸含量水平的增高会反馈性抑制酰胺磷酸核糖基转移酶 此酶催化嘌呤生物合成的首个且为限速步骤 因此 别嘌呤醇既减少了尿酸的生成又阻止了嘌呤的合成 急性過敏 编辑一些人會有嚴重的過敏 產生史蒂芬斯 强森症候群或毒性表皮壞死溶解症 英语 Toxic epidermal necrolysis 死亡率高 基因檢測可以過濾出會發生嚴重過敏的病人 参考文献 编辑 1 0 1 1 1 2 Pacher P Nivorozhkin A Szabo C Therapeutic Effects of Xanthine Oxidase Inhibitors Renaissance Half a Century after the Discovery of Allopurinol Pharmacological Reviews 2006 58 1 87 114 PMC 2233605 nbsp PMID 16507884 doi 10 1124 pr 58 1 6 外部連接 编辑Zyloprim 页面存档备份 存于互联网档案馆 patient information Allopurinol pathway on PharmGKB 页面存档备份 存于互联网档案馆 Template Antigout preparations 英语 Template Antigout preparations 取自 https zh wikipedia org w index php title 别嘌醇 amp oldid 78940044, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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