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胃酶抑素

胃酶抑素(英语:Pepstatin,又称培普他汀)是天冬氨酰蛋白酶(如胃蛋白酶组织蛋白酶DE的抑制剂)的有效抑制剂。它是一种六,含有不寻常的氨基酸他汀(氨基酸),序列为Isovaleryl-Val-Val-Sta-Ala-Sta (Iva-Val-Val-Sta-Ala-Sta)。它最初是从各种放线菌的培养物中分离出来的[1],因为它能够在皮摩尔浓度下抑制胃蛋白酶。[2]胃酶抑素抑制NF-κB配体(RANKL)诱导的破骨细胞分化的受体激活剂。胃酶抑素可以剂量依赖性地抑制多核破骨细胞的形成;这种形成的抑制只影响破骨细胞,即不影响类成骨细胞。此外,胃酶抑素也可以剂量依赖性地抑制前破骨细胞向单核破骨细胞的分化。这种抑制似乎与蛋白酶如组织蛋白酶D的活性无关,因为破骨细胞的形成并没有被抑制组织蛋白酶D活性的浓度所抑制。细胞信号分析表明,在胃蛋白酶处理过的细胞中,ERK的磷酸化受到抑制,而IκB和Akt的磷酸化则几乎没有变化。此外,胃酶抑素降低了NFATC1的表达。这些结果表明胃酶抑素通过阻断ERK信号传导和抑制NFATC1的表达来抑制破骨细胞的分化。

胃酶抑素
别名 胃酶抑素A
识别
CAS号 26305-03-3  N
PubChem 5478883
ChemSpider 4586014
SMILES
InChI
InChIKey FAXGPCHRFPCXOO-LXTPJMTPBX
ChEBI 7989
KEGG D03818
性质
化学式 C34H63N5O9
摩尔质量 685.892 g·mol⁻¹
若非注明,所有数据均出自标准状态(25 ℃,100 kPa)下。

胃酶抑素几乎不溶于水、氯仿、乙醚和苯,但它可以溶解在甲醇乙醇和带有乙酸二甲基亚砜中,浓度在1到5mg/ml之间。

胃蛋白酶结合袋中胃蛋白酶抑制剂的结构。结合口袋残基和胃酶抑素之间的氢键被突出显示。通过PDB渲染。 1PSO.

另见

  • 阿马他汀英语Amastatin
  • 乌苯美司英语Bestatin

参考文献

  1. ^ Umezawa, Hamao; Aoyagi, Takaaki; Morishima, Hazime; Matsuzaki, Meiki; Hamada, Masa; Takeuchi, Tomio. PEPSTATIN, A NEW PEPSIN INHIBITOR PRODUCED BY AGTINOMYGETES. The Journal of Antibiotics. 1970-05-25, 23 (5) [2022-09-10]. ISSN 0021-8820. doi:10.7164/antibiotics.23.259. (原始内容于2022-09-10) (英语). 
  2. ^ Marciniszyn J, Hartsuck JA, Tang J. Mode of inhibition of acid proteases by pepstatin. J. Biol. Chem. 1976, 251 (22): 7088–94. PMID 993206. doi:10.1016/S0021-9258(17)32945-9 . 

胃酶抑素, 关于the, chemotherapy, drug, with, trade, name, pepstatin, 请见, chlorambucil, 英语, pepstatin, 又称培普他汀, 是天冬氨酰蛋白酶, 如胃蛋白酶, 组织蛋白酶d和e的抑制剂, 的有效抑制剂, 它是一种六肽, 含有不寻常的氨基酸他汀, 氨基酸, 序列为isovaleryl, 它最初是从各种放线菌的培养物中分离出来的, 因为它能够在皮摩尔浓度下抑制胃蛋白酶, 抑制nf, κb配体, rankl, 诱导的破骨细胞分化的受体激活剂. 关于the chemotherapy drug with trade name Pepstatin 请见 Chlorambucil 胃酶抑素 英语 Pepstatin 又称培普他汀 是天冬氨酰蛋白酶 如胃蛋白酶 组织蛋白酶D和E的抑制剂 的有效抑制剂 它是一种六肽 含有不寻常的氨基酸他汀 氨基酸 序列为Isovaleryl Val Val Sta Ala Sta Iva Val Val Sta Ala Sta 它最初是从各种放线菌的培养物中分离出来的 1 因为它能够在皮摩尔浓度下抑制胃蛋白酶 2 胃酶抑素抑制NF kB配体 RANKL 诱导的破骨细胞分化的受体激活剂 胃酶抑素可以剂量依赖性地抑制多核破骨细胞的形成 这种形成的抑制只影响破骨细胞 即不影响类成骨细胞 此外 胃酶抑素也可以剂量依赖性地抑制前破骨细胞向单核破骨细胞的分化 这种抑制似乎与蛋白酶如组织蛋白酶D的活性无关 因为破骨细胞的形成并没有被抑制组织蛋白酶D活性的浓度所抑制 细胞信号分析表明 在胃蛋白酶处理过的细胞中 ERK的磷酸化受到抑制 而IkB和Akt的磷酸化则几乎没有变化 此外 胃酶抑素降低了NFATC1的表达 这些结果表明胃酶抑素通过阻断ERK信号传导和抑制NFATC1的表达来抑制破骨细胞的分化 胃酶抑素别名 胃酶抑素A识别CAS号 26305 03 3 NPubChem 5478883ChemSpider 4586014SMILES O C N C H C O N C H C O N C H CC C C C H O CC O N C H C O N C H C H O CC O O CC C C C C C C C C C CC C CInChI 1 C34H63N5O9 c1 17 2 12 23 37 33 47 31 21 9 10 39 34 48 30 20 7 8 38 27 42 14 19 5 6 25 40 15 28 43 35 22 11 32 46 36 24 13 18 3 4 26 41 16 29 44 45 h17 26 30 31 40 41H 12 16H2 1 11H3 H 35 43 H 36 46 H 37 47 H 38 42 H 39 48 H 44 45 t22 23 24 25 26 30 31 m0 s1InChIKey FAXGPCHRFPCXOO LXTPJMTPBXChEBI 7989KEGG D03818性质化学式 C34H63N5O9摩尔质量 685 892 g mol 若非注明 所有数据均出自标准状态 25 100 kPa 下 胃酶抑素几乎不溶于水 氯仿 乙醚和苯 但它可以溶解在甲醇 乙醇和带有乙酸的二甲基亚砜中 浓度在1到5mg ml之间 胃蛋白酶结合袋中胃蛋白酶抑制剂的结构 结合口袋残基和胃酶抑素之间的氢键被突出显示 通过PDB渲染 1PSO 另见 编辑阿马他汀 英语 Amastatin 乌苯美司 英语 Bestatin 参考文献 编辑 Umezawa Hamao Aoyagi Takaaki Morishima Hazime Matsuzaki Meiki Hamada Masa Takeuchi Tomio PEPSTATIN A NEW PEPSIN INHIBITOR PRODUCED BY AGTINOMYGETES The Journal of Antibiotics 1970 05 25 23 5 2022 09 10 ISSN 0021 8820 doi 10 7164 antibiotics 23 259 原始内容存档于2022 09 10 英语 Marciniszyn J Hartsuck JA Tang J Mode of inhibition of acid proteases by pepstatin J Biol Chem 1976 251 22 7088 94 PMID 993206 doi 10 1016 S0021 9258 17 32945 9 取自 https zh wikipedia org w index php title 胃酶抑素 amp oldid 74972391, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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