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非索非那定

非索非那定(fexofenadine),販賣藥名為艾來錠(Allegra),劑型為60mg或180mg錠劑。是特芬那定(Terfenadine)衍生而來的活性代謝物,它是一種具有選擇性末稍H1受體拮抗活性的抗組織胺藥。非索非那定的兩種鏡像異構物均可顯現效力相當的抗組織胺作用,被稱為第二代抗組織胺的它不會通過大腦血管障壁(blood brain barrier,BBB),不會有前代製品例如嗜睡副作用

非索非那定
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureoriginally Allegra, others[1]
AHFS英语American Society of Health-System Pharmacists/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa697035
核准狀況
  •  FDA: Fexofenadine
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
  • R06AX26 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度30-41%[2]
血漿蛋白結合率60-70%[3]
药物代谢Hepatic (≤5% of dose)[3]
生物半衰期14.4小時
排泄途徑Feces (~80%) and urine (~10%) as unchanged drug[3]
识别信息
  • (±)-4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]-butyl]-α, α-dimethyl benzeneacetic acid
CAS号83799-24-0  
PubChem CID
  • 3348
IUPHAR/BPS
  • 4819
DrugBank
  • DB00950 
ChemSpider
  • 3231 
UNII
  • E6582LOH6V
KEGG
  • D07958 
ChEBI
  • CHEBI:5050 
ChEMBL
  • ChEMBL914 
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID00861411
ECHA InfoCard100.228.648
化学信息
化学式C32H39NO4
摩尔质量501.68 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像
手性Racemic mixture
  • O=C(O)C(c1ccc(cc1)C(O)CCCN2CCC(CC2)C(O)(c3ccccc3)c4ccccc4)(C)C
  • InChI=1S/C32H39NO4/c1-31(2,30(35)36)25-17-15-24(16-18-25) 29(34)14-9-21-33-22-19-28(20-23-33)32(37, 26-10-5-3-6-11-26)27-12-7-4-8-13-27/h3-8, 10-13,15-18,28-29,34,37H,9,14,19-23H2,1-2H3,(H,35,36) N
  • Key:RWTNPBWLLIMQHL-UHFFFAOYSA-N 

適應症 编辑

緩解季節性過敏性鼻炎引起的相關症狀,緩解慢性原發性蕁麻疹相關症狀。

注意事項 编辑

果汁類飲料會影響藥物的吸收及降低藥效,葡萄柚可以顯著降低非索非那定的血藥濃度,應該盡量避免一起服用。含有的制酸劑同樣會降低藥物的吸收。另外酮康唑(抗黴菌藥物)或者红霉素(抗生素)會增強此藥的吸收,使此藥的劑量增強,如果與上述藥物合用時,至少應該與此藥相隔約兩小時。

註釋 编辑

  1. ^ . Drugs.com. [18 January 2017]. (原始内容存档于2021-04-21) (英语). 
  2. ^ Lappin G, Shishikura Y, Jochemsen R, Weaver RJ, Gesson C, Houston B, Oosterhuis B, Bjerrum OJ, Rowland M, Garner C. Pharmacokinetics of fexofenadine: evaluation of a microdose and assessment of absolute oral bioavailability. Eur J Pharm Sci. May 2010, 40 (2): 125–31. PMID 20307657. doi:10.1016/j.ejps.2010.03.009. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Smith, SM; Gums, JG. Fexofenadine: biochemical, pharmacokinetic and pharmacodynamic properties and its unique role in allergic disorders.. Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. July 2009, 5 (7): 813–22. PMID 19545214. doi:10.1517/17425250903044967. 

