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孤儿受体

四月 13, 2023

孤儿受体 （英語：orphan receptor）是指一些与其它已确认的受体结构上明显相似，但其内源配体还未发现的受体。一旦对应的配体被找到，该受体就被称为“领养孤儿”（"adopted orphan"）。

例子

在G蛋白偶联受体(GPCR)[1][2][3]和核受体[4][5][6]家族中有许多孤儿受体的例子。GPCR中的孤儿受体通常用"GPR" 加一个数字来命名，比如GPR1。

找到内源性配体的过程被称为“领养孤儿”，一个例子是FXR，后来发现它的配体为胆汁酸[7]。被领养的孤儿受体在核受体中很常见，包括类法尼醇x受体（FXR）、肝X受体（LXR）以及过氧化物酶体增殖物活化受体（PPAR）。还有一种情况，如消遣性毒品PCP（英语：phencyclidine）可以做为NMDA受体（一种配体门控离子通道）的配体[8]，但NMDA受体的内源性配体仍未找到。

发现

在过去，都是通过配体去寻找对应的受体，这样找出来的受体肯定不会是孤儿受体。但随着现代分子生物技术的发展特别是cDNA 文库的出现，通过检索已知受体的相似序列来寻找受体，使得发现一些还没找到配体的受体成为了可能。

参考文献

  1. ^ Levoye A, Dam J, Ayoub MA, Guillaume JL, Jockers R. Do orphan G-protein-coupled receptors have ligand-independent functions? New insights from receptor heterodimers. EMBO Rep. 2006, 7 (11): 1094–8. PMC 1679777  . PMID 17077864. doi:10.1038/sj.embor.7400838. 
  2. ^ Civelli O, Saito Y, Wang Z, Nothacker HP, Reinscheid RK. Orphan GPCRs and their ligands. Pharmacol Ther. 2006, 110 (3): 525–32. PMID 16289308. doi:10.1016/j.pharmthera.2005.10.001. 
  3. ^ Wise A, Jupe SC, Rees S. The identification of ligands at orphan G-protein coupled receptors. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2004, 44 (February): 43–66. PMID 14744238. doi:10.1146/annurev.pharmtox.44.101802.121419. 
  4. ^ Giguère V. Orphan nuclear receptors: from gene to function. Endocr. Rev. October 1999, 20 (5): 689–725. PMID 10529899. doi:10.1210/er.20.5.689. 
  5. ^ Benoit G, Cooney A, Giguere V, Ingraham H, Lazar M, Muscat G, Perlmann T, Renaud JP, Schwabe J, Sladek F, Tsai MJ, Laudet V. International Union of Pharmacology. LXVI. Orphan nuclear receptors. Pharmacol Rev. 2006, 58 (4): 798–836. PMID 17132856. doi:10.1124/pr.58.4.10. 
  6. ^ Shi Y. Orphan Nuclear Receptors in Drug Discovery. Drug Discov. Today. June 2007, 12 (11–12): 440–5. PMC 2748783  . PMID 17532527. doi:10.1016/j.drudis.2007.04.006. 
  7. ^ Mi LZ, Devarakonda S, Harp JM, Han Q, Pellicciari R, Willson TM, Khorasanizadeh S, Rastinejad F. Structural basis for bile acid binding and activation of the nuclear receptor FXR. Mol. Cell. April 2003, 11 (4): 1093–100. PMID 12718893. doi:10.1016/S1097-2765(03)00112-6. 
  8. ^ Fagg GE. Phencyclidine and related drugs bind to the activated N-methyl-D-aspartate receptor-channel complex in rat brain membranes. Neurosci. Lett. May 1987, 76 (2): 221–7. PMID 2438606. doi:10.1016/0304-3940(87)90719-1. 

外部链接

  • . IUPHAR Database. International Union of Pharmacology. （原始内容存档于2019-11-11）. 
  • . IUPHAR Database. International Union of Pharmacology. （原始内容存档于2019-11-01）. 
  • . IUPHAR Database. International Union of Pharmacology. （原始内容存档于2019-11-06）. 

