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鴉片類藥物

八月 28, 2023

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鴉片類藥物（英語：Opioid）是具有嗎啡作用的化學物質，主要用途是止痛。鴉片類藥物通過存在於中樞神經系統和消化系統的鴉片類受體起作用。這些鴉片類受體能引發有益的藥物作用或藥物不良反應。

阿片类止痛药Alphaacetylmethadol（左旋α-乙酰甲酚）分子的球棒模型。此图显示了R，R /右旋异构体（左）和S，S /左旋异构体（右）。黑色是碳原子，白色是氢原子，红色是氧原子，蓝色是氮原子

鴉片類藥物可劃分為以下幾類：

虽然鴉片劑（英語：Opiate）經常被作為是鴉片類藥物的同義詞，但更確切地說鴉片劑一詞應只限於天然鴉片生物鹼和它們的半合成衍生物。一些具有鴉片類藥物效力的次要的鴉片生物鹼和其他一些物質也在自然界中被發現，其中包括紫堇屬和鼠尾草屬植物中的生物鹼。在所有超過120個罂粟物種當中，只有兩個可以製造嗎啡。經發現，人體和一些動物的身體會天然產生少劑量的嗎啡和可待因。

鴉片類受體 编辑

鴉片類藥物通過中樞神經系統的鴉片類受體起作用。已知的主要鴉片類受體有μ鴉片類受體，κ鴉片類受體和δ鴉片類受體。其中μ鴉片類受體又可分為μ1鴉片類受體，μ2鴉片類受體和新發現的μ3鴉片類受體。這些受體都屬於G蛋白偶聯受體（G protein-coupled receptor）。對鴉片類藥物的藥效反應取決於和鴉片類藥物結合的受體，鴉片類藥物與受體的親和性以及鴉片類藥物究竟是促進劑還是抑制劑。

受體 子類 位置[1] 作用和影響 [1]
δ δ1, δ2
κ κ1, κ2, κ3
μ μ1, μ2, μ3 μ1：

μ2：

用途 编辑

鴉片類藥物主要被用作鎮痛。對減輕不治之症（如癌症）所造成的劇烈疼痛具有良好的效果。超過30年以來長期在安寧緩和醫療中使用強鴉片性藥物的經驗証實了當把藥物用於緩解疼痛時，出現藥物成瘾的情況並不多見[來源請求]。近年來利用鴉片類藥物治療非惡性的慢性疼痛有所上昇。此外鴉片類藥物還被用於治療憂鬱症。對控制絕症產生的疼痛不必要使用高劑量鴉片類藥物。那些重病人服用的平均劑量是毎4小時口服15毫克的嗎啡（即每天90毫克）。

鴉片類藥物對照表
名稱 相對鎮痛藥效
（嗎啡=1）		 最短藥力持續時間 分類 μ親和性 κ親和性
蘇芬坦尼（英语：Sufentanil） 1000 30分鐘 促進劑
瑞芬太尼 100－200 8－10分鐘 促進劑 +++ 0
芬太尼 120 30分鐘 促進劑 +++ 0
阿華吩坦尼（英语：Alfentanil） 30－40 10分鐘 促進劑
海洛因 2.5 3－4小時 促進劑 +++
美沙酮 2 5－7小時 促進劑 ++
嗎啡 1 2－4小時 促進劑 +++ +
可待因 0.2 4小時 促進劑
哌替啶 0.1 2－4小時 促進劑 ++ +

※+代表促進劑強度。

不良反應 编辑

服用鴉片類藥物的常見不良反應包括惡心和嘔吐，瞳孔縮小，口乾和便秘。其他不良反應有蕁麻疹，低體溫症，姿態性低血壓，頭昏，頭疼，尿瀦留，肌躍症等。一些病人之中還出現了由鴉片類藥物引起的痛覺過敏（Opioid-induced hyperalgesia），他們使用藥物緩解疼痛時反而感到疼痛加劇。這種現象，虽然不多見，發生在一些安寧緩和医療病人中，絕大多數是因為病人迅速增加藥量的緣故，然而鴉片類的藥物在過度使用的狀況下會使呼吸被抑制，進而導致死亡，而這也衍伸出了自殺的問題，因為當過量服用鴉片類藥物的話即可導致死亡。[2]。