參考文獻 编辑

外部連結 编辑

  • Fexofenadine (页面存档备份,存于互联网档案馆) (UK patient information leaflet)
  • "fexofenadine" at medicinenet.com

非索非那定, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, fexofenadine, 販賣藥名為艾來錠, allegra, 劑型為60mg或180mg錠劑, 是特芬那定, terfenadine, 衍生而來的活性代謝物, 它是一種具有選擇性末稍h1受體拮抗活性的抗組織胺藥, 的兩種鏡像異構物均可顯現效力相當的抗組織胺作用, 被稱為第二代抗組織胺的它不會通過大腦血管障壁, blood, brain, barrier, 不會有前代製品例如嗜睡等副作用. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 非索非那定 fexofenadine 販賣藥名為艾來錠 Allegra 劑型為60mg或180mg錠劑 是特芬那定 Terfenadine 衍生而來的活性代謝物 它是一種具有選擇性末稍H1受體拮抗活性的抗組織胺藥 非索非那定的兩種鏡像異構物均可顯現效力相當的抗組織胺作用 被稱為第二代抗組織胺的它不會通過大腦血管障壁 blood brain barrier BBB 不會有前代製品例如嗜睡等副作用 非索非那定臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature originally Allegra others 1 AHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa697035核准狀況美 FDA Fexofenadine懷孕分級澳 B2给药途径口服ATC碼R06AX26 WHO 法律規範狀態法律規範澳 未列入管制 加 OTC 英 处方药 only POM 美 OTC藥物動力學數據生物利用度30 41 2 血漿蛋白結合率60 70 3 药物代谢Hepatic 5 of dose 3 生物半衰期14 4小時排泄途徑Feces 80 and urine 10 as unchanged drug 3 识别信息IUPAC命名法 4 1 Hydroxy 4 4 hydroxydiphenylmethyl 1 piperidinyl butyl a a dimethyl benzeneacetic acidCAS号83799 24 0 PubChem CID3348IUPHAR BPS4819DrugBankDB00950 ChemSpider3231 UNIIE6582LOH6VKEGGD07958 ChEBICHEBI 5050 ChEMBLChEMBL914 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID00861411ECHA InfoCard100 228 648化学信息化学式C 32H 39N O 4摩尔质量501 68 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像手性Racemic mixtureSMILES O C O C c1ccc cc1 C O CCCN2CCC CC2 C O c3ccccc3 c4ccccc4 C CInChI InChI 1S C32H39NO4 c1 31 2 30 35 36 25 17 15 24 16 18 25 29 34 14 9 21 33 22 19 28 20 23 33 32 37 26 10 5 3 6 11 26 27 12 7 4 8 13 27 h3 8 10 13 15 18 28 29 34 37H 9 14 19 23H2 1 2H3 H 35 36 NKey RWTNPBWLLIMQHL UHFFFAOYSA N 目录 1 適應症 2 注意事項 3 註釋 4 參考文獻 5 外部連結適應症 编辑緩解季節性過敏性鼻炎引起的相關症狀 緩解慢性原發性蕁麻疹相關症狀 注意事項 编辑果汁類飲料會影響藥物的吸收及降低藥效 葡萄柚可以顯著降低非索非那定的血藥濃度 應該盡量避免一起服用 含有鋁或鎂的制酸劑同樣會降低藥物的吸收 另外酮康唑 抗黴菌藥物 或者红霉素 抗生素 會增強此藥的吸收 使此藥的劑量增強 如果與上述藥物合用時 至少應該與此藥相隔約兩小時 註釋 编辑 Fexofenadine international brand names Drugs com 18 January 2017 原始内容存档于2021 04 21 英语 Lappin G Shishikura Y Jochemsen R Weaver RJ Gesson C Houston B Oosterhuis B Bjerrum OJ Rowland M Garner C Pharmacokinetics of fexofenadine evaluation of a microdose and assessment of absolute oral bioavailability Eur J Pharm Sci May 2010 40 2 125 31 PMID 20307657 doi 10 1016 j ejps 2010 03 009 3 0 3 1 3 2 Smith SM Gums JG Fexofenadine biochemical pharmacokinetic and pharmacodynamic properties and its unique role in allergic disorders Expert Opinion on Drug Metabolism amp Toxicology July 2009 5 7 813 22 PMID 19545214 doi 10 1517 17425250903044967 參考文獻 编辑艾來錠劑 60 180公絲 仿單 Fexofenadine HCl Allegra 對於治療過敏性鼻炎效益與安全性評量的臨床試驗 FEXOFENADINE 非索非那定 页面存档备份 存于互联网档案馆 外部連結 编辑Fexofenadine 页面存档备份 存于互联网档案馆 UK patient information leaflet fexofenadine at medicinenet com 取自 https zh wikipedia org w index php title 非索非那定 amp oldid 77746742, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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