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地氯雷他定

一月 14, 2024

维基百科中的醫學内容仅供参考，並不能視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見，请咨询专业人士。詳見醫學聲明。

地氯雷他定（Desloratadine），又稱AERIUS (先靈葆雅)/DENOSIN (美時)，屬於三環長效型的組織胺拮抗劑(Antagonist)，選擇性作用在H1接受體。接受體結合數據顯示若在濃度2-3ng/ml(7nmol)，與人類組織胺H1接受體會產生有意義的交互作用。

地氯雷他定
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Clarinex (US), Aerius, Dasselta, Deslordis (EU), others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa602002
核准狀況
  • 歐 EMA: yes
  • 美 FDA: Desloratadine
懷孕分級
给药途径Oral (tablets, solution)
ATC碼
  • R06AX27 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度Rapidly absorbed
血漿蛋白結合率83 to 87%
药物代谢UGT2B10, CYP2C8
代謝產物3-Hydroxydesloratadine
藥效起始時間（英语：Onset of action）within 1 hour
生物半衰期27 hours
作用時間up to 24 hours
排泄途徑40% as conjugated metabolites into urine
Similar amount into the feces
识别信息
  • 8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperdinylidene)- 5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine
CAS号100643-71-8  Y
PubChem CID
  • 124087
IUPHAR/BPS
  • 7157
DrugBank
  • DB00967 Y
ChemSpider
  • 110575 Y
UNII
  • FVF865388R
KEGG
  • D03693 Y
ChEBI
  • CHEBI:291342 Y
ChEMBL
  • ChEMBL1172 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID1044196
ECHA InfoCard100.166.554
化学信息
化学式C19H19ClN2
摩尔质量310.82 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • Clc4cc2c(C(/c1ncccc1CC2)=C3/CCNCC3)cc4
  • InChI=1S/C19H19ClN2/c20-16-5-6-17-15(12-16)4-3-14-2-1-9-22-19(14)18(17)13-7-10-21-11-8-13/h1-2,5-6,9,12,21H,3-4,7-8,10-11H2 Y
  • Key:JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N Y

分子式：C19H19ClN2

Desloratadine能抑制組織胺並且會由人類肥大細胞(mast cell)釋出。

Desloratadine不會通過大腦血管障壁(blood brain barrier; BBB)。

適應症 编辑

季節性過敏性鼻炎引起的相關症狀，緩解慢性原發性蕁麻疹相關症狀。

注意事項 编辑

致癌性、突變性及生殖力損傷。

  1. 致癌性：根據 loratadine實驗，給予小鼠(mice) 40 mg/kg/day 18個月的長期實驗，或給予大鼠(rat)實驗上雄性 10 mg/kg/day及雌性 25mg/kg/day 2年的長期實驗，皆有肝細胞腫瘤(合併腺腫瘤及癌)高的發生率；但在長期的臨床實驗上仍未建立。
  2. 突變性：尚無研究指出本品具有基因突變的危險性。
  3. 生殖力損傷：投予雌性大鼠 desloratadine 24mg/kg/day，並不影響生殖力，投予雄性大鼠 12mg/kg/day則會降低精子的活動力及數目，但在 3mg/kg/day下並不影響其生殖力。[來源請求]

參考文獻 编辑

    一月 14, 2024
    地氯雷他定, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, desloratadine, 又稱aerius, 先靈葆雅, denosin, 美時, 屬於三環長效型的組織胺拮抗劑, antagonist, 選擇性作用在h1接受體, 接受體結合數據顯示若在濃度2, 7nmol, 與人類組織胺h1接受體會產生有意義的交互作用, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, clarinex, aerius, dasselta, des. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 地氯雷他定 Desloratadine 又稱AERIUS 先靈葆雅 DENOSIN 美時 屬於三環長效型的組織胺拮抗劑 Antagonist 選擇性作用在H1接受體 接受體結合數據顯示若在濃度2 3ng ml 7nmol 與人類組織胺H1接受體會產生有意義的交互作用 地氯雷他定臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Clarinex US Aerius Dasselta Deslordis EU othersAHFS Drugs comMonographMedlinePlusa602002核准狀況歐 EMA yes 美 FDA Desloratadine懷孕分級澳 B1给药途径Oral tablets solution ATC碼R06AX27 WHO 法律規範狀態法律規範澳 限药店出售 S2 加 OTC 英 处方药 only POM 美 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度Rapidly absorbed血漿蛋白結合率83 to 87 药物代谢UGT2B10 CYP2C8代謝產物3 Hydroxydesloratadine藥效起始時間 英语 Onset of action within 1 hour生物半衰期27 hours作用時間up to 24 hours排泄途徑40 as conjugated metabolites into urineSimilar amount into the feces识别信息IUPAC命名法 8 chloro 6 11 dihydro 11 4 piperdinylidene 5H benzo 5 6 cyclohepta 1 2 b pyridineCAS号100643 71 8 YPubChem CID124087IUPHAR BPS7157DrugBankDB00967 YChemSpider110575 YUNIIFVF865388RKEGGD03693 YChEBICHEBI 291342 YChEMBLChEMBL1172 YCompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID1044196ECHA InfoCard100 166 554化学信息化学式C 19H 19Cl N 2摩尔质量310 82 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES Clc4cc2c C c1ncccc1CC2 C3 CCNCC3 cc4InChI InChI 1S C19H19ClN2 c20 16 5 6 17 15 12 16 4 3 14 2 1 9 22 19 14 18 17 13 7 10 21 11 8 13 h1 2 5 6 9 12 21H 3 4 7 8 10 11H2 YKey JAUOIFJMECXRGI UHFFFAOYSA N Y分子式 C19H19ClN2Desloratadine能抑制組織胺並且會由人類肥大細胞 mast cell 釋出 Desloratadine不會通過大腦血管障壁 blood brain barrier BBB 適應症 编辑季節性過敏性鼻炎引起的相關症狀 緩解慢性原發性蕁麻疹相關症狀 注意事項 编辑致癌性 突變性及生殖力損傷 致癌性 根據 loratadine實驗 給予小鼠 mice 40 mg kg day 18個月的長期實驗 或給予大鼠 rat 實驗上雄性 10 mg kg day及雌性 25mg kg day 2年的長期實驗 皆有肝細胞腫瘤 合併腺腫瘤及癌 高的發生率 但在長期的臨床實驗上仍未建立 突變性 尚無研究指出本品具有基因突變的危險性 生殖力損傷 投予雌性大鼠 desloratadine 24mg kg day 並不影響生殖力 投予雄性大鼠 12mg kg day則會降低精子的活動力及數目 但在 3mg kg day下並不影響其生殖力 來源請求 參考文獻 编辑Denosin 停敏 仿單 取自 https zh wikipedia org w index php title 地氯雷他定 amp oldid 77433700, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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