四月 13, 2023
孤儿受体, 英語, orphan, receptor, 是指一些与其它已确认的受体结构上明显相似, 但其内源配体还未发现的受体, 一旦对应的配体被找到, 该受体就被称为, 领养孤儿, adopted, orphan, 目录, 例子, 发现, 参考文献, 外部链接例子, 编辑在g蛋白偶联受体, gpcr, 和核受体, 家族中有许多的例子, gpcr中的通常用, 加一个数字来命名, 比如gpr1, 找到内源性配体的过程被称为, 领养孤儿, 一个例子是fxr, 后来发现它的配体为胆汁酸, 被领养的在核受体中很常见, 包括. 孤儿受体 英語 orphan receptor 是指一些与其它已确认的受体结构上明显相似 但其内源配体还未发现的受体 一旦对应的配体被找到 该受体就被称为 领养孤儿 adopted orphan 目录 1 例子 2 发现 3 参考文献 4 外部链接例子 编辑在G蛋白偶联受体 GPCR 1 2 3 和核受体 4 5 6 家族中有许多孤儿受体的例子 GPCR中的孤儿受体通常用 GPR 加一个数字来命名 比如GPR1 找到内源性配体的过程被称为 领养孤儿 一个例子是FXR 后来发现它的配体为胆汁酸 7 被领养的孤儿受体在核受体中很常见 包括类法尼醇x受体 FXR 肝X受体 LXR 以及过氧化物酶体增殖物活化受体 PPAR 还有一种情况 如消遣性毒品PCP 英语 phencyclidine 可以做为NMDA受体 一种配体门控离子通道 的配体 8 但NMDA受体的内源性配体仍未找到 发现 编辑在过去 都是通过配体去寻找对应的受体 这样找出来的受体肯定不会是孤儿受体 但随着现代分子生物技术的发展特别是cDNA 文库的出现 通过检索已知受体的相似序列来寻找受体 使得发现一些还没找到配体的受体成为了可能 参考文献 编辑 Levoye A Dam J Ayoub MA Guillaume JL Jockers R Do orphan G protein coupled receptors have ligand independent functions New insights from receptor heterodimers EMBO Rep 2006 7 11 1094 8 PMC 1679777 PMID 17077864 doi 10 1038 sj embor 7400838 Civelli O Saito Y Wang Z Nothacker HP Reinscheid RK Orphan GPCRs and their ligands Pharmacol Ther 2006 110 3 525 32 PMID 16289308 doi 10 1016 j pharmthera 2005 10 001 Wise A Jupe SC Rees S The identification of ligands at orphan G protein coupled receptors Annu Rev Pharmacol Toxicol 2004 44 February 43 66 PMID 14744238 doi 10 1146 annurev pharmtox 44 101802 121419 Giguere V Orphan nuclear receptors from gene to function Endocr Rev October 1999 20 5 689 725 PMID 10529899 doi 10 1210 er 20 5 689 Benoit G Cooney A Giguere V Ingraham H Lazar M Muscat G Perlmann T Renaud JP Schwabe J Sladek F Tsai MJ Laudet V International Union of Pharmacology LXVI Orphan nuclear receptors Pharmacol Rev 2006 58 4 798 836 PMID 17132856 doi 10 1124 pr 58 4 10 Shi Y Orphan Nuclear Receptors in Drug Discovery Drug Discov Today June 2007 12 11 12 440 5 PMC 2748783 PMID 17532527 doi 10 1016 j drudis 2007 04 006 Mi LZ Devarakonda S Harp JM Han Q Pellicciari R Willson TM Khorasanizadeh S Rastinejad F Structural basis for bile acid binding and activation of the nuclear receptor FXR Mol Cell April 2003 11 4 1093 100 PMID 12718893 doi 10 1016 S1097 2765 03 00112 6 Fagg GE Phencyclidine and related drugs bind to the activated N methyl D aspartate receptor channel complex in rat brain membranes Neurosci Lett May 1987 76 2 221 7 PMID 2438606 doi 10 1016 0304 3940 87 90719 1 外部链接 编辑Class A Orphans GPCRs IUPHAR Database International Union of Pharmacology 原始内容存档于2019 11 11 Class B Orphans GPCRs IUPHAR Database International Union of Pharmacology 原始内容存档于2019 11 01 Class C Orphans GPCRs IUPHAR Database International Union of Pharmacology 原始内容存档于2019 11 06 取自 https zh wikipedia org w index php title 孤儿受体 amp oldid 62223611, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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