贝伐珠单抗
| 此條目需要精通或熟悉肿瘤学的编者参与及协助编辑。 (2022年11月15日) |
| 此條目可参照英語維基百科相應條目来扩充。 (2023年12月4日) |
贝伐珠单抗（英語：Bevacizumab，原研药商品名Avastin、安维汀、癌思停），於2004年面世，是世界上第一个用于抗肿瘤血管生成的人類化單株抗體，由罗氏制药研发，可用于治疗结肠癌等多种实体肿瘤，临床上已证实其安全性。安维汀已在一百二十多个国家和地区获批，并成为一种成熟的治疗药物。廣泛且深入的研究發現，使用本藥會引起癌症病患嚴重的併發症，例如使結腸癌患者腸穿孔。FDA2011年的一個顧問小組6比0通過指安维汀對治療乳癌缺乏臨床效用[24]。
| 单克隆抗体 | |
|---|---|
| 种类 | 完整抗体 |
| 目標 | VEGF-A |
| 臨床資料 | |
| 读音 | /ˌbɛvəˈsɪzjʊmæb/[1] |
| 商品名 | Avastin和其它 |
| 生物相似藥 | bevacizumab-adcd,[2] bevacizumab-awwb,[3] bevacizumab-bvzr,[4] bevacizumab-maly,[5] Abevmy,[6] Alymsys,[7][5] Aybintio,[8] Bambevi,[9] Bevacip,[10] Bevaciptin,[10] Equidacent,[11] Mvasi,[12] Onbevzi,[13] Oyavas,[14] Vegzelma,[2][15] Zirabev[16] |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a607001 |
| 核准狀況 |
|
| 懷孕分級 | |
| 给药途径 | 静脉注射, 眼内给药 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 | |
| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 100% (仅IV) |
| 生物半衰期 | 20天（范围：11–50天） |
| 识别信息 | |
| CAS号 | 216974-75-3 |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEMBL |
|
| 化学信息 | |
| 化学式 | C6638H10160N1720O2108S44 |
| 摩尔质量 | 149,198.87 g·mol−1 |
VEGF和新血管生成 编辑
因为肿瘤组织快速增殖需要大量养分，所以肿瘤组织内通常会有新血管生成的现象。而这种新血管生成的现象是由促血管内皮细胞生长因子VEGF介导产生的。
某些致癌因素触发VEGF过度表达，大量VEGF与血管内皮细胞表面的受体VEGFR结合，从而激活酪氨酸激酶，启动一系列细胞级联反应，导致大量非正常血管新生，正常血管异常。
此外，VEGF还会引起肿瘤细胞的免疫逃逸，阻碍机体彻底消灭肿瘤细胞。
作用机制 编辑
贝伐珠单抗通过阻断血管内皮生长因子VEGF，抑制肿瘤的血管新生，切断肿瘤区域的供血，抑制肿瘤的生长和转移，诱导肿瘤细胞凋亡，从而达到抗肿瘤的治疗效果[25]。安维汀是一种重组的人类单克隆抗体，因而可以长期存在于体内，持续抑制肿瘤。此外，贝伐珠单抗特异性强，阻断VEGF通路的同时通常不会干扰其他靶点。
其主要临床效果表现为如下三个方面：使大部分异常血管退化，阻止新血管生成，使保留下来的成熟的血管正常化。
临床应用 编辑
由于贝伐珠单抗可破坏异常血管，并使成熟血管正常化，故通常用于"联合化疗"，即与其他药物共同作用于肿瘤组织。在这种治疗手段中，贝伐珠单抗可有效地辅助并巩固其他药物的治疗作用。
贝伐珠单抗联合氟尿嘧啶用于转移性结直肠癌患者的治疗；联合铂类药物可用于不可切除的晚期、转移性或复发性非鳞状细胞非小细胞肺癌患者的一线治疗[26]。
用法 编辑
该药主要以静脉點滴注射的形式用于临床。
生物相似药 编辑
2017年開始有多家公司研制的生物类似物在各国获批上市。例如：
- 安进制药-Mvasi
- 信达生物/Coherus生物制药-达攸同
參考資料 编辑
- ^ Bevacizumab Injection: MedlinePlus Drug Information. NLM.nih.gov. 28 February 2014. （原始内容于25 March 2014）.
- ^ 2.0 2.1 2.2 引证错误：没有为名为
Vegzelma FDA label的参考文献提供内容 - ^ 3.0 3.1 Mvasi- bevacizumab-awwb injection, solution. DailyMed. 25 June 2019 [18 March 2020]. （原始内容于27 July 2020）.
- ^ 4.0 4.1 Zirabev- bevacizumab-bvzr injection, solution. DailyMed. 27 January 2020 [18 March 2020]. （原始内容于27 July 2020）.
- ^ 5.0 5.1 5.2 Alymsys- bevacizumab-maly injection, solution. DailyMed. 13 April 2022 [20 April 2022]. （原始内容于10 June 2022）.
- ^ 6.0 6.1 引证错误：没有为名为
Abevmy EPAR的参考文献提供内容 - ^ 7.0 7.1 引证错误：没有为名为
Alymsys EPAR的参考文献提供内容 - ^ 8.0 8.1 引证错误：没有为名为
Aybintio EPAR的参考文献提供内容 - ^ 引证错误：没有为名为
Bambevi SBD的参考文献提供内容 - ^ 10.0 10.1 引证错误：没有为名为
AU biosimilar的参考文献提供内容 - ^ 11.0 11.1 引证错误：没有为名为
Equidacent EPAR的参考文献提供内容 - ^ 12.0 12.1 引证错误：没有为名为
Mvasi EPAR的参考文献提供内容 - ^ 13.0 13.1 引证错误：没有为名为
Onbevzi EPAR的参考文献提供内容 - ^ 14.0 14.1 引证错误：没有为名为
Oyavas EPAR的参考文献提供内容 - ^ 15.0 15.1 引证错误：没有为名为
Vegzelma EPAR的参考文献提供内容 - ^ 16.0 16.1 引证错误：没有为名为
Zirabev EPAR的参考文献提供内容 - ^ 17.0 17.1 Abevmy. Therapeutic Goods Administration (TGA). 15 September 2021 [17 September 2021]. （原始内容于16 September 2021）.
- ^ Bevacizumab Use During Pregnancy. Drugs.com. 30 July 2019 [18 March 2020]. （原始内容于18 March 2020）.
- ^ AusPAR: Bevacizumab. Therapeutic Goods Administration (TGA). 2 February 2022 [12 June 2022]. （原始内容于31 May 2022）.
- ^ Summary Basis of Decision for Vegzelma. Health Canada. 2 May 2023 [18 June 2023].
- ^ Vegzelma Product information. Health Canada. 3 January 2023 [18 June 2023].
- ^ 引证错误：没有为名为
Avastin FDA label的参考文献提供内容 - ^ 引证错误：没有为名为
Avastin EPAR的参考文献提供内容 - ^ 美國FDA顧問小組指「癌思停」不能治乳癌. [2020-12-15]. （原始内容于2020-09-19）.
- ^ 信達生物宣布信迪利單抗聯合索凡替尼治療晚期惡性腫瘤的Ib期臨床研究完成首例患者給藥 - Yahoo奇摩新聞. tw.news.yahoo.com. [2020-07-29]. （原始内容于2021-11-28） （中文（臺灣））.
- ^ 赛诺菲、信达生物新品获批上市，两款PD-1新增适应症_腾讯新闻. new.qq.com. [2020-08-01].