乙胺嘧啶

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乙胺嘧啶（英語：Pyrimethamine）商品名叫达拉匹林（Daraprim），是一种可以与甲酰四氢叶酸治疗一起弓形虫病和等孢球虫病的药物^[1][2]。还与氨苯砜一起用于预防HIV / AIDS患者的肺孢子虫肺炎（PCP）^[1]。以前被用于治疗疟疾，但由于耐药性而不再推荐使用^[1]。乙胺嘧啶是通过口服服用^[1]。

乙胺嘧啶

臨床資料
读音	/ˌpɪrɪˈmɛθəmɪn/
商品名（英语：Drug nomenclature）	Daraprim
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a601050
懷孕分級	澳: B3
给药途径	By mouth
ATC碼	P01BD01 (WHO) QP51AX51 (combinations)
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4） 加：处方药（℞-only） 英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	well-absorbed
血漿蛋白結合率	87%
药物代谢	Liver
生物半衰期	96 hours
排泄途徑	Kidney
识别信息
IUPAC命名法 5-(4-chlorophenyl)-6-ethyl- 2,4-pyrimidinediamine
CAS号	58-14-0 ^Y
PubChem CID	4993
IUPHAR/BPS	4800
DrugBank	DB00205^Y
ChemSpider	4819^Y
UNII	Z3614QOX8W
KEGG	D00488^Y
ChEBI	CHEBI:8673^Y
ChEMBL	ChEMBL36^Y
PDB配體ID	CP6 (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID9021217
ECHA InfoCard	100.000.331
化学信息
化学式	C12H13ClN4
摩尔质量	248.71 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
熔点	233至234 °C（451至453 °F）
SMILES Clc2ccc(c1c(nc(nc1CC)N)N)cc2
InChI InChI=1S/C12H13ClN4/c1-2-9-10(11(14)17-12(15)16-9)7-3-5-8(13)6-4-7/h3-6H,2H2,1H3,(H4,14,15,16,17)^Y Key:WKSAUQYGYAYLPV-UHFFFAOYSA-N^Y

常见的副作用包括胃肠不适，严重的过敏反应，骨髓抑制^[1]。叶酸不足造成贫血的人不应该使用它^[1]。也有人担心它可能会增加患癌症的风险^[1]。但目前尚不清楚乙胺嘧啶是否对婴儿产生安全疑虑^[3]。乙胺嘧啶被归类为叶酸拮抗剂。它的作用是抑制叶酸的代谢，从而抑制DNA的产生^[1]。

乙胺嘧啶于1952年被发现，并在1953年开始医学使用^[1][4]。其属于世界卫生组织基本药物清单，是卫生系统所需的最有效和最安全的药物^[5]。

临床应用

乙胺嘧啶通常与磺酰胺和甲酰四氢叶酸一起使用^[6]。

临床用于治疗弓形虫病，放线菌病和等孢球虫病，用于治疗和预防肺孢子虫肺炎。

弓形虫病

乙胺嘧啶与磺胺嘧啶联合用于治疗活动性弓形虫病。这两种药物分别与药物甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲恶唑 - 二氢叶酸还原酶和二氢蝶酸合成酶结合相同的酶靶。

乙胺嘧啶也被用于参与治疗视网膜脉络膜炎的几项试验中^[7]。

疟疾

它主要治疗恶性疟原虫（Plasmodium falciparum），也对间日疟原虫（Plasmodium vivax）有效^[8]。由于耐药性恶性疟原虫的出现，现在很少使用乙胺嘧啶。与长效磺酰胺如磺胺嘧啶联合使用时用途广泛，例如凡西达，尽管对这种联合用药的耐药性正在增加。

历史

诺贝尔奖获得者美国科学家Gertrude Elion在Burroughs-Wellcome（现为GlaxoSmithKline的一部分）开发了此药以治疗疟疾^[9]。乙胺嘧啶自1953年开始生产^[10]。2010年，葛兰素史克将Daraprim的营销权出售给CorePharma。 Impax Laboratories于2014年寻求收购CorePharma，并于2015年3月完成了收购，包括Daraprim^[11]。2015年8月，图灵制药公司购买了专利权^[12]。

参考来源

1. Pyrimethamine Monograph for Professionals - Drugs.com. Drugs.com. [2018-07-14]. （原始内容于2018-06-12） （美国英语）. 
2. Tarascon pocket pharmacopoeia 2015 deluxe lab coat edition.. Sudbury: Jones & Bartlett Learning https://www.worldcat.org/oclc/922644939. 2014 [2018-07-14]. ISBN 1284057569. OCLC 922644939. （原始内容于2019-07-13）.  缺少或|title=为空 (帮助)
3. Pyrimethamine (Daraprim) Use During Pregnancy. Drugs.com. [2018-07-14]. （原始内容于2018-09-21） （美国英语）. 
4. (1920-....)., Mouchet, Jean; Sylvie., Manguin,; Pierre., Carnevale,. Biodiversity of malaria in the world. Montrouge: J. Libbey Eurotext https://www.worldcat.org/oclc/911613337. [2014]. ISBN 9782742009633. OCLC 911613337.  请检查|date=中的日期值 (帮助); 缺少或|title=为空 (帮助)
5. (PDF) http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/EML_2015_FINAL_amended_NOV2015.pdf?ua=1. （原始内容 (PDF)于2016-12-13）.  缺少或|title=为空 (帮助)
6. Australia., Pharmaceutical Society of. Australian medicines handbook.. Adelaide, S. Aust.: Australian Medicines Handbook https://www.worldcat.org/oclc/826673635. 2013. ISBN 9780980579093. OCLC 826673635.  缺少或|title=为空 (帮助)
7. Pradhan, Eli; Bhandari, Sanjeeb; Gilbert, Ruth E.; Stanford, Miles. Antibiotics versus no treatment for toxoplasma retinochoroiditis. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2016-05-20, (5): CD002218 [2018-07-14]. ISSN 1469-493X. PMID 27198629. doi:10.1002/14651858.CD002218.pub2. （原始内容于2019-07-18）. 
8. Access leading drug and healthcare references - MedicinesComplete. MedicinesComplete. [2018-07-14]. （原始内容于2018-07-13） （英国英语）. 
9. M.), Vasudevan, D. M. (Damodaran; Kannan., Vaidyanathan,. Textbook of biochemistry for medical students.. Seventh edition. New Delhi https://www.worldcat.org/oclc/879552742. ISBN 9789350905302. OCLC 879552742.  缺少或|title=为空 (帮助) 引文格式1维护：冗余文本 (link)
10. https://www.facebook.com/arianaeunjung.cha. CEO who raised price of old pill more than $700 calls journalist a ‘moron’ for asking why. Washington Post. [2018-07-14]. （原始内容于2015-09-23） （英语）. 
11. Drug Goes From $13.50 a Tablet to $750, Overnight. [2018-07-14]. （原始内容于2018-07-26） （英语）. 
12. Forbes Welcome. www.forbes.com. [2018-07-14] （英语）. ^{[失效連結]}