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玛巴洛沙韦

玛巴洛沙韦,商品名速福达,是一种用于治疗甲型流感乙型流感的抗病毒药物。[4]可将流感症状的持续时间缩短大约一天,但很容易筛选出耐药突变体病毒使其失效。[7]

玛巴洛沙韦
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureXofluza
其他名稱BXM (S-033188), BXA (S-033447)
AHFS英语American Society of Health-System Pharmacists/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa618062
核准狀況
  •  EMAyes
  •  DailyMed: Baloxavir_marboxil
懷孕分級
给药途径口服给药
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
识别信息
  • ({(12aR)-12-[(11S)-7,8-Difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f] [1,2,4]triazin-7-yl}oxy)methyl methyl carbonate
  • ({(12aR)-12-[(11S)-7,8-二氟-6,11-二氫二苯并[b,e]-11-噻呯基]-6,8-二氧代-3,4,6,8,12,12a-六氫-1H-[1,4]噁嗪[3,4-c]吡啶[2,1-f] [1,2,4]-7-三嗪基}氧基)甲基甲酸甲酯
CAS号1985606-14-1
PubChem CID
  • 124081896
DrugBank
  • DB13997
ChemSpider
  • 59718643
UNII
  • 505CXM6OHG
KEGG
  • D11021
化学信息
化学式C27H23F2N3O7S
摩尔质量571.55 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像
  • O=C(OCOC(C(C=C1)=O)=C(N1N([C@@H]2C3=CC=CC=C3SCC4=C(F)C(F)=CC=C24)[C@@]5([H])N6CCOC5)C6=O)OC
  • InChI=1S/C27H23F2N3O7S/c1-36-27(35)39-14-38-25-19(33)8-9-31-24(25)26(34)30-10-11-37-12-21(30)32(31)23-15-6-7-18(28)22(29)17(15)13-40-20-5-3-2-4-16(20)23/h2-9,21,23H,10-14H2,1H3/t21-,23+/m1/s1
  • Key:RZVPBGBYGMDSBG-GGAORHGYSA-N

玛巴洛沙韦为前驅药物,在人体内代谢时的中间产物“巴洛沙韦”(baloxavir acid, BXA)作为酶抑制剂,靶向作用于流感病毒的5′端帽依赖性核糖核酸内切酶并抑制其活性。[8]因此,其作用机制不同于奥司他韦神经氨酸酶抑制剂扎那米韦英语zanamivir[9]

玛巴洛沙韦最常见的副作用包括腹泻支气管炎恶心鼻窦炎头痛[10]

2018年日本盐野义制药公司研发。瑞士罗氏制药公司买断后在全世界销售。[11]2018年在日本和美国获准临床使用[12][13][14]并作为口服单剂。[4]2021年4月在中国获批临床使用。

美国食品和药物管理局 (FDA) 认为可作为玛巴洛沙韦临床一线用药英语First-in-class medication[15]

参考文献 编辑

  1. ^ 1.0 1.1 Xofluza Australian prescription medicine decision summary. Therapeutic Goods Administration (TGA). 2 March 2020 [16 August 2020]. (原始内容于13 March 2020). 
  2. ^ Xofluza Product information. Health Canada. 25 April 2012 [29 May 2022]. (原始内容于12 August 2022). 
  3. ^ Summary Basis of Decision (SBD) for Xofluza. Health Canada. 23 October 2014 [29 May 2022]. (原始内容于31 May 2022). 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Xofluza- baloxavir marboxil tablet, film coated. DailyMed. 28 October 2019 [9 January 2020]. (原始内容于28 October 2020). 
  5. ^ Xofluza EPAR. European Medicines Agency (EMA). 9 November 2020 [25 January 2021]. (原始内容于30 January 2021).  Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
  6. ^ Xofluza Product information. Union Register of medicinal products. [3 March 2023]. (原始内容于2023-03-05). 
  7. ^ Baloxavir Marboxil for Uncomplicated Influenza: Mechanism of Action & Side Effects. Huateng Pharma. [29 May 2020]. (原始内容于24 February 2021). 
  8. ^ Noshi T, Kitano M, Taniguchi K, Yamamoto A, Omoto S, Baba K, et al. In vitro characterization of baloxavir acid, a first-in-class cap-dependent endonuclease inhibitor of the influenza virus polymerase PA subunit. Antiviral Res. December 2018, 160: 109–117. PMID 30316915. doi:10.1016/j.antiviral.2018.10.008 . 
  9. ^ O'Hanlon, Ryan; Shaw, Megan L. Baloxavir marboxil: the new influenza drug on the market. Current Opinion in Virology. April 2019, 35: 14–18 [28 September 2020]. ISSN 1879-6265. PMID 30852344. S2CID 73726080. doi:10.1016/j.coviro.2019.01.006. (原始内容于4 November 2021). 
  10. ^ FDA Expands Approval of Influenza Treatment to Post-Exposure Prevention (新闻稿). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 23 November 2020 [23 November 2020]. (原始内容于23 November 2020).    该来源属于公有领域,本文含有该来源内容。
  11. ^ Branswell H. A flu drug — shown to reduce the duration of symptoms — could upend treatment in U.S. . Stat. 27 June 2018 [28 June 2018]. (原始内容于20 October 2020). 
  12. ^ FDA approves new drug to treat influenza (新闻稿). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 24 October 2018 [23 October 2019]. (原始内容于24 October 2019).    该来源属于公有领域,本文含有该来源内容。
  13. ^ Drug Approval Package: Xofluza Film-Coated Tablets (Baloxavir marboxil). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 7 December 2018 [10 May 2020]. (原始内容于26 July 2020).    该来源属于公有领域,本文含有该来源内容。
  14. ^ FDA Approval Package for 210854Orig1s001 (PDF). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 16 October 2019 [30 September 2020]. (原始内容 (PDF)于9 April 2021).    该来源属于公有领域,本文含有该来源内容。
  15. ^ New Drug Therapy Approvals 2018 (PDF) (报告). U.S. Food and Drug Administration (FDA). January 2019 [16 September 2020]. (原始内容于17 September 2020).    该来源属于公有领域,本文含有该来源内容。

