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醫學聲明 。
亚胺培南 （Imipenem ）是一种碳青霉烯类 抗生素 ， 属于β-内酰胺类 。该药于20世纪70年代中期由默沙东 开发 。 [1] β-内酰胺酶 具有高度抗性，[2] [3]
亚胺培南 臨床資料 商品名 Primaxin AHFS Drugs.com 国际药品名称 MedlinePlus a686013 懷孕分級 给药途径 IM , IV ATC碼 法律規範狀態 法律規範 藥物動力學 數據血漿蛋白結合率 20% 药物代谢 肾排泄 生物半衰期 38 minutes (children), 60 minutes (adults) 排泄途徑 Urine (70%) 识别信息 (5R ,6S )-6-[(1R )-1-hydroxyethyl]-3-({2-[(iminomethyl)amino]ethyl}thio)-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
CAS号 64221-86-9 PubChem CID DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.058.831 化学信息 化学式 C 12 H 17 N 3 O 4 S 摩尔质量 299.347 g/mol 3D模型（JSmol O=C(O)/C1=C(\SCC/N=C/N)C[C@H]2N1C(=O)[C@@H]2[C@H](O)C.O
InChI=1S/C12H17N3O4S.H2O/c1-6(16)9-7-4-8(20-3-2-14-5-13)10(12(18)19)15(7)11(9)17;/h5-7,9,16H,2-4H2,1H3,(H2,13,14)(H,18,19);1H2/t6-,7-,9-;/m1./s1
Key:GSOSVVULSKVSLQ-JJVRHELESA-N
历史 编辑 默沙东于20世纪70年代早期通过长时间的筛选从链霉菌 （Streptomyces cattleya ）发酵液中分离得到沙纳霉素。 沙纳霉素具有抗菌活性，但代谢和化学稳定性差，因此直接将其运用于临床的效果较差。[4] [5]
临床应用 编辑 临床上首选应用于各类革兰氏阳性、阴性细菌所致的各种复杂严重感染，仅供注射给药，通常以复方制剂的形式应用于临床。
复方制剂 编辑 单独给药时，亚胺培南容易被肾脱氢肽酶代谢而失活，需要与西司他丁共同给药以防止药物失活。[6] 亚胺培南西司他丁钠 （如泰能）的形式应用于临床。
不良反应 编辑 常见的不良反应 是恶心和呕吐。 对β-内酰胺类抗生素过敏的人应用亚胺培南时应慎用，因为两者结构相似，交叉反应率很高。 在高剂量下，亚胺培南能导致惊厥 等中枢神经系统反应。 [7]
作用机理 编辑 亚胺培南通过抑制各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的细胞壁合成而起到抗微生物的作用。 它在一些细菌产生的β-内酰胺酶（青霉素酶和头孢菌素酶）存在下仍然非常稳定，并且对一些具有β-内酰胺酶的耐药性革兰氏阴性细菌仍有抑制作用。
抗菌谱 编辑 亚胺培南具有广泛的抗菌谱。不动杆菌，醋酸钙不动杆菌，牙鲆放线菌，嗜水气单胞菌，脆弱拟杆菌，均匀拟杆菌和产气荚膜梭菌 一般对亚胺培南敏感， [8] 铜绿假单胞菌 和肠球菌属 细菌也具有抗菌活性。 但是，它对MRSA 和具有NDM-1 或超广谱β内酰胺酶（ESBL）的细菌不起作用。而鲍曼不动杆菌 、脆弱拟杆菌和粪肠球菌对亚胺培南能产生不同程度的耐药性。除耐药性铜绿假单胞菌 和嗜麦芽寡养单胞菌外，对亚胺培南耐药的菌种不多。 [9]
参考文献 编辑 ^ 美國專利第4,194,047号 ^ Clissold, SP; Todd, PA; Campoli-Richards, DM. Imipenem/cilastatin. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy.. Drugs. Mar 1987, 33 (3): 183–241. PMID 3552595 . doi:10.2165/00003495-198733030-00001 . ^ Vardakas, KZ; Tansarli, GS; Rafailidis, PI; Falagas, ME. Carbapenems versus alternative antibiotics for the treatment of bacteraemia due to Enterobacteriaceae producing extended-spectrum β-lactamases: a systematic review and meta-analysis.. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. Dec 2012, 67 (12): 2793–803. PMID 22915465 . doi:10.1093/jac/dks301 . ^ Kahan, FM; Kropp, H; Sundelof, JG; Birnbaum, J. Thienamycin: development of imipenen-cilastatin.. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. Dec 1983,. 12 Suppl D: 1–35. PMID 6365872 . doi:10.1093/jac/12.suppl_d.1 . ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 497 [2019-09-06 ] . ISBN 9783527607495（英语） . ^ IMIPENEM/CILASTATIN. livertox.nih.gov. [2019-03-08 ] . （原始内容于2016-12-13）. ^ Cannon, Joan P.; Lee, Todd A.; Clark, Nina M.; Setlak, Paul; Grim, Shellee A. . Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 2014-08-01, 69 (8): 2043–2055 [2019-09-06 ] . ISSN 0305-7453 . doi:10.1093/jac/dku111 . （原始内容存档于2022-01-21） （英语） . ^ Kesado, Tadataka; Hashizume, Terutaka; Asahi, Yoshinari. Antibacterial activities of a new stabilized thienamycin, N-formimidoyl thienamycin, in comparison with other antibiotics. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 1980, 17 (6): 912–7 [2019-09-06 ] . PMC 283902 PMID 6931548 . doi:10.1128/aac.17.6.912 . （原始内容存档于2012-07-08）. ^ (PDF) . [4 May 2012] . （原始内容 (PDF) 存档于2016-03-03）. 延申阅读 编辑 Clissold, SP; Todd, PA; Campoli-Richards, DM. . Drugs. 1987, 33 (3): 183–241 [2019-09-06 ] . PMID 3552595 . doi:10.2165/00003495-198733030-00001 . （原始内容存档于2011-09-17）. Buckley, MM; Brogden, RN; Barradell, LB; Goa, KL. . Drugs. 1992, 44 (3): 408–44 [2019-09-06 ] . PMID 1382937 . doi:10.2165/00003495-199244030-00008 . （原始内容存档于2012-04-06）.
亚胺培南, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, imipenem, 是一种碳青霉烯类抗生素, 属于β, 内酰胺类, 该药于20世纪70年代中期由默沙东开发, 同其他碳青霉烯类抗生素类似, 对许多多重耐药革兰氏阴性菌产生的β, 内酰胺酶具有高度抗性, 因此在治疗耐药菌导致的感染中发挥关键作用, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, primaxinahfs, 英语, american, society, heal. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 亚胺培南 Imipenem 是一种碳青霉烯类抗生素 属于b 内酰胺类 该药于20世纪70年代中期由默沙东开发 1 同其他碳青霉烯类抗生素类似 亚胺培南对许多多重耐药革兰氏阴性菌产生的b 内酰胺酶具有高度抗性 2 因此在治疗耐药菌导致的感染中发挥关键作用 3 亚胺培南臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature PrimaxinAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs com国际药品名称MedlinePlusa686013懷孕分級澳 B3给药途径IM IVATC碼J01DH51 WHO 法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 加 处方药 only 英 处方药 only POM 美 处方药 only 藥物動力學數據血漿蛋白結合率20 药物代谢肾排泄生物半衰期38 minutes children 60 minutes adults 排泄途徑Urine 70 识别信息IUPAC命名法 5R 6S 6 1R 1 hydroxyethyl 3 2 iminomethyl amino ethyl thio 7 oxo 1 azabicyclo 3 2 0 hept 2 ene 2 carboxylic acidCAS号64221 86 9 PubChem CID5282372DrugBankDB01598 ChemSpider4445535 UNIIQ20IM7HE75KEGGD00206 ChEBICHEBI 51799 ChEMBLChEMBL43708 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID2023143ECHA InfoCard100 058 831化学信息化学式C 12H 17N 3O 4S摩尔质量299 347 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C O C1 C SCC N C N C C H 2N1C O C H 2 C H O C OInChI InChI 1S C12H17N3O4S H2O c1 6 16 9 7 4 8 20 3 2 14 5 13 10 12 18 19 15 7 11 9 17 h5 7 9 16H 2 4H2 1H3 H2 13 14 H 18 19 1H2 t6 7 9 m1 s1 Key GSOSVVULSKVSLQ JJVRHELESA N 目录 1 历史 2 临床应用 2 1 复方制剂 3 不良反应 4 作用机理 4 1 抗菌谱 5 参考文献 6 延申阅读历史 编辑默沙东于20世纪70年代早期通过长时间的筛选从链霉菌 Streptomyces cattleya 发酵液中分离得到沙纳霉素 沙纳霉素具有抗菌活性 但代谢和化学稳定性差 因此直接将其运用于临床的效果较差 4 透过构效关系研究发现在沙那霉素母核碳青霉烯的4位引入取代基可增加空间位阻 从而增加化学稳定性 但会影响抗菌活性 而在3位侧链末端引入亚氨基的亚胺培南不仅提高了化学稳定性 而且由于亚氨基使药物穿透力增强 使得亚胺培南的抗菌活性与抑酶作用均比沙纳霉素强 亚胺培南于1975年获得专利 并于1985年由FDA批准用于医疗上市 5 临床应用 编辑临床上首选应用于各类革兰氏阳性 阴性细菌所致的各种复杂严重感染 仅供注射给药 通常以复方制剂的形式应用于临床 复方制剂 编辑 单独给药时 亚胺培南容易被肾脱氢肽酶代谢而失活 需要与西司他丁共同给药以防止药物失活 6 故当前市面上亚胺培南多以复方制剂亚胺培南西司他丁钠 如泰能 的形式应用于临床 不良反应 