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代谢型谷氨酸受体

十月 04, 2023

代谢型谷氨酸受体（英語：metabotropic glutamate receptors，簡稱mGluR），屬於谷氨酸受体的一種類型（另一类为离子型谷氨酸受体），可藉由間接代謝過程進行活化。該受體是GPCR家族C組的成員[2]。就像所有麩胺酸鹽受體，該受體會與谷氨酸結合，是一種具有興奮性神經傳遞物質的胺基酸。

代謝型麩胺酸受體被綠色螢光蛋白標記，顯現在螢光顯微鏡照片下的細胞當中[1]。
麩胺酸

功能与结构 编辑

在中枢和周围神经系统中，mGluR执行许多种功能：比如涉及学习、記憶、焦慮以及疼痛的感知[3]。它们在脑的海马体、小脑[4]大脑皮质等其他组织及周围组织[5]神经突触的突触前和突触后神經元都有发现。

如同其它的代谢型受体，mGluRs也有一个七跨膜结构域跨过细胞膜[6]，但不像离子型受体，mGluRs并没有离子通道的作用，而是通过生化级联反应（英语：biochemical cascade）来使其它蛋白（如离子通道）变构[7]，从而改变突触的兴奋性。比如神经传递（英语：neurotransmission）的突触前抑制[8]和突触后反应的调节甚至诱导[2][5][6][9]。

mGluRs的二聚化（英语：GPCR oligomer）需要激动剂的信号介导。[10]

分类 编辑

八种不同的mGluR（mGluR1到mGluR8，基因为GRM1-GRM8）由其结构和生理活性[3]可分为I-III三个类型[2][4][5][9]。mGluR还可以进一步分为亚型，如mGluR7a和mGluR7b。

概览 编辑

代謝型麩胺酸受體概览
受体 [11][12] 基因 机制[11] 功能 激动剂和激活剂 拮抗剂 突触分布
I型 mGluR1 GRM1（英语：GRM1） Gq（英语：Gq alpha subunit）, ↑Na+,[5] ↑K+,[5] ↓谷氨酸[9]

  • 3,5-dihydroxyphenylglycine（英语：3,5-dihydroxyphenylglycine）
 突触后为主[15]
mGluR5 GRM5（英语：GRM5） Gq（英语：Gq alpha subunit）, ↑Na+,[5] ↑K+,[5] ↓谷氨酸[9]
II型 mGluR2 GRM2（英语：GRM2） Gi/G0（英语：GiG0 alpha subunits）
  • eglumegad（英语：eglumegad）
  • Biphenylindanone A（英语：Biphenylindanone A）

  • DCG-IV（英语：DCG-IV）

  • APICA（英语：APICA (drug)）
  • EGLU（英语：EGLU）
  • LY-341,495（英语：LY-341,495）
 突触前为主[15]
mGluR3 GRM3（英语：GRM3） Gi/G0（英语：GiG0 alpha subunits）
III型 mGluR4 GRM4（英语：GRM4） Gi/G0（英语：GiG0 alpha subunits）

  • L-AP4（英语：2-amino-4-phosphonobutyrate）
 突触前为主[15]
mGluR6 GRM6（英语：GRM6） Gi/G0（英语：GiG0 alpha subunits）
mGluR7 GRM7（英语：GRM7） Gi/G0（英语：GiG0 alpha subunits）
mGluR8 GRM8（英语：GRM8） Gi/G0（英语：GiG0 alpha subunits）

