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葡萄糖酸銻鈉

十月 17, 2023

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葡萄糖酸銻鈉（Sodium stibogluconate），流通商用藥品名有Pentostam等名稱，係為治療利什曼病的藥物[3]。這種疾病主要分為皮膚、黏膜及內臟三種[4]，通常基於耐藥性的考量，有些藥方會併用米替福新（英语：miltefosine）、paramycin（英语：paramycin）和兩性黴素B等藥物[2][5]；給藥方式為注射[6]。

葡萄糖酸銻鈉
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Pentostam, Stiboson, others[1]
AHFS（英语：American Society of Health-System Pharmacists）/Drugs.com国际药品名称
给药途径靜脈注射、肌肉注射[2]
ATC碼
  • P01CB02 (WHO) QP51（英语：ATCvet code QP51）AB02
法律規範狀態
法律規範
识别信息
  • 2,4:2',4'-O-(oxydistibylidyne)bis[D-gluconic acid]
CAS号16037-91-5  （九水合物，绝对构型）
PubChem CID
  • 16685683
DrugBank
  • DB05630 
ChemSpider
  • 21106382 
UNII
  • V083S0159D
KEGG
  • D00582 
ChEMBL
  • ChEMBL367144 N
NIAID ChemDB
  • 007935
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID50894911
ECHA InfoCard100.170.909
化学信息
化学式C12H38Na3O26Sb2
摩尔质量910.9 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • [Na+].[Na+].[Na+].O=[Sb]2(O[Sb]1(=O)OC([C@H](O)CO)[C@H](O)[C@@H](O1)C([O-])=O)O[C@@H]([C@H](O)[C@@H](O2)C([O-])=O)[C@H](O)CO
  • InChI=1S/2C6H10O7.3Na.3O.2Sb/c2*7-1-2(8)3(9)4(10)5(11)6(12)13;;;;;;;;/h2*2-5,7-8,10H,1H2,(H,12,13);;;;;;;;/q2*-2;3*+1;;;;2*+2/p-2/t2-,3?,4+,5-;2-,3-,4+,5-;;;;;;;;/m11......../s1 
  • Key:RTLKTTNTVTVWPV-UQCYVGCHSA-L 

服用此藥往往伴隨著副作用，患者會喪失食慾、噁心、肌肉痠痛、頭痛以及出現疲倦感[5][2]，嚴重的副作用可能會罹患心律不整或胰腺炎[5]。對懷孕中的患者來說，葡萄糖酸銻鈉此種藥物，相對安全性較低[2]；如果患者正在親自餵奶，並無證據顯示會引起任何問題[7]。葡萄糖酸銻鈉隸屬於五價銻（英语：pentavalent antimonial）類藥物[5]。

早在 1937 年，葡萄糖酸銻鈉就經過檢視研究，並在 1940 年代用於醫藥用途[8][9]。此藥收錄於世界衛生組織基本藥物標準清單，在基本醫療系統中列為最重要的必需藥物[10]。在發展中國家的批發價約為單劑 9.66 美元[6]，單次療程的價格約在 12 到 56 美元之譜[2]。在美國，美國疾病控制與預防中心可以取得此藥[3]。

副作用 编辑

葡萄糖酸銻鈉對靜脈毒性极大。 一個實際問題是，在幾劑之後，很難找到注射藥物的靜脈。 插入经外周静脉穿刺中心静脉置管 (PICC) 並不能預防問題，反而會加劇問題：沿著经外周静脉穿刺中心静脉置管|PICC]]線的整個靜脈可能會發炎並形成血栓。 大劑量的葡萄糖酸銻鈉通常以稀釋溶液的形式給藥。

胰腺炎是藥物的常見不良反應，應每週監測血清澱粉酶或脂肪酶兩次； 如果澱粉酶保持在正常上限的四倍以下，則無需停止治療； 如果澱粉酶升高超過臨界值，則應中斷治療，直至澱粉酶降至正常上限的兩倍以下，然後才能恢復治療。 心臟傳導障礙不太常見，但建議在註射藥物時進行心電圖 (ECG) 監測，並且在藥物停止或輸注速度降低後變化迅速逆轉。

該藥物可以肌肉內給藥，但通過這種途徑給藥時會非常疼痛。 在治療皮膚利甚曼病(英語：Cutaneous leishmaniasis)時，也可以在病灶內給予（即直接注射到感染皮膚的區域），同樣，這是非常痛苦的，並且不會產生優於靜脈內給藥的結果。

