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肼屈嗪

十二月 02, 2023

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肼屈嗪（Hydralazine），又名肼苯哒嗪，是一種治療高血壓和心臟衰竭的藥物[1]。適應症包含妊娠高血壓以及高血壓急症（英语：hypertensive emergency）[2]。目前已知黑人若併用硝酸异山梨酯治療心臟衰竭效果特別顯著[1]。本品可由口服或靜脈注射給藥[2]。藥效通常會於15分鐘左右開始作用，並持續6小時左右[1]。

肼屈嗪
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Apresoline, BiDil, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682246
核准狀況
  • 美 FDA: Hydralazine
懷孕分級
  • 澳: C
给药途径口服给药、靜脈注射
ATC碼
  • C02DB02 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度26–50%
血漿蛋白結合率85–90%
药物代谢肝臟
藥效起始時間（英语：Onset of action）5-30 分鐘[1]
生物半衰期正常：2–8小時
腎損傷：7–16 小時
作用時間2-6 小時[1]
排泄途徑Urine
识别信息
  • 1-hydrazinylphthalazine
CAS号86-54-4  Y
PubChem CID
  • 3637
IUPHAR/BPS
  • 7326
DrugBank
  • DB01275 Y
ChemSpider
  • 3511 Y
UNII
  • 26NAK24LS8
KEGG
  • D08044 Y
ChEBI
  • CHEBI:5775 Y
ChEMBL
  • ChEMBL276832 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID4023129
ECHA InfoCard100.001.528
化学信息
化学式C8H8N4
摩尔质量160.176 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • n2nc(c1ccccc1c2)NN
  • InChI=1S/C8H8N4/c9-11-8-7-4-2-1-3-6(7)5-10-12-8/h1-5H,9H2,(H,11,12) Y
  • Key:RPTUSVTUFVMDQK-UHFFFAOYSA-N Y

肼屈嗪屬於血管舒張劑[1]，常見副作用包含頭痛和心跳过速。冠狀動脈疾病以及風溼性心臟病造成二尖瓣缺損的患者不建議使用[1]。腎功能衰竭患者建議減低藥量[2]。

肼屈嗪由诺华公司的研究人員在開發抗瘧藥物時的意外產品[3]，並於1949年獲得專利[4]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单，為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。一個月劑量在发展中国家的批發價位於2.78至9.11美金之間[6]，在美國同等劑量則需約50至100美金[7]。

作用机制 编辑

肼屈嗪的作用机制尚未完全阐明。可能的作用机制包括：

临床应用 编辑

由于肼屈嗪能通过减压反射引起心脏交感神经兴奋，继而引发心绞痛或心肌梗死，故不作为治疗高血压的首选药物。此外，肼屈嗪也引起血浆肾素浓度升高，继而引发水钠潴留。因此，肼屈嗪常常与β-受体阻滞剂（如：普奈洛尔）和利尿剂联合应用，用于治疗严重的高血压。

但是，肼屈嗪与甲基多巴是治疗妊娠期高血压的一线药物。[11]

副反应 编辑

参考文献 编辑

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Hydralazine Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始内容于2016-12-21）. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009: 280 [8 December 2016]. ISBN 9789241547659. （原始内容 (PDF)于2016-12-13）. 
  3. ^ Wermuth, Camille Georges. . Academic Press. : 12 [2017-05-31]. ISBN 9780080568775. （原始内容存档于2021-05-01） （英语）. 
  4. ^ Progress in Drug Research/Fortschritte der Arzneimittelforschung/Progrés des recherches pharmaceutiques. Birkhäuser. 2013: 206 [2017-05-31]. ISBN 9783034870948. （原始内容于2016-12-20） （英语）. 
  5. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容 (PDF)于2016-12-13）. 
  6. ^ Hydralazine. International Drug Price Indicator Guide. [8 December 2016]. [永久失效連結]
  7. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 145. ISBN 9781284057560. 
  8. ^ Rang, Dale, Ritter and Flower. Pharmacology. 6th Ed, 2007.
  9. ^ . [2008-10-05]. （原始内容存档于2008-12-01）. 
  10. ^ Knowles HJ, Tian YM, Mole DR, Harris AL. Novel mechanism of action for hydralazine: induction of hypoxia-inducible factor-1alpha, vascular endothelial growth factor, and angiogenesis by inhibition of prolyl hydroxylases. Circ. Res. July 2004, 95 (2): 162–9 [2009-05-22]. PMID 15192023. doi:10.1161/01.RES.0000134924.89412.70. （原始内容存档于2013-01-12）. 
  11. ^ Bhushan, Vikas, Tao T. Lee, and Ali Ozturk. First Aid for the USMLE Step 1. New York: McGraw-Hill Medical, 2007. 251.
  12. ^ Mazari L, Ouarzane M, Zouali M. Subversion of B lymphocyte tolerance by hydralazine, a potential mechanism for drug-induced lupus. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. April 2007, 104 (15): 6317–22. PMC 1851062  . PMID 17404230. doi:10.1073/pnas.0610434104. 