參考文獻 编辑

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外部链接 编辑

十月 04, 2023
代谢型谷氨酸受体, 英語, metabotropic, glutamate, receptors, 簡稱mglur, 屬於谷氨酸受体的一種類型, 另一类为离子型谷氨酸受体, 可藉由間接代謝過程進行活化, 該受體是gpcr家族c組的成員, 就像所有麩胺酸鹽受體, 該受體會與谷氨酸結合, 是一種具有興奮性神經傳遞物質的胺基酸, 代謝型麩胺酸受體被綠色螢光蛋白標記, 顯現在螢光顯微鏡照片下的細胞當中, 麩胺酸, 目录, 功能与结构, 分类, 概览, 參考文獻, 外部链接功能与结构, 编辑在中枢和周围神经系统中, mglu. 代谢型谷氨酸受体 英語 metabotropic glutamate receptors 簡稱mGluR 屬於谷氨酸受体的一種類型 另一类为离子型谷氨酸受体 可藉由間接代謝過程進行活化 該受體是GPCR家族C組的成員 2 就像所有麩胺酸鹽受體 該受體會與谷氨酸結合 是一種具有興奮性神經傳遞物質的胺基酸 代謝型麩胺酸受體被綠色螢光蛋白標記 顯現在螢光顯微鏡照片下的細胞當中 1 麩胺酸 目录 1 功能与结构 2 分类 2 1 概览 3 參考文獻 4 外部链接功能与结构 编辑在中枢和周围神经系统中 mGluR执行许多种功能 比如涉及学习 記憶 焦慮以及疼痛的感知 3 它们在脑的海马体 小脑 4 大脑皮质等其他组织及周围组织 5 神经突触的突触前和突触后神經元都有发现 如同其它的代谢型受体 mGluRs也有一个七跨膜结构域跨过细胞膜 6 但不像离子型受体 mGluRs并没有离子通道的作用 而是通过生化级联反应 英语 biochemical cascade 来使其它蛋白 如离子通道 变构 7 从而改变突触的兴奋性 比如神经传递 英语 neurotransmission 的突触前抑制 8 和突触后反应的调节甚至诱导 2 5 6 9 mGluRs的二聚化 英语 GPCR oligomer 需要激动剂的信号介导 10 分类 编辑八种不同的mGluR mGluR1到mGluR8 基因为GRM1 GRM8 由其结构和生理活性 3 可分为I III三个类型 2 4 5 9 mGluR还可以进一步分为亚型 如mGluR7a和mGluR7b 概览 编辑 代謝型麩胺酸受體概览 受体 11 12 基因 机制 11 功能 激动剂和激活剂 拮抗剂 突触分布I型 mGluR1 GRM1 英语 GRM1 Gq 英语 Gq alpha subunit Na 5 K 5 谷氨酸 9 增加 13 14 N 甲基 D 天門冬胺酸受體活性和兴奋性中毒 英语 excitotoxicity 风险 3 5 dihydroxyphenylglycine 英语 3 5 dihydroxyphenylglycine 突触后为主 15 mGluR5 GRM5 英语 GRM5 Gq 英语 Gq alpha subunit Na 5 K 5 谷氨酸 9 II型 mGluR2 GRM2 英语 GRM2 Gi G0 英语 GiG0 alpha subunits 降低 16 N 甲基 D 天門冬胺酸受體活性和兴奋性中毒 英语 excitotoxicity 风险 Attenuate schizophrenia eglumegad 英语 eglumegad Biphenylindanone A 英语 Biphenylindanone A DCG IV 英语 DCG IV APICA 英语 APICA drug EGLU 英语 EGLU LY 341 495 英语 LY 341 495 突触前为主 15 mGluR3 GRM3 英语 GRM3 Gi G0 英语 GiG0 alpha subunits III型 mGluR4 GRM4 英语 GRM4 Gi G0 英语 GiG0 alpha subunits 降低 16 N 甲基 D 天門冬胺酸受體活性和兴奋性中毒 英语 excitotoxicity 风险 L AP4 英语 2 amino 4 phosphonobutyrate 突触前为主 15 mGluR6 GRM6 英语 GRM6 Gi G0 英语 GiG0 alpha subunits mGluR7 GRM7 英语 GRM7 Gi G0 英语 GiG0 alpha subunits mGluR8 GRM8 英语 GRM8 Gi G0 英语 GiG0 alpha subunits 參考文獻 编辑 Kammermeier PJ Surface clustering of metabotropic glutamate receptor 1 induced by long Homer proteins BMC Neurosci 2006 7 1 2014 04 27 PMC 1361788 nbsp PMID 16393337 doi 10 1186 1471 2202 7 1 原始内容存档于2015 09 23 2 0 2 1 2 2 Bonsi P Cuomo D De Persis C Centonze D Bernardi G Calabresi P Pisani A Modulatory action of metabotropic glutamate receptor mGluR 5 on mGluR1 function in striatal cholinergic interneurons Neuropharmacology 49 2005 Suppl 1 104 13 PMID 16005029 doi 10 1016 j neuropharm 2005 05 012 3 0 3 1 Ohashi H Maruyama T Higashi Matsumoto H Nomoto T Nishimura S Takeuchi Y A novel binding assay for metabotropic glutamate receptors using 3H L quisqualic acid and recombinant receptors subscription required Z Naturforsch C J Biosci 2002 57 3 4 348 55 2014 04 28 PMID 12064739 原始内容存档 PDF 于2005 10 27 4 0 4 1 Hinoi E Ogita K Takeuchi Y Ohashi H Maruyama T Yoneda Y Characterization with 3H quisqualate of group I metabotropic glutamate receptor subtype in rat central and peripheral excitable tissues Neurochem Int 2001 38 3 277 85 PMID 11099787 doi 10 1016 S0197 0186 00 00075 9 5 0 5 1 5 2 5 3 5 4 5 5 5 6 Chu Z Hablitz JJ Quisqualate induces an inward current via mGluR activation in neocortical pyramidal neurons Brain Res 2000 879 1 2 88 92 PMID 11011009 doi 10 1016 S0006 8993 00 02752 9 6 0 6 1 Platt SR The role of glutamate in central nervous system health and disease a review Vet J 2007 173 2 278 86 PMID 16376594 doi 10 1016 j tvjl 2005 11 007 Gabriel L Lvov A Orthodoxou D Rittenhouse A Kobertz W Melikian H The Acid sensitive Anesthetic activated Potassium Leak Channel KCNK3 Is Regulated by 14 3 3b dependent Protein Kinase C PKC mediated Endocytic Trafficking JBC 2012 287 39 32354 32366 PMID 22846993 doi 10 1074 jbc M112 391458 Sladeczek F Momiyama A Takahashi T 1992 Presynaptic inhibitory action of metabotropic glutamate receptor agonist on excitatory transmission in visual cortical neurons Proc Roy Soc Lond B 1993 253 297 303 9 0 9 1 9 2 9 3 Endoh T Characterization of modulatory effects of postsynaptic metabotropic glutamate receptors on calcium currents in rat nucleus tractus solitarius Brain Res 2004 1024 1 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