葡萄糖酸銻鈉還可導致食慾下降、口中有金屬味、噁心、嘔吐、腹瀉、頭痛、疲倦、關節痛、肌肉酸痛、頭暈和過敏性休克。

化學結構 编辑

葡萄糖酸銻鈉的化學結構有些模糊，上面顯示的結構是理想化的。 它的溶液可能含有多種銻化合物，儘管這種異質性可能並不重要。 據推測，活性物質僅包含一個銻中心[11]。

藥代動力學 编辑

葡萄糖酸銻鈉似乎不會在體內積聚，而是由腎臟排出[12]。

作用機制 编辑

葡萄糖酸銻鈉的機制知之甚少，但被認為是通過減少可用的 ATP 和 GTP 來抑制大分子合成，可能繼發於檸檬酸循環和糖酵解的抑制。 伯曼等人研究了葡萄糖酸銻鈉對中美洲墨西哥利什曼原蟲(Leishmaniasis mexicana)的影響，並證明了標記摻入嘌呤核苷三磷酸（ATP 和 GTP）的減少 56-65%，以及標記摻入嘌呤核苷單磷酸和二磷酸的增加 34-60% （AMP、GMP、ADP 和 GDP），在暴露於葡萄糖酸銻鈉4小時後[13]。

參考資料 编辑

  1. ^ Sodium Stibogluconate - Drugs.com. www.drugs.com. [7 December 2016]. （原始内容于2016-12-20）. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Control of the leishmaniasis: report of a meeting of the WHO Expert Committee on the Control of Leishmaniases (PDF). World Health Organization. March 2010: 55,186 [2019-06-17]. ISBN 9789241209496. （原始内容 (PDF)于2016-06-08）. 
  3. ^ 3.0 3.1 Our Formulary Infectious Diseases Laboratories CDC. www.cdc.gov. 22 September 2016 [7 December 2016]. （原始内容于2016-12-16）. 
  4. ^ Herwaldt, BL; Berman, JD. Recommendations for treating leishmaniasis with sodium stibogluconate (Pentostam) and review of pertinent clinical studies.. The American journal of tropical medicine and hygiene. March 1992, 46 (3): 296–306. PMID 1313656. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 Oryan, A; Akbari, M. Worldwide risk factors in leishmaniasis.. Asian Pacific journal of tropical medicine. October 2016, 9 (10): 925–932. PMID 27794384. 
  6. ^ 6.0 6.1 Sodium Stibogluconate. International Drug Price Indicator Guide. [6 December 2016]. [永久失效連結]
  7. ^ Sodium Stibogluconate use while Breastfeeding | Drugs.com. www.drugs.com. [7 December 2016]. （原始内容于2016-12-20）. 
  8. ^ Sneader, Walter. Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. 2005: 58 [2019-06-17]. ISBN 9780470015520. （原始内容于2016-12-20） （英语）. 
  9. ^ Jäger, Timo; Koch, Oliver; Flohé, Leopold. Trypanosomatid Diseases: Molecular Routes to Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2013: 17 [2019-06-17]. ISBN 9783527670406. （原始内容于2016-12-20） （英语）. 
  10. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. （原始内容 (PDF)于2014-04-23）. 
  11. ^ Frézard F, Demicheli C, Ribeiro PR. Pentavalent Antimonials: New Perspectives for Old Drugs. Molecules. 2009, 14 (7): 2317–2336. PMC 6254722  . PMID 19633606. doi:10.3390/molecules14072317  . 
  12. ^ Rees PH, Keating MI, Kager PA, Hockmeyer WT. Renal clearance of pentavalent antimony (sodium stibogluconate).. Lancet. 1980, 2 (8188): 226–9. PMID 6105394. S2CID 23764245. doi:10.1016/s0140-6736(80)90120-8. 
  13. ^ Berman, J. D.; Waddell, D.; Hanson, B. D. Biochemical mechanisms of the antileishmanial activity of sodium stibogluconate.. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 1985-06-01, 27 (6): 916–920. ISSN 0066-4804. PMC 180186  . PMID 2411217. doi:10.1128/aac.27.6.916 （英语）. 