安全劑量 编辑

  • 初始劑量：從未服用過鎮痛藥的人可毎4小時口服嗎啡2.5–5毫克（或者毎隔4小時注射嗎啡1–2.5毫克）
  • 劑量範圍：通常介於每天30-500毫克（口服嗎啡），中位數為90毫克（或毎4小時15毫克）。

药代动力学 编辑

芬太尼 编辑

芬太尼是一种合成的阿片类药物，其结构类似于芳基哌啶。它是一种强效μ-r受体激动剂，比吗啡强 80-100 倍，起效快，作用持续时间比吗啡短。它在肝脏中通过 CYP3A4 酶代谢为化合物去甲芬太尼。 [3]

氢吗啡酮 编辑

氢吗啡酮用作吗啡的替代品。它具有较高的首过代谢，主要在肝脏中被葡萄糖醛酸化为氢吗啡酮-3-葡萄糖苷酸 (H3G)。 75% 的氢吗啡酮经肾脏排泄，其中 7% 作为母体阿片类药物排泄。 [4]

哌替啶 编辑

哌替啶是芳基哌啶类的合成鸦片剂部分。它是一种强效的μ-r受体激动剂，效力是吗啡的 1/10。它用于治疗严寒，半衰期为三到四个小时。经肝脏代谢为去甲哌啶酸、去甲哌啶酸和甲哌啶酸的活性代谢物。毒性水平的去甲哌啶可引起中枢神经系统兴奋和癫痫发作。 [5]

美沙酮 编辑

与吗啡相比，美沙酮具有更高的生物利用度和半衰期。 [6]它通过肝脏中的 CYP3A4 酶的 N-去甲基化代谢为无活性产物。由于个体中 CYP3A4 的水平不同，它具有很高的人与人之间的变异性[7]。它被批准用于治疗中度至重度疼痛以及阿片类药物依赖。 [8]由于其药物相互作用、肝毒性和患者变异性的高风险，必须在美沙酮诊所对患者进行密切监测。 [9]

羟吗啡酮 编辑

羟吗啡酮是吗啡的同系物。代谢为 6-羟基-羟吗啡酮和羟吗啡酮-3-葡糖苷酸，40% 作为代谢物排出体外。 6-羟基羟吗啡具有活性，与母体药物以 1:1 的比例存在。 Oxymorphone-3-glucuronide 的活性未知。 [10]

耐藥性和藥物成癮 编辑

耐藥性（Tolerance）是服用者對鴉片類藥物產生神經適應性的過程，耐藥性會造成藥效降低，將需要更大劑量的鴉片類藥物才能達到相同臨床療效。 耐藥性（Tolerance）產生的機制相當複雜，舉例而言： 1.鴉片類藥物可以提高P-glycoprotein的表現，使得藥物在被transporter打出中樞系統，而降低在中樞系統中的鴉片類藥物濃度。 2.鴉片類藥物代謝過程中會產生活性代謝物M3G，反而會增加疼痛的產生。 3.長期的鴉片類藥物使用，會導致μ-receptor被分解。

