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4-甲基吡唑

九月 16, 2023

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4-甲基吡唑是一种用于治疗甲醇或乙二醇中毒的药。通常通过静脉注射的方式给药，可单独使用，也可与血液透析同时使用。[1][1]

4-甲基吡唑
Chemical structure of fomepizole.
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Antizol, others
其他名稱4-Methylpyrazole
AHFS（英语：American Society of Health-System Pharmacists）/Drugs.comMonograph
给药途径intravenous
ATC碼
  • V03AB34 (WHO)
识别信息
  • 4-Methyl-1H-pyrazole
CAS号7554-65-6（ ）
PubChem CID
  • 3406
DrugBank
  • DB01213
ChemSpider
  • 3289
UNII
  • 83LCM6L2BY
KEGG
  • D00707
ChEBI
  • CHEBI:5141
ChEMBL
  • ChEMBL1308
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID3040649
ECHA InfoCard100.028.587
化学信息
化学式C4H6N2
摩尔质量82.11 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
密度0.99 g/cm3
沸点204至207 °C（399至405 °F） (at 97,3 kPa)
  • Cc1cn[nH]c1
  • InChI=1S/C4H6N2/c1-4-2-5-6-3-4/h2-3H,1H3,(H,5,6) 
  • Key:RIKMMFOAQPJVMX-UHFFFAOYSA-N

常见不良反应包括头痛、恶心、嗜睡和晕眩。孕妇使用该药对胎儿的安全性未知。4-甲基吡唑抑制體內乙醇脱氢酶，减少甲醇和乙二醇转变为毒性更强的代谢产物。

1997年，美国允许4-甲基吡唑作为药物使用。其被世界卫生组织列为最安全有效的药物。[2]在美国， 单瓶售价约1000美元。

医疗用途 编辑

4-甲基吡唑被用于甲醇和乙二醇中毒，它可以抑制甲醇和乙二醇进一步代谢成毒性更强的产物。它是肝脏中乙醇脱氢酶的竞争性抑制剂。这个酶对甲醇和乙二醇的代谢十分重要。

  • 甲醇首先由乙醇脱氢酶代谢成甲醛，再由甲醛脱氢酶代谢成甲酸。甲酸的主要毒性在于引发代谢性酸中毒和视觉障碍。
  • 乙二醇首先由乙醇脱氢酶代谢成羟乙醛 ，然后进一步代谢成乙醇酸，乙醛酸，草酸。乙醇酸和草酸的主要毒性在于引发代谢性酸中毒和肾毒性。

通过竞争性抑制乙醇脱氢酶，4-甲基吡唑减缓甲醇和乙二醇转变成有毒的代谢产物，使得肝脏可以及时处理这些代谢产物，减少肾脏和眼睛组织中有毒物质的积聚，避免器官损伤。

4-甲基吡唑需在误食甲醇和乙二醇后尽速给药。

与乙醇的相互作用 编辑

4-甲基吡唑不应与乙醇同时使用，前者会抑制后者代谢，延长乙醇的代谢半衰期，增加低剂量乙醇造成的醉酒程度。4-甲基吡唑抑制乙醇脱氢酶，减缓代谢产生乙醛。它会造成深度醉酒时间增长，但减少宿醉症状，因为后者主要是由于乙醛积聚造成的。

副作用 编辑

常见副作用包括头痛和恶心。

药代动力学 编辑

吸收与分布：4-甲基吡唑可快速分布身体含水部分，体积比约0.6 and 1.02 l/kg。药用浓度介于8.2 至24.6 mg (100 to 300 微摩尔)每升。单次口服体重剂量 7 to 50 mg/kg，在1-2小时可达峰值，半衰期依赖于计量，未做测量。

代谢与排出：肝代谢生成4-羰基吡唑，其他代谢产物还包括4-羟甲基吡唑及N-葡萄糖醛酸共厄物。多剂量则会通过细胞色素P450混合功能氧化酶系统来代谢。

健康人有1.0%到3.5％的剂量通过尿液直接排出，代谢产物也通过尿液排出。


其他用途 编辑

除了医疗用途外，也被用于配位化学。


參見 编辑

  • 醫用酒精
  • Disulfiram-like drug（英语：Disulfiram-like drug）

參考文獻 编辑

  1. ^ 1.0 1.1 Fomepizole. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始内容于2016-12-21）. 
  2. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 