參考文獻 编辑

  • British National Formulary （页面存档备份，存于互联网档案馆）
  • The Merck Index, 12th Edition. 742

外部連結 编辑

十月 17, 2023
葡萄糖酸銻鈉, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, sodium, stibogluconate, 流通商用藥品名有pentostam等名稱, 係為治療利什曼病的藥物, 這種疾病主要分為皮膚, 黏膜及內臟三種, 通常基於耐藥性的考量, 有些藥方會併用米替福新, 英语, miltefosine, paramycin, 英语, paramycin, 和兩性黴素b等藥物, 給藥方式為注射, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomencla. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 葡萄糖酸銻鈉 Sodium stibogluconate 流通商用藥品名有Pentostam等名稱 係為治療利什曼病的藥物 3 這種疾病主要分為皮膚 黏膜及內臟三種 4 通常基於耐藥性的考量 有些藥方會併用米替福新 英语 miltefosine paramycin 英语 paramycin 和兩性黴素B等藥物 2 5 給藥方式為注射 6 葡萄糖酸銻鈉臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Pentostam Stiboson others 1 AHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs com国际药品名称给药途径靜脈注射 肌肉注射 2 ATC碼P01CB02 WHO QP51 英语 ATCvet code QP51 AB02法律規範狀態法律規範英 处方药 only POM 识别信息IUPAC命名法 2 4 2 4 O oxydistibylidyne bis D gluconic acid CAS号16037 91 5 九水合物 绝对构型 PubChem CID16685683DrugBankDB05630 ChemSpider21106382 UNIIV083S0159DKEGGD00582 ChEMBLChEMBL367144 NNIAID ChemDB007935CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID50894911ECHA InfoCard100 170 909化学信息化学式C 12H 38Na 3O 26Sb 2摩尔质量910 9 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES Na Na Na O Sb 2 O Sb 1 O OC C H O CO C H O C H O1 C O O O C H C H O C H O2 C O O C H O COInChI InChI 1S 2C6H10O7 3Na 3O 2Sb c2 7 1 2 8 3 9 4 10 5 11 6 12 13 h2 2 5 7 8 10H 1H2 H 12 13 q2 2 3 1 2 2 p 2 t2 3 4 5 2 3 4 5 m11 s1 Key RTLKTTNTVTVWPV UQCYVGCHSA L 服用此藥往往伴隨著副作用 患者會喪失食慾 噁心 肌肉痠痛 頭痛以及出現疲倦感 5 2 嚴重的副作用可能會罹患心律不整或胰腺炎 5 對懷孕中的患者來說 葡萄糖酸銻鈉此種藥物 相對安全性較低 2 如果患者正在親自餵奶 並無證據顯示會引起任何問題 7 葡萄糖酸銻鈉隸屬於五價銻 英语 pentavalent antimonial 類藥物 5 早在 1937 年 葡萄糖酸銻鈉就經過檢視研究 並在 1940 年代用於醫藥用途 8 9 此藥收錄於世界衛生組織基本藥物標準清單 在基本醫療系統中列為最重要的必需藥物 10 在發展中國家的批發價約為單劑 9 66 美元 6 單次療程的價格約在 12 到 56 美元之譜 2 在美國 美國疾病控制與預防中心可以取得此藥 3 目录 1 副作用 2 化學結構 3 藥代動力學 4 作用機制 5 參考資料 6 參考文獻 7 外部連結副作用 编辑葡萄糖酸銻鈉對靜脈毒性极大 一個實際問題是 在幾劑之後 很難找到注射藥物的靜脈 插入经外周静脉穿刺中心静脉置管 PICC 並不能預防問題 反而會加劇問題 沿著经外周静脉穿刺中心静脉置管 PICC 線的整個靜脈可能會發炎並形成血栓 大劑量的葡萄糖酸銻鈉通常以稀釋溶液的形式給藥 胰腺炎是藥物的常見不良反應 應每週監測血清澱粉酶或脂肪酶兩次 如果澱粉酶保持在正常上限的四倍以下 則無需停止治療 如果澱粉酶升高超過臨界值 則應中斷治療 直至澱粉酶降至正常上限的兩倍以下 然後才能恢復治療 心臟傳導障礙不太常見 但建議在註射藥物時進行心電圖 ECG 監測 並且在藥物停止或輸注速度降低後變化迅速逆轉 該藥物可以肌肉內給藥 但通過這種途徑給藥時會非常疼痛 在治療皮膚利甚曼病 英語 Cutaneous leishmaniasis 時 也可以在病灶內給予 即直接注射到感染皮膚的區域 同樣 這是非常痛苦的 並且不會產生優於靜脈內給藥的結果 葡萄糖酸銻鈉還可導致食慾下降 口中有金屬味 噁心 嘔吐 腹瀉 頭痛 疲倦 關節痛 肌肉酸痛 頭暈和過敏性休克 化學結構 编辑葡萄糖酸銻鈉的化學結構有些模糊 上面顯示的結構是理想化的 它的溶液可能含有多種銻化合物 儘管這種異質性可能並不重要 據推測 活性物質僅包含一個銻中心 11 藥代動力學 编辑葡萄糖酸銻鈉似乎不會在體內積聚 而是由腎臟排出 12 作用機制 编辑葡萄糖酸銻鈉的機制知之甚少 但被認為是通過減少可用的 ATP 和 