米開芬淨

米卡芬净（Micafungin），商品名米開民（Mycamine），是一种多烯類抗真菌药物，屬於 echinocandin類藥物。

米開芬淨

臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Mycamine
AHFS（英语：American Society of Health-System Pharmacists）/Drugs.com	Monograph
核准狀況	歐 EMA: yes 美 DailyMed: Micafungin
懷孕分級	C
给药途径	Intravenous
ATC碼	J02AX05 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	美：处方药（℞-only） 处方药（℞-only）
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	99.8%
药物代谢	Via catechol-O-methyltransferase pathway
生物半衰期	11–17 hours
排泄途徑	40% feces, <15% urine
识别信息
IUPAC命名法 {5-[(1S,2S)-2-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-3-[(1R)-2-carbamoyl-1-hydroxyethyl]-11,20,21,25-tetrahydroxy-15-[(1R)-1-hydroxyethyl]-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-18-[(4-{5-[4-(pentyloxy)phenyl]-1,2-oxazol-3-yl}benzene)amido]-1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo[22.3.0.0^9,13]heptacosan-6-yl]-1,2-dihydroxyethyl]-2-hydroxyphenyl}oxidanesulfonic acid
CAS号	235114-32-6
PubChem CID	477468
DrugBank	DB01141
ChemSpider	21106351
UNII	R10H71BSWG
KEGG	D02465^N
ChEMBL	ChEMBL1201351^N
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID90873341
化学信息
化学式	C56H71N9O23S
摩尔质量	1,270.28 g·mol^−1
InChI InChI=1S/C56H71N9O23S/c1-4-5-6-17-86-32-14-11-28(12-15-32)39-21-33(63-87-39)27-7-9-29(10-8-27)49(75)58-34-20-38(70)52(78)62-54(80)45-46(72)25(2)23-65(45)56(82)43(37(69)22-41(57)71)60-53(79)44(48(74)47(73)30-13-16-36(68)40(18-30)88-89(83,84)85)61-51(77)35-19-31(67)24-64(35)55(81)42(26(3)66)59-50(34)76/h7-16,18,21,25-26,31,34-35,37-38,42-48,52,66-70,72-74,78H,4-6,17,19-20,22-24H2,1-3H3,(H2,57,71)(H,58,75)(H,59,76)(H,60,79)(H,61,77)(H,62,80)(H,83,84,85)/t25-,26-,31+,34-,35-,37+,38+,42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,52+/m0/s1 Key:PIEUQSKUWLMALL-NFGJWQNFSA-N

米開芬净本來是自然環境中真菌的生存競爭的防禦機制，其乃來自另一種真菌Coleophoma empetri F-11899的產物FR901379，經化學修飾而成。 ^{[1] [2][3]}。

本藥物用於治疗和预防侵袭性真菌感染，包括念珠菌血症、膿瘍和食道念珠菌病。本藥物可抑制真菌細胞壁的重要組成物β-1,3-葡聚糖的产生。米卡芬净乃經静脉注射。于2005年3月16日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的最终批准，并于2008年4月25日在欧盟获得批准使用。

适应與作用機轉

念珠菌血症、急性瀰漫性念珠菌病、念珠菌腹膜炎、脓瘍和食道念珠菌病。自 2008 年 1 月 23 日起，米開芬净也准許用于预防接受幹細胞移植患者的念珠菌感染。

米開芬净對於 1,3-β-D-葡聚糖合酶的抑制作用是與農度相關的；結果可減少 1,3-β-D-葡聚糖的合成减少。1,3-β-D-葡聚糖對於念珠菌是必需的，占大多数念珠菌属的细胞壁成分的三分之一（但不存在於哺乳動物的細胞中），缺乏會導致渗透壓不稳定而使念珠菌细胞裂解。 ^{[4] [5]}

代謝

米開芬淨在肝臟經由被芳香基硫酸酯酶 (arylsulfatase) 代謝成 M-1 ( 兒茶酚 [catechol] 型 )，進一步被兒茶酚氧位甲基轉移酶( catechol-O-methyltransferase ) 代 謝成 M-2 ( 甲氧基 [methoxy] 型 )。M-5 是在細胞色素 P450同功酶催化下，由米開芬淨的側鏈 (ω-1 位置 ) 經羥基化作用所形成的。米開芬淨在活體內，被 CYP3A 羥基化並不是主要的代謝路徑，但給藥時仍應注意。^{[6] [7]}

参考

1. Micafungin: a sulfated echinocandin. The Journal of Antibiotics. January 2009, 62 (1): 27–35. PMID 19132058. doi:10.1038/ja.2008.3.  无效|subscription=free (帮助)
2. Fujie, Akihiko. Discovery of micafungin (FK463): A novel antifungal drug derived from a natural product lead. Pure and Applied Chemistry. 2007, 79 (4): 603–614. doi:10.1351/pac200779040603.  无效|subscription=free (帮助)
3. 米開民注射劑仿單
4. Micafungin versus caspofungin for treatment of candidemia and other forms of invasive candidiasis. Clinical Infectious Diseases. October 2007, 45 (7): 883–93. PMID 17806055. doi:10.1086/520980.  无效|subscription=free (帮助) 引文格式1维护：显示－作者 (link)
5. Successful treatment of oesophageal candidiasis by micafungin: a novel systemic antifungal agent. Alimentary Pharmacology & Therapeutics. August 2004, 20 (4): 475–81. PMID 15298643. doi:10.1111/j.1365-2036.2004.02083.x.  无效|subscription=free (帮助)
6. Micafungin. The Annals of Pharmacotherapy. October 2004, 38 (10): 1707–21. PMID 15340133. doi:10.1345/aph.1D301. 
7. A multicenter, open-label clinical study of micafungin (FK463) in the treatment of deep-seated mycosis in Japan. Scandinavian Journal of Infectious Diseases. 2004, 36 (5): 372–9. PMID 15287383. doi:10.1080/00365540410020406.  引文格式1维护：显示－作者 (link)