藥物依賴性（Dependence）表現為病人產生耐藥性後停止服藥出現極度痛苦的症狀，包括出汗，便秘，嘔吐，疼痛等。藥物依賴性往往造成服用者對藥物成癮。

參考資料 编辑

  1. ^ 1.0 1.1 Fine, Perry G.; Russell K. Portenoy. Chapter 2: The Endogenous Opioid System. A Clinical Guide to Opioid Analgesia. McGraw Hill. 2004. 
  2. ^ Wilson GR, Reisfield GM （2003）．“Morphine hyperalgesia: a case report.” ‘Am J Hosp Palliat Care’2003 Nov-Dec；20（6）：459-61. PMID 14649563
  3. ^ Inturrisi, Charles E. Clinical pharmacology of opioids for pain. The Clinical Journal of Pain. July 2002, 18 (4 Suppl): S3–13. ISSN 0749-8047. PMID 12479250. S2CID 17984040. doi:10.1097/00002508-200207001-00002. 
  4. ^ Inturrisi, Charles E. Clinical pharmacology of opioids for pain. The Clinical Journal of Pain. July 2002, 18 (4 Suppl): S3–13. ISSN 0749-8047. PMID 12479250. S2CID 17984040. doi:10.1097/00002508-200207001-00002. 
  5. ^ Inturrisi, Charles E. Clinical pharmacology of opioids for pain. The Clinical Journal of Pain. July 2002, 18 (4 Suppl): S3–13. ISSN 0749-8047. PMID 12479250. S2CID 17984040. doi:10.1097/00002508-200207001-00002. 
  6. ^ Grissinger, Matthew. Keeping Patients Safe From Methadone Overdoses. Pharmacy and Therapeutics. August 2011, 36 (8): 462–466. ISSN 1052-1372. PMC 3171821  . PMID 21935293. 
  7. ^ Ferrari, Anna; Coccia, Ciro Pio Rosario; Bertolini, Alfio; Sternieri, Emilio. Methadone--metabolism, pharmacokinetics and interactions. Pharmacological Research. December 2004, 50 (6): 551–559. ISSN 1043-6618. PMID 15501692. doi:10.1016/j.phrs.2004.05.002. 
  8. ^ Anderson, Ilene B; Kearney, Thomas E. Use of methadone. Western Journal of Medicine. January 2000, 172 (1): 43–46. ISSN 0093-0415. PMC 1070723  . PMID 10695444. doi:10.1136/ewjm.172.1.43. 
  9. ^ Lugo, Ralph A.; Satterfield, Kristin L.; Kern, Steven E. Pharmacokinetics of methadone. Journal of Pain & Palliative Care Pharmacotherapy. 2005, 19 (4): 13–24. ISSN 1536-0288. PMID 16431829. S2CID 29509469. doi:10.1080/J354v19n04_05. 
  10. ^ Inturrisi, Charles E. Clinical pharmacology of opioids for pain. The Clinical Journal of Pain. July 2002, 18 (4 Suppl): S3–13. ISSN 0749-8047. PMID 12479250. S2CID 17984040. doi:10.1097/00002508-200207001-00002. 

文獻 编辑

  • Stephen B. McMahon; Martin Koltzenburg. Wall and Melzack’s textbook of pain. 愛丁堡: Elsevier Churchill Livingstone. 2006 （英语）. 
  • Gutstein, Howard B.; Huda Akil. Opioid Analgesics. Brunton, Laurence L.，John S. Lazo，Keith L. Parker，Iain L. O. Buxton 和Donald Blumenthal (编). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics 11th ed. 2006 （英语）. 
  • Kavita M. Babu, M.D., Jeffery Brent, M.D., Ph.D., and David N. Juurlink, M.D., Ph.D., Prevention of Opioid Overdose,NEJM 2019
  • Amy S.B. Bohnert, Ph.D., and Mark A. Ilgen, Ph.D., Understanding Links among Opioid Use, Overdose, and Suicide,NEJM 2019