GTP 來抑制大分子合成 可能繼發於檸檬酸循環和糖酵解的抑制 伯曼等人研究了葡萄糖酸銻鈉對中美洲墨西哥利什曼原蟲 Leishmaniasis mexicana 的影響 並證明了標記摻入嘌呤核苷三磷酸 ATP 和 GTP 的減少 56 65 以及標記摻入嘌呤核苷單磷酸和二磷酸的增加 34 60 AMP GMP ADP 和 GDP 在暴露於葡萄糖酸銻鈉4小時後 13 參考資料 编辑 Sodium Stibogluconate Drugs com www drugs com 7 December 2016 原始内容存档于2016 12 20 2 0 2 1 2 2 2 3 2 4 Control of the leishmaniasis report of a meeting of the WHO Expert Committee on the Control of Leishmaniases PDF World Health Organization March 2010 55 186 2019 06 17 ISBN 9789241209496 原始内容存档 PDF 于2016 06 08 3 0 3 1 Our Formulary Infectious Diseases Laboratories CDC www cdc gov 22 September 2016 7 December 2016 原始内容存档于2016 12 16 Herwaldt BL Berman JD Recommendations for treating leishmaniasis with sodium stibogluconate Pentostam and review of pertinent clinical studies The American journal of tropical medicine and hygiene March 1992 46 3 296 306 PMID 1313656 5 0 5 1 5 2 5 3 Oryan A Akbari M Worldwide risk factors in leishmaniasis Asian Pacific journal of tropical medicine October 2016 9 10 925 932 PMID 27794384 6 0 6 1 Sodium Stibogluconate International Drug Price Indicator Guide 6 December 2016 永久失效連結 Sodium Stibogluconate use while Breastfeeding Drugs com www drugs com 7 December 2016 原始内容存档于2016 12 20 Sneader Walter Drug Discovery A History John Wiley amp Sons 2005 58 2019 06 17 ISBN 9780470015520 原始内容存档于2016 12 20 英语 Jager Timo Koch Oliver Flohe Leopold Trypanosomatid Diseases Molecular Routes to Drug Discovery John Wiley amp Sons 2013 17 2019 06 17 ISBN 9783527670406 原始内容存档于2016 12 20 英语 WHO Model List of EssentialMedicines PDF World Health Organization October 2013 22 April 2014 原始内容存档 PDF 于2014 04 23 Frezard F Demicheli C Ribeiro PR Pentavalent Antimonials New Perspectives for Old Drugs Molecules 2009 14 7 2317 2336 PMC 6254722 nbsp PMID 19633606 doi 10 3390 molecules14072317 nbsp Rees PH Keating MI Kager PA Hockmeyer WT Renal clearance of pentavalent antimony sodium stibogluconate Lancet 1980 2 8188 226 9 PMID 6105394 S2CID 23764245 doi 10 1016 s0140 6736 80 90120 8 Berman J D Waddell D Hanson B D Biochemical mechanisms of the antileishmanial activity of sodium stibogluconate Antimicrobial Agents and Chemotherapy 1985 06 01 27 6 916 920 ISSN 0066 4804 PMC 180186 nbsp PMID 2411217 doi 10 1128 aac 27 6 916 英语 參考文獻 编辑British National Formulary 页面存档备份 存于互联网档案馆 The Merck Index 12th Edition 742外部連結 编辑 nbsp 药理学主题 nbsp 医学主题 取自 https zh wikipedia org w index php title 葡萄糖酸銻鈉 amp oldid 75104011, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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