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解磷定

解磷定(pralidoxime, 2-pyridine aldoxime methyl, 2-PAM)是一种乙酰胆碱酯酶复活药。本品溶解度大、溶液稳定、无刺激性,可以用于肌肉静脉注射。这种药一般以盐酸盐(氯解磷定)或氢碘酸盐形式提供。

解磷定
臨床資料
其他名稱1-methylpyridine-6-carbaldehyde oxime
AHFS英语American Society of Health-System Pharmacists/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
懷孕分級
  • C
ATC碼
  • V03AB04 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药(-only)
识别信息
CAS号6735-59-7  
PubChem CID
  • 6789253
IUPHAR/BPS
  • 4652
DrugBank
  • DB00733 
ChemSpider
  • 5193737 
UNII
  • P7MU9UTP52
KEGG
  • C07400 
ChEBI
  • CHEBI:8354 
ChEMBL
  • ChEMBL1420 
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID1044144
ECHA InfoCard100.027.080
化学信息
化学式C7H9N2O+
摩尔质量137.159 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像

性质

含有(=N-OH)结构的化合物。C7H9N2OCl,原子量:172.61

结构

合成

解磷定碘鹽可以由吡啶-2-甲醛羟胺反應,生成對應的醛肟,和碘甲烷發生親核取代反應製取[1][2][3][4] 

用法

  • 成人:30毫克/千克(通常為1-2克),通過靜脈注射在15-30分鐘內輸注,60分鐘後重複給藥;也可以按500毫克/小時的速率連續輸注。
  • 兒童:20-50毫克/千克,然後以5-10毫克/千克/小時的劑量維持輸注。

若輸注速度過快或會導致呼吸或心臟驟停[5]。解磷定的使用沒有已知的絕對禁忌症。相對禁忌症包括已知對本藥過敏,以及其他使用風險明顯超過可能獲益的情況。

作用機理

阿托品在治療有機磷中毒的療效是得到公認的,相反,解磷定的臨床經驗使其整體療效遭到普遍質疑[6][7]

解磷定常用於治療有機磷中毒。諸如沙林等有機磷酸鹽與乙酰膽鹼酯酶酶的活性位點的羥基結合,從而使其失活。解磷定能與活性位點的另一側的陰離子部位結合,從絲氨酸殘基中取代磷酸鹽,從而使酶恢復活性。

一些磷酸鹽-乙酰膽鹼酯酶綴合物能在上述置換反應後,進一步反應生成更緊密結合的化學結構,過程稱之為老化。老化的膽鹼酯酶綴合物對解磷定等藥物具有抗藥性。 解磷定通常與阿托品(毒蕈鹼拮抗劑)一起使用,以減緩有機磷中毒的副交感神經影響。解磷定僅對有機磷酸鹽毒性方為有效,並不適用於氨基甲酸酯类农药中毒所引起的膽鹼酯酶的氨基甲酰化。

解磷定在逆轉呼吸肌的癱瘓中具重要作用。但由於其血腦障礙滲透性差,對中央神經系統介導的呼吸壓抑幾乎沒有影響[7]

不良反应

较少見:偶见轻度头痛、头晕、恶心、呕吐等。剂量过大(>8g/24h)时,其本身也可以抑制AChE,使神经肌肉传导阻滞,严重者呈癫痫样发作、抽搐、呼吸抑制。[8]

參考資料

  1. ^ US 2816113,Nachmansonn E, Ginsburg S,发表于1957 
  2. ^ US 3123613,Black LP,发表于1964 
  3. ^ US 3140289,Easterday DE, Kondritzer AA,发表于1964 
  4. ^ US 3155674,McDowell WB,发表于1964 
  5. ^ Baxter Healthcare Corporation 2006, Protopam Prescribing Information
  6. ^ John V Peter, John L Moran, Petra Graham. Oxime therapy and outcomes in human organophosphate poisoning: an evaluation using meta-analytic techniques. Critical Care Medicine. doi:10.1097/01.ccm.0000198325.46538. 
  7. ^ 7.0 7.1 Banerjee I, Tripathi SK, Roy AS. Efficacy of pralidoxime in organophosphorus poisoning: revisiting the controversy in Indian setting. Journal of Postgraduate Medicine. 2014, 60 (1): 27–30. PMID 24625936. doi:10.4103/0022-3859.128803 . 
  8. ^ 杨宝峰 陈建国. 药理学. 人民卫生出版社. 2018: 63. ISBN 978-7-117-26604-8. 