八月 28, 2023
鴉片類藥物, 此條目已列出參考文獻, 但文內引註不足, 部分內容的來源仍然不明, 2020年11月24日, 请加上合适的文內引註来改善此条目, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 英語, opioid, 是具有嗎啡作用的化學物質, 主要用途是止痛, 通過存在於中樞神經系統和消化系統的鴉片類受體起作用, 這些鴉片類受體能引發有益的藥物作用或藥物不良反應, 阿片类止痛药alphaacetylmethadol, 左旋α, 乙酰甲酚, 分子的球棒. 此條目已列出參考文獻 但文內引註不足 部分內容的來源仍然不明 2020年11月24日 请加上合适的文內引註来改善此条目 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 鴉片類藥物 英語 Opioid 是具有嗎啡作用的化學物質 主要用途是止痛 鴉片類藥物通過存在於中樞神經系統和消化系統的鴉片類受體起作用 這些鴉片類受體能引發有益的藥物作用或藥物不良反應 阿片类止痛药Alphaacetylmethadol 左旋a 乙酰甲酚 分子的球棒模型 此图显示了R R 右旋异构体 左 和S S 左旋异构体 右 黑色是碳原子 白色是氢原子 红色是氧原子 蓝色是氮原子鴉片類藥物可劃分為以下幾類 天然鴉片劑 包含在鴉片罌粟樹脂的生物鹼 包括嗎啡和可待因 半合成鴉片劑 用天然鴉片劑製造而成 比如羟考酮 氢可酮 海洛因等 合成鴉片劑 比如芬太尼 哌替啶 美沙酮和右丙氧芬 英语 Dextropropoxyphene 内源性鴉片肽 由人體天然產生 比如腦內啡和強啡肽 虽然鴉片劑 英語 Opiate 經常被作為是鴉片類藥物的同義詞 但更確切地說鴉片劑一詞應只限於天然鴉片生物鹼和它們的半合成衍生物 一些具有鴉片類藥物效力的次要的鴉片生物鹼和其他一些物質也在自然界中被發現 其中包括紫堇屬和鼠尾草屬植物中的生物鹼 在所有超過120個罂粟物種當中 只有兩個可以製造嗎啡 經發現 人體和一些動物的身體會天然產生少劑量的嗎啡和可待因 目录 1 鴉片類受體 2 用途 3 不良反應 4 安全劑量 5 药代动力学 5 1 芬太尼 5 2 氢吗啡酮 5 3 哌替啶 5 4 美沙酮 5 5 羟吗啡酮 6 耐藥性和藥物成癮 7 參考資料 7 1 文獻鴉片類受體 编辑鴉片類藥物通過中樞神經系統的鴉片類受體起作用 已知的主要鴉片類受體有m鴉片類受體 k鴉片類受體和d鴉片類受體 其中m鴉片類受體又可分為m1鴉片類受體 m2鴉片類受體和新發現的m3鴉片類受體 這些受體都屬於G蛋白偶聯受體 G protein coupled receptor 對鴉片類藥物的藥效反應取決於和鴉片類藥物結合的受體 鴉片類藥物與受體的親和性以及鴉片類藥物究竟是促進劑還是抑制劑 受體 子類 位置 1 作用和影響 1 d d1 d2 大腦 杏仁體 嗅球 深大腦皮質 鎮痛 抗鬱效用 藥物依賴性k k1 k2 k3 大腦 下丘腦 中腦導水管周圍灰質 屏狀體 脊髓 脊髓鎮痛 鎮靜 瞳孔縮小 抗利尿激素釋放困難m m1 m2 m3 大腦 大腦皮質 丘腦 中腦導水管周圍灰質 脊髓 m1 上脊髓鎮痛 藥物依賴性m2 換氣不足 瞳孔縮小 欣快症 藥物依賴性用途 编辑鴉片類藥物主要被用作鎮痛 對減輕不治之症 如癌症 所造成的劇烈疼痛具有良好的效果 超過30年以來長期在安寧緩和醫療中使用強鴉片性藥物的經驗証實了當把藥物用於緩解疼痛時 出現藥物成瘾的情況並不多見 來源請求 近年來利用鴉片類藥物治療非惡性的慢性疼痛有所上昇 此外鴉片類藥物還被用於治療憂鬱症 對控制絕症產生的疼痛不必要使用高劑量鴉片類藥物 那些重病人服用的平均劑量是毎4小時口服15毫克的嗎啡 即每天90毫克 鴉片類藥物對照表 名稱 相對鎮痛藥效 嗎啡 1 最短藥力持續時間 分類 m親和性 k親和性蘇芬坦尼 英语 Sufentanil 1000 30分鐘 促進劑瑞芬太尼 100 200 8 10分鐘 促進劑 0芬太尼 120 30分鐘 促進劑 0阿華吩坦尼 英语 Alfentanil 30 40 10分鐘 促進劑海洛因 2 5 3 4小時 促進劑 美沙酮 2 5 7小時 促進劑 嗎啡 1 2 4小時 促進劑 可待因 0 2 4小時 促進劑哌替啶 0 1 2 4小時 促進劑 代表促進劑強度 不良反應 编辑服用鴉片類藥物的常見不良反應包括惡心和嘔吐 瞳孔縮小 口乾和便秘 其他不良反應有蕁麻疹 低體溫症 姿態性低血壓 頭昏 頭疼 尿瀦留 肌躍症等 