十二月 02, 2023
肼屈嗪, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 注意, 本页有unihan新版汉字, 𠯤, 這些字符可能會错误显示, 詳见unicode扩展汉字, hydralazine, 又名肼苯哒嗪, 是一種治療高血壓和心臟衰竭的藥物, 適應症包含妊娠高血壓以及高血壓急症, 英语, hypertensive, emergency, 目前已知黑人若併用硝酸异山梨酯治療心臟衰竭效果特別顯著, 本品可由口服或靜脈注射給藥, 藥效通常會於15分鐘左右開始作用,. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 注意 本页有Unihan新版汉字 𠯤 這些字符可能會错误显示 詳见Unicode扩展汉字 肼屈嗪 Hydralazine 又名肼苯哒嗪 是一種治療高血壓和心臟衰竭的藥物 1 適應症包含妊娠高血壓以及高血壓急症 英语 hypertensive emergency 2 目前已知黑人若併用硝酸异山梨酯治療心臟衰竭效果特別顯著 1 本品可由口服或靜脈注射給藥 2 藥效通常會於15分鐘左右開始作用 並持續6小時左右 1 肼屈嗪臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Apresoline BiDil othersAHFS Drugs comMonographMedlinePlusa682246核准狀況美 FDA Hydralazine懷孕分級澳 C给药途径口服给药 靜脈注射ATC碼C02DB02 WHO 法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 加 处方药 only 英 处方药 only POM 美 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度26 50 血漿蛋白結合率85 90 药物代谢肝臟藥效起始時間 英语 Onset of action 5 30 分鐘 1 生物半衰期正常 2 8小時腎損傷 7 16 小時作用時間2 6 小時 1 排泄途徑Urine识别信息IUPAC命名法 1 hydrazinylphthalazineCAS号86 54 4 YPubChem CID3637IUPHAR BPS7326DrugBankDB01275 YChemSpider3511 YUNII26NAK24LS8KEGGD08044 YChEBICHEBI 5775 YChEMBLChEMBL276832 YCompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID4023129ECHA InfoCard100 001 528化学信息化学式C 8H 8N 4摩尔质量160 176 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES n2nc c1ccccc1c2 NNInChI InChI 1S C8H8N4 c9 11 8 7 4 2 1 3 6 7 5 10 12 8 h1 5H 9H2 H 11 12 YKey RPTUSVTUFVMDQK UHFFFAOYSA N Y肼屈嗪屬於血管舒張劑 1 常見副作用包含頭痛和心跳过速 冠狀動脈疾病以及風溼性心臟病造成二尖瓣缺損的患者不建議使用 1 腎功能衰竭患者建議減低藥量 2 肼屈嗪由诺华公司的研究人員在開發抗瘧藥物時的意外產品 3 並於1949年獲得專利 4 本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单 為基礎公衛體系必備藥物之一 5 一個月劑量在发展中国家的批發價位於2 78至9 11美金之間 6 在美國同等劑量則需約50至100美金 7 目录 1 作用机制 2 临床应用 3 副反应 4 参考文献作用机制 编辑肼屈嗪的作用机制尚未完全阐明 可能的作用机制包括 干扰第二信使三磷酸肌醇作用 限制平滑肌细胞肌浆网的钙离子释放 8 作为一氧化氮供体 9 激活缺氧诱导激活因子 10 临床应用 编辑由于肼屈嗪能通过减压反射引起心脏交感神经兴奋 继而引发心绞痛或心肌梗死 故不作为治疗高血压的首选药物 此外 肼屈嗪也引起血浆肾素浓度升高 继而引发水钠潴留 因此 肼屈嗪常常与b 受体阻滞剂 如 普奈洛尔 和利尿剂联合应用 用于治疗严重的高血压 但是 肼屈嗪与甲基多巴是治疗妊娠期高血压的一线药物 11 副反应 编辑腹泻 压力反射所引起的心动过速 头痛 食欲减退 头晕 呕吐 抑郁 心悸 药物诱发性红斑狼疮 12 参考文献 编辑 1 0 1 1 1 2 1 3 1 4 1 5 1 6 Hydralazine Hydrochloride The American Society of Health System Pharmacists 8 December 2016 原始内容存档于2016 12 21 2 0 2 1 2 2 WHO Model Formulary 2008 PDF World Health Organization 2009 280 8 December 2016 ISBN 9789241547659 原始内容存档 PDF 于2016 12 13 Wermuth Camille Georges The Practice of Medicinal Chemistry Academic Press 12 2017 05 31 ISBN 9780080568775 原始内容存档于2021 05 01 英语 Progress in Drug Research Fortschritte der Arzneimittelforschung Progres des recherches pharmaceutiques Birkhauser 2013 206 2017 05 31 ISBN 9783034870948 原始内容存档于2016 12 20 英语 WHO Model List of Essential Medicines 19th List PDF World Health Organization April 2015 8 December 2016 原始内容存档 PDF 于2016 12 13 Hydralazine International Drug Price Indicator Guide 8 December 2016 永久失效連結 Hamilton Richart Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab Coat Edition Jones amp Bartlett Learning 2015 145 ISBN 9781284057560 Rang Dale Ritter and Flower Pharmacology 6th Ed 2007 antihtn 2008 10 05 原始内容存档于2008 12 01 Knowles HJ Tian YM Mole DR Harris AL Novel mechanism of action for hydralazine induction of hypoxia inducible factor 1alpha vascular endothelial growth factor and angiogenesis by inhibition of prolyl hydroxylases Circ Res July 2004 95 2 162 9 2009 05 22 PMID 15192023 doi 10 1161 01 RES 0000134924 89412 70 原始内容存档于2013 01 12 Bhushan Vikas Tao T Lee and Ali Ozturk First Aid for the USMLE Step 1 New York McGraw Hill Medical 2007 251 Mazari L Ouarzane M Zouali M Subversion of B lymphocyte tolerance by hydralazine a potential mechanism for drug induced lupus Proc Natl Acad Sci U S A April 2007 104 15 6317 22 PMC 1851062 nbsp PMID 17404230 doi 10 1073 pnas 0610434104 取自 https zh wikipedia org w index php title 肼屈嗪 amp oldid 78991834, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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