解磷定, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 此條目可参照英語維基百科相應條目来扩充, 若您熟悉来源语言和主题, 请协助参考外语维基百科扩充条目, 请勿直接提交机械翻译, 也不要翻译不可靠, 低品质内容, 依版权协议, 译文需在编辑摘要注明来源, 或于讨论页顶部标记, href, template, translated, page, html, title, template, translated, page, translated,. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 此條目可参照英語維基百科相應條目来扩充 若您熟悉来源语言和主题 请协助参考外语维基百科扩充条目 请勿直接提交机械翻译 也不要翻译不可靠 低品质内容 依版权协议 译文需在编辑摘要注明来源 或于讨论页顶部标记 a href Template Translated page html title Template Translated page Translated page a 标签 解磷定 pralidoxime 2 pyridine aldoxime methyl 2 PAM 是一种乙酰胆碱酯酶复活药 本品溶解度大 溶液稳定 无刺激性 可以用于肌肉或静脉注射 这种药一般以盐酸盐 氯解磷定 或氢碘酸盐形式提供 解磷定臨床資料其他名稱1 methylpyridine 6 carbaldehyde oximeAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMicromedex详细消费者药物信息懷孕分級CATC碼V03AB04 WHO 法律規範狀態法律規範处方药 only 识别信息IUPAC命名法 2 hydroxyimino methyl 1 methylpyridin 1 iumCAS号6735 59 7 PubChem CID6789253IUPHAR BPS4652DrugBankDB00733 ChemSpider5193737 UNIIP7MU9UTP52KEGGC07400 ChEBICHEBI 8354 ChEMBLChEMBL1420 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID1044144ECHA InfoCard100 027 080化学信息化学式C 7H 9N 2O 摩尔质量137 159 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O NH C C1 C C C C N1CInChI InChI 1S C7H8N2O c1 9 5 3 2 4 7 9 6 8 10 h2 6H 1H3 p 1 Key JBKPUQTUERUYQE UHFFFAOYSA O 目录 1 性质 1 1 结构 1 2 合成 2 用法 3 作用機理 3 1 不良反应 4 參考資料性质 编辑含有肟 N OH 结构的化合物 C7H9N2OCl 原子量 172 61 结构 编辑 氯解磷定的立体结构图 氯解磷定的空間填充模型合成 编辑 解磷定碘鹽可以由吡啶 2 甲醛和羟胺反應 生成對應的醛肟 和碘甲烷發生親核取代反應製取 1 2 3 4 用法 编辑成人 30毫克 千克 通常為1 2克 通過靜脈注射在15 30分鐘內輸注 60分鐘後重複給藥 也可以按500毫克 小時的速率連續輸注 兒童 20 50毫克 千克 然後以5 10毫克 千克 小時的劑量維持輸注 若輸注速度過快或會導致呼吸或心臟驟停 5 解磷定的使用沒有已知的絕對禁忌症 相對禁忌症包括已知對本藥過敏 以及其他使用風險明顯超過可能獲益的情況 作用機理 编辑阿托品在治療有機磷中毒的療效是得到公認的 相反 解磷定的臨床經驗使其整體療效遭到普遍質疑 6 7 解磷定常用於治療有機磷中毒 諸如沙林等有機磷酸鹽與乙酰膽鹼酯酶酶的活性位點的羥基結合 從而使其失活 解磷定能與活性位點的另一側的陰離子部位結合 從絲氨酸殘基中取代磷酸鹽 從而使酶恢復活性 一些磷酸鹽 乙酰膽鹼酯酶綴合物能在上述置換反應後 進一步反應生成更緊密結合的化學結構 過程稱之為老化 老化的膽鹼酯酶綴合物對解磷定等藥物具有抗藥性 解磷定通常與阿托品 毒蕈鹼拮抗劑 一起使用 以減緩有機磷中毒的副交感神經影響 解磷定僅對有機磷酸鹽毒性方為有效 並不適用於氨基甲酸酯类农药中毒所引起的膽鹼酯酶的氨基甲酰化 解磷定在逆轉呼吸肌的癱瘓中具重要作用 但由於其血腦障礙滲透性差 對中央神經系統介導的呼吸壓抑幾乎沒有影響 7 不良反应 编辑 较少見 偶见轻度头痛 头晕 恶心 呕吐等 剂量过大 gt 8g 24h 时 其本身也可以抑制AChE 使神经肌肉传导阻滞 严重者呈癫痫样发作 抽搐 呼吸抑制 8 參考資料 编辑 US 2816113 Nachmansonn E Ginsburg S 发表于1957 US 3123613 Black LP 发表于1964 US 3140289 Easterday DE Kondritzer AA 发表于1964 US 3155674 McDowell WB 发表于1964 Baxter Healthcare Corporation 2006 Protopam Prescribing Information John V Peter John L Moran Petra Graham Oxime therapy and outcomes in human organophosphate poisoning an evaluation using meta analytic techniques Critical Care Medicine doi 10 1097 01 ccm 0000198325 46538 7 0 7 1 Banerjee I Tripathi SK Roy AS Efficacy of pralidoxime in organophosphorus poisoning revisiting the controversy in Indian setting Journal of Postgraduate Medicine 2014 60 1 27 30 PMID 24625936 doi 10 4103 0022 3859 128803 杨宝峰 陈建国 药理学 人民卫生出版社 2018 63 ISBN 978 7 117 26604 8 取自 https zh wikipedia org w index php title 解磷定 amp oldid 69213767, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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