一些病人之中還出現了由鴉片類藥物引起的痛覺過敏 Opioid induced hyperalgesia 他們使用藥物緩解疼痛時反而感到疼痛加劇 這種現象 虽然不多見 發生在一些安寧緩和医療病人中 絕大多數是因為病人迅速增加藥量的緣故 然而鴉片類的藥物在過度使用的狀況下會使呼吸被抑制 進而導致死亡 而這也衍伸出了自殺的問題 因為當過量服用鴉片類藥物的話即可導致死亡 2 安全劑量 编辑初始劑量 從未服用過鎮痛藥的人可毎4小時口服嗎啡2 5 5毫克 或者毎隔4小時注射嗎啡1 2 5毫克 劑量範圍 通常介於每天30 500毫克 口服嗎啡 中位數為90毫克 或毎4小時15毫克 药代动力学 编辑芬太尼 编辑 芬太尼是一种合成的阿片类药物 其结构类似于芳基哌啶 它是一种强效m r受体激动剂 比吗啡强 80 100 倍 起效快 作用持续时间比吗啡短 它在肝脏中通过 CYP3A4 酶代谢为化合物去甲芬太尼 3 氢吗啡酮 编辑 氢吗啡酮用作吗啡的替代品 它具有较高的首过代谢 主要在肝脏中被葡萄糖醛酸化为氢吗啡酮 3 葡萄糖苷酸 H3G 75 的氢吗啡酮经肾脏排泄 其中 7 作为母体阿片类药物排泄 4 哌替啶 编辑 哌替啶是芳基哌啶类的合成鸦片剂部分 它是一种强效的m r受体激动剂 效力是吗啡的 1 10 它用于治疗严寒 半衰期为三到四个小时 经肝脏代谢为去甲哌啶酸 去甲哌啶酸和甲哌啶酸的活性代谢物 毒性水平的去甲哌啶可引起中枢神经系统兴奋和癫痫发作 5 美沙酮 编辑 与吗啡相比 美沙酮具有更高的生物利用度和半衰期 6 它通过肝脏中的 CYP3A4 酶的 N 去甲基化代谢为无活性产物 由于个体中 CYP3A4 的水平不同 它具有很高的人与人之间的变异性 7 它被批准用于治疗中度至重度疼痛以及阿片类药物依赖 8 由于其药物相互作用 肝毒性和患者变异性的高风险 必须在美沙酮诊所对患者进行密切监测 9 羟吗啡酮 编辑 羟吗啡酮是吗啡的同系物 代谢为 6 羟基 羟吗啡酮和羟吗啡酮 3 葡糖苷酸 40 作为代谢物排出体外 6 羟基羟吗啡具有活性 与母体药物以 1 1 的比例存在 Oxymorphone 3 glucuronide 的活性未知 10 耐藥性和藥物成癮 编辑耐藥性 Tolerance 是服用者對鴉片類藥物產生神經適應性的過程 耐藥性會造成藥效降低 將需要更大劑量的鴉片類藥物才能達到相同臨床療效 耐藥性 Tolerance 產生的機制相當複雜 舉例而言 1 鴉片類藥物可以提高P glycoprotein的表現 使得藥物在被transporter打出中樞系統 而降低在中樞系統中的鴉片類藥物濃度 2 鴉片類藥物代謝過程中會產生活性代謝物M3G 反而會增加疼痛的產生 3 長期的鴉片類藥物使用 會導致m receptor被分解 藥物依賴性 Dependence 表現為病人產生耐藥性後停止服藥出現極度痛苦的症狀 包括出汗 便秘 嘔吐 疼痛等 藥物依賴性往往造成服用者對藥物成癮 參考資料 编辑 1 0 1 1 Fine Perry G Russell K Portenoy Chapter 2 The Endogenous Opioid System A Clinical Guide to Opioid Analgesia McGraw Hill 2004 引文使用过时参数coauthors 帮助 Wilson GR Reisfield GM 2003 Morphine hyperalgesia a case report Am J Hosp Palliat Care 2003 Nov Dec 20 6 459 61 PMID 14649563 Inturrisi Charles E Clinical pharmacology of opioids for pain The Clinical Journal of Pain July 2002 18 4 Suppl S3 13 ISSN 0749 8047 PMID 12479250 S2CID 17984040 doi 10 1097 00002508 200207001 00002 Inturrisi Charles E Clinical pharmacology of opioids for pain The Clinical Journal of Pain July 2002 18 4 Suppl S3 13 ISSN 0749 8047 PMID 12479250 S2CID 17984040 doi 10 1097 00002508 200207001 00002 