编辑常见的不良反应是恶心和呕吐 对b 内酰胺类抗生素过敏的人应用亚胺培南时应慎用 因为两者结构相似 交叉反应率很高 在高剂量下 亚胺培南能导致惊厥等中枢神经系统反应 7 作用机理 编辑亚胺培南通过抑制各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的细胞壁合成而起到抗微生物的作用 它在一些细菌产生的b 内酰胺酶 青霉素酶和头孢菌素酶 存在下仍然非常稳定 并且对一些具有b 内酰胺酶的耐药性革兰氏阴性细菌仍有抑制作用 抗菌谱 编辑 亚胺培南具有广泛的抗菌谱 不动杆菌 醋酸钙不动杆菌 牙鲆放线菌 嗜水气单胞菌 脆弱拟杆菌 均匀拟杆菌和产气荚膜梭菌一般对亚胺培南敏感 8 其对铜绿假单胞菌和肠球菌属细菌也具有抗菌活性 但是 它对MRSA和具有NDM 1或超广谱b内酰胺酶 ESBL 的细菌不起作用 而鲍曼不动杆菌 脆弱拟杆菌和粪肠球菌对亚胺培南能产生不同程度的耐药性 除耐药性铜绿假单胞菌和嗜麦芽寡养单胞菌外 对亚胺培南耐药的菌种不多 9 参考文献 编辑 美國專利第4 194 047号 Clissold SP Todd PA Campoli Richards DM Imipenem cilastatin A review of its antibacterial activity pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy Drugs Mar 1987 33 3 183 241 PMID 3552595 doi 10 2165 00003495 198733030 00001 Vardakas KZ Tansarli GS Rafailidis PI Falagas ME Carbapenems versus alternative antibiotics for the treatment of bacteraemia due to Enterobacteriaceae producing extended spectrum b lactamases a systematic review and meta analysis The Journal of Antimicrobial Chemotherapy Dec 2012 67 12 2793 803 PMID 22915465 doi 10 1093 jac dks301 Kahan FM Kropp H Sundelof JG Birnbaum J Thienamycin development of imipenen cilastatin The Journal of Antimicrobial Chemotherapy Dec 1983 12 Suppl D 1 35 PMID 6365872 doi 10 1093 jac 12 suppl d 1 Fischer Janos Ganellin C Robin Analogue based Drug Discovery John Wiley amp Sons 2006 497 2019 09 06 ISBN 9783527607495 原始内容存档于2020 09 17 英语 IMIPENEM CILASTATIN livertox nih gov 2019 03 08 原始内容存档于2016 12 13 Cannon Joan P Lee Todd A Clark Nina M Setlak Paul Grim Shellee A The risk of seizures among the carbapenems a meta analysis Journal of Antimicrobial Chemotherapy 2014 08 01 69 8 2043 2055 2019 09 06 ISSN 0305 7453 doi 10 1093 jac dku111 原始内容存档于2022 01 21 英语 Kesado Tadataka Hashizume Terutaka Asahi Yoshinari Antibacterial activities of a new stabilized thienamycin N formimidoyl thienamycin in comparison with other antibiotics Antimicrobial Agents and Chemotherapy 1980 17 6 912 7 2019 09 06 PMC 283902 nbsp PMID 6931548 doi 10 1128 aac 17 6 912 原始内容存档于2012 07 08 Imipenem spectrum of bacterial susceptibility and Resistance PDF 4 May 2012 原始内容 PDF 存档于2016 03 03 延申阅读 编辑Clissold SP Todd PA Campoli Richards DM Imipenem cilastatin A review of its antibacterial activity pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy Drugs 1987 33 3 183 241 2019 09 06 PMID 3552595 doi 10 2165 00003495 198733030 00001 原始内容存档于2011 09 17 Buckley MM Brogden RN Barradell LB Goa KL Imipenem cilastatin A reappraisal of its antibacterial activity pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy Drugs 1992 44 3 408 44 2019 09 06 PMID 1382937 doi 10 2165 00003495 199244030 00008 原始内容存档于2012 04 06 取自 https zh wikipedia org w index php title 亚胺培南 amp oldid 78941343, 维基百科，wiki ，书籍，书籍，图书馆，
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