外部連結 编辑

九月 16, 2023
甲基吡唑, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 是一种用于治疗甲醇或乙二醇中毒的药, 通常通过静脉注射的方式给药, 可单独使用, 也可与血液透析同时使用, chemical, structure, fomepizole, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, antizol, others其他名稱4, methylpyrazoleahfs, 英语, american, society, health, syst. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 4 甲基吡唑是一种用于治疗甲醇或乙二醇中毒的药 通常通过静脉注射的方式给药 可单独使用 也可与血液透析同时使用 1 1 4 甲基吡唑Chemical structure of fomepizole 臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Antizol others其他名稱4 MethylpyrazoleAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonograph给药途径intravenousATC碼V03AB34 WHO 识别信息IUPAC命名法 4 Methyl 1H pyrazoleCAS号7554 65 6 PubChem CID3406DrugBankDB01213ChemSpider3289UNII83LCM6L2BYKEGGD00707ChEBICHEBI 5141ChEMBLChEMBL1308CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID3040649ECHA InfoCard100 028 587化学信息化学式C 4H 6N 2摩尔质量82 11 g mol 13D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像密度0 99 g cm3沸点204至207 C 399至405 F at 97 3 kPa SMILES Cc1cn nH c1InChI InChI 1S C4H6N2 c1 4 2 5 6 3 4 h2 3H 1H3 H 5 6 Key RIKMMFOAQPJVMX UHFFFAOYSA N常见不良反应包括头痛 恶心 嗜睡和晕眩 孕妇使用该药对胎儿的安全性未知 4 甲基吡唑抑制體內乙醇脱氢酶 减少甲醇和乙二醇转变为毒性更强的代谢产物 1997年 美国允许4 甲基吡唑作为药物使用 其被世界卫生组织列为最安全有效的药物 2 在美国 单瓶售价约1000美元 目录 1 医疗用途 1 1 与乙醇的相互作用 2 副作用 3 药代动力学 4 其他用途 5 參見 6 參考文獻 7 外部連結医疗用途 编辑4 甲基吡唑被用于甲醇和乙二醇中毒 它可以抑制甲醇和乙二醇进一步代谢成毒性更强的产物 它是肝脏中乙醇脱氢酶的竞争性抑制剂 这个酶对甲醇和乙二醇的代谢十分重要 甲醇首先由乙醇脱氢酶代谢成甲醛 再由甲醛脱氢酶代谢成甲酸 甲酸的主要毒性在于引发代谢性酸中毒和视觉障碍 乙二醇首先由乙醇脱氢酶代谢成羟乙醛 然后进一步代谢成乙醇酸 乙醛酸 草酸 乙醇酸和草酸的主要毒性在于引发代谢性酸中毒和肾毒性 通过竞争性抑制乙醇脱氢酶 4 甲基吡唑减缓甲醇和乙二醇转变成有毒的代谢产物 使得肝脏可以及时处理这些代谢产物 减少肾脏和眼睛组织中有毒物质的积聚 避免器官损伤 4 甲基吡唑需在误食甲醇和乙二醇后尽速给药 与乙醇的相互作用 编辑 4 甲基吡唑不应与乙醇同时使用 前者会抑制后者代谢 延长乙醇的代谢半衰期 增加低剂量乙醇造成的醉酒程度 4 甲基吡唑抑制乙醇脱氢酶 减缓代谢产生乙醛 它会造成深度醉酒时间增长 但减少宿醉症状 因为后者主要是由于乙醛积聚造成的 副作用 编辑常见副作用包括头痛和恶心 药代动力学 编辑吸收与分布 4 甲基吡唑可快速分布身体含水部分 体积比约0 6 and 1 02 l kg 药用浓度介于8 2 至24 6 mg 100 to 300 微摩尔 每升 单次口服体重剂量 7 to 50 mg kg 在1 2小时可达峰值 半衰期依赖于计量 未做测量 代谢与排出 肝代谢生成4 羰基吡唑 其他代谢产物还包括4 羟甲基吡唑及N 葡萄糖醛酸共厄物 多剂量则会通过细胞色素P450混合功能氧化酶系统来代谢 健康人有1 0 到3 5 的剂量通过尿液直接排出 代谢产物也通过尿液排出 其他用途 编辑除了医疗用途外 也被用于配位化学 參見 编辑醫用酒精 Disulfiram like drug 英语 Disulfiram like drug 參考文獻 编辑 1 0 1 1 Fomepizole The American Society of Health System Pharmacists 8 December 2016 原始内容存档于2016 12 21 World Health Organization World Health Organization model list of essential medicines 21st list 2019 Geneva World Health Organization 2019 hdl 10665 325771 nbsp WHO MVP EMP IAU 2019 06 License CC BY NC SA 3 0 IGO 外部連結 编辑Antizol Antizol Product Monograph Advanced Consumer Drug Information 页面存档备份 存于互联网档案馆 取自 https zh wikipedia org w index php title 4 甲基吡唑 amp oldid 66464796, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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