Inturrisi Charles E Clinical pharmacology of opioids for pain The Clinical Journal of Pain July 2002 18 4 Suppl S3 13 ISSN 0749 8047 PMID 12479250 S2CID 17984040 doi 10 1097 00002508 200207001 00002 Grissinger Matthew Keeping Patients Safe From Methadone Overdoses Pharmacy and Therapeutics August 2011 36 8 462 466 ISSN 1052 1372 PMC 3171821 PMID 21935293 Ferrari Anna Coccia Ciro Pio Rosario Bertolini Alfio Sternieri Emilio Methadone metabolism pharmacokinetics and interactions Pharmacological Research December 2004 50 6 551 559 ISSN 1043 6618 PMID 15501692 doi 10 1016 j phrs 2004 05 002 Anderson Ilene B Kearney Thomas E Use of methadone Western Journal of Medicine January 2000 172 1 43 46 ISSN 0093 0415 PMC 1070723 PMID 10695444 doi 10 1136 ewjm 172 1 43 Lugo Ralph A Satterfield Kristin L Kern Steven E Pharmacokinetics of methadone Journal of Pain amp Palliative Care Pharmacotherapy 2005 19 4 13 24 ISSN 1536 0288 PMID 16431829 S2CID 29509469 doi 10 1080 J354v19n04 05 Inturrisi Charles E Clinical pharmacology of opioids for pain The Clinical Journal of Pain July 2002 18 4 Suppl S3 13 ISSN 0749 8047 PMID 12479250 S2CID 17984040 doi 10 1097 00002508 200207001 00002 文獻 编辑 Stephen B McMahon Martin Koltzenburg Wall and Melzack s textbook of pain 愛丁堡 Elsevier Churchill Livingstone 2006 英语 Gutstein Howard B Huda Akil Opioid Analgesics Brunton Laurence L John S Lazo Keith L Parker Iain L O Buxton 和Donald Blumenthal 编 Goodman and Gilman s The Pharmacological Basis of Therapeutics 11th ed 2006 英语 引文格式1维护 冗余文本 link Kavita M Babu M D Jeffery Brent M D Ph D and David N Juurlink M D Ph D Prevention of Opioid Overdose NEJM 2019 Amy S B Bohnert Ph D and Mark A Ilgen Ph D Understanding Links among Opioid Use Overdose and Suicide NEJM 2019 取自 https zh wikipedia org w index php title 鴉片類藥物 amp oldid 78678722, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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