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抗叶酸剂

抗叶酸剂Antifolate),又称为叶酸拮抗剂,是一类以叶酸(维生素B9)代谢为靶点的制剂,临床上用途包括肿瘤化疗、治疗病原微生物感染(如磺胺类药物[1])等[2]。叶酸作为一部分(如部分甲基转移酶英语Methyltransferase)的辅酶,对丝氨酸蛋氨酸胸苷,以及嘌呤等分子的生物合成至关重要。因此,叶酸抑制剂能抑制细胞分裂DNARNA合成,以及蛋白合成等生物学过程。目前抗叶酸剂的主要靶点二氢叶酸还原酶[2]

具有抗肿瘤药效的抗叶酸剂氨甲蝶呤

低剂量使用抗叶酸剂的不良反应与叶酸缺乏症的症状相似。高叶酸饮食能够部分缓解抗叶酸剂的不良反应[3][4]

常见的抗叶酸剂

  • 氨甲蝶呤:肿瘤化疗药物
  • 培美曲塞英语Pemetrexed:肿瘤化疗药物
  • 乙胺嘧啶:抗原虫药物
  • 氯胍英语Proguanil:抗疟疾药物
  • 甲氧苄啶:抗菌药物

参见

参考文献

  1. ^ Daniel Fernández-Villa; Maria Rosa Aguilar; Luis Rojo. Folic Acid Antagonists: Antimicrobial and Immunomodulating Mechanisms and Applications. Int. J. Mol. Sci. 2019, 20 (20) [2021-04-19]. doi:10.3390/ijms20204996. (原始内容于2021-04-25). 
  2. ^ 2.0 2.1 Ivan M. Kompis, Khalid Islam, Rudolf L. Then. DNA and RNA Synthesis:  Antifolates. Chem. Rev. 2005, 105: 593–620. PMID 15700958. doi:10.1021/cr0301144. 
  3. ^ Morgan SL, Baggott JE, Alarcon GS. Methotrexate in rheumatoid arthritis: folate supplementation should always be given. BioDrugs. 1997, 8 (1): 164–75. PMID 18020507. doi:10.2165/00063030-199708030-00002. 
  4. ^ Morgan SL, Baggott JE, Lee JY, Alarcon GS. Folic acid supplementation prevents deficient blood folate levels and hyperhomocysteinemia during long-term, low-dose methotrexate therapy for rheumatoid arthritis: Implications for cardiovascular disease prevention. Journal of Rheumatology. 1998, 25 (3): 441–6. PMID 9517760. 

抗叶酸剂, antifolate, 又称为叶酸拮抗剂, 是一类以叶酸, 维生素b9, 代谢为靶点的制剂, 临床上用途包括肿瘤化疗, 治疗病原微生物感染, 如磺胺类药物, 叶酸作为一部分酶, 如部分甲基转移酶, 英语, methyltransferase, 的辅酶, 对丝氨酸, 蛋氨酸, 胸苷, 以及嘌呤等分子的生物合成至关重要, 因此, 叶酸抑制剂能抑制细胞分裂, dna与rna合成, 以及蛋白合成等生物学过程, 目前的主要靶点是二氢叶酸还原酶, 具有抗肿瘤药效的氨甲蝶呤, 低剂量使用的不良反应与叶酸缺乏症的症状相. 抗叶酸剂 Antifolate 又称为叶酸拮抗剂 是一类以叶酸 维生素B9 代谢为靶点的制剂 临床上用途包括肿瘤化疗 治疗病原微生物感染 如磺胺类药物 1 等 2 叶酸作为一部分酶 如部分甲基转移酶 英语 Methyltransferase 的辅酶 对丝氨酸 蛋氨酸 胸苷 以及嘌呤等分子的生物合成至关重要 因此 叶酸抑制剂能抑制细胞分裂 DNA与RNA合成 以及蛋白合成等生物学过程 目前抗叶酸剂的主要靶点是二氢叶酸还原酶 2 具有抗肿瘤药效的抗叶酸剂氨甲蝶呤 低剂量使用抗叶酸剂的不良反应与叶酸缺乏症的症状相似 高叶酸饮食能够部分缓解抗叶酸剂的不良反应 3 4 常见的抗叶酸剂 编辑氨甲蝶呤 肿瘤化疗药物 培美曲塞 英语 Pemetrexed 肿瘤化疗药物 乙胺嘧啶 抗原虫药物 氯胍 英语 Proguanil 抗疟疾药物 甲氧苄啶 抗菌药物参见 编辑化疗 磺胺类药物 二氢叶酸还原酶参考文献 编辑 Daniel Fernandez Villa Maria Rosa Aguilar Luis Rojo Folic Acid Antagonists Antimicrobial and Immunomodulating Mechanisms and Applications Int J Mol Sci 2019 20 20 2021 04 19 doi 10 3390 ijms20204996 原始内容存档于2021 04 25 2 0 2 1 Ivan M Kompis Khalid Islam Rudolf L Then DNA and RNA Synthesis Antifolates Chem Rev 2005 105 593 620 PMID 15700958 doi 10 1021 cr0301144 Morgan SL Baggott JE Alarcon GS Methotrexate in rheumatoid arthritis folate supplementation should always be given BioDrugs 1997 8 1 164 75 PMID 18020507 doi 10 2165 00063030 199708030 00002 Morgan SL Baggott JE Lee JY Alarcon GS Folic acid supplementation prevents deficient blood folate levels and hyperhomocysteinemia during long term low dose methotrexate therapy for rheumatoid arthritis Implications for cardiovascular disease prevention Journal of Rheumatology 1998 25 3 441 6 PMID 9517760 取自 https zh wikipedia org w index php title 抗叶酸剂 amp oldid 68705624, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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