参考文献 编辑

玛巴洛沙韦, 商品名速福达, 是一种用于治疗甲型流感和乙型流感的抗病毒药物, 可将流感症状的持续时间缩短大约一天, 但很容易筛选出耐药突变体病毒使其失效, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, xofluza其他名稱bxm, 033188, 033447, ahfs, 英语, american, society, health, system, pharmacists, drugs, commonographmedlineplusa618062核准狀況歐, dailymed, balox. 玛巴洛沙韦 商品名速福达 是一种用于治疗甲型流感和乙型流感的抗病毒药物 4 可将流感症状的持续时间缩短大约一天 但很容易筛选出耐药突变体病毒使其失效 7 玛巴洛沙韦臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Xofluza其他名稱BXM S 033188 BXA S 033447 AHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa618062核准狀況歐 EMA yes 美 DailyMed Baloxavir marboxil懷孕分級澳 B3 1 给药途径口服给药ATC碼J05AX25 WHO 法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 1 加 处方药 only 2 3 歐 Rx only 5 6 美 处方药 only 4 处方药 only 识别信息IUPAC命名法 12aR 12 11S 7 8 Difluoro 6 11 dihydrodibenzo b e thiepin 11 yl 6 8 dioxo 3 4 6 8 12 12a hexahydro 1H 1 4 oxazino 3 4 c pyrido 2 1 f 1 2 4 triazin 7 yl oxy methyl methyl carbonate 12aR 12 11S 7 8 二氟 6 11 二氫二苯并 b e 11 噻呯基 6 8 二氧代 3 4 6 8 12 12a 六氫 1H 1 4 噁嗪 3 4 c 吡啶 2 1 f 1 2 4 7 三嗪基 氧基 甲基甲酸甲酯CAS号1985606 14 1PubChem CID124081896DrugBankDB13997ChemSpider59718643UNII505CXM6OHGKEGGD11021化学信息化学式C 27H 23F 2N 3O 7S摩尔质量571 55 g mol 13D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C OCOC C C C1 O C N1N C H 2C3 CC CC C3SCC4 C F C F CC C24 C 5 H N6CCOC5 C6 O OCInChI InChI 1S C27H23F2N3O7S c1 36 27 35 39 14 38 25 19 33 8 9 31 24 25 26 34 30 10 11 37 12 21 30 32 31 23 15 6 7 18 28 22 29 17 15 13 40 20 5 3 2 4 16 20 23 h2 9 21 23H 10 14H2 1H3 t21 23 m1 s1Key RZVPBGBYGMDSBG GGAORHGYSA N玛巴洛沙韦为前驅药物 在人体内代谢时的中间产物 巴洛沙韦 baloxavir acid BXA 作为酶抑制剂 靶向作用于流感病毒的5 端帽依赖性核糖核酸内切酶并抑制其活性 8 因此 其作用机制不同于奥司他韦等神经氨酸酶抑制剂和扎那米韦 英语 zanamivir 9 玛巴洛沙韦最常见的副作用包括腹泻 支气管炎 恶心 鼻窦炎和头痛 10 2018年日本盐野义制药公司研发 瑞士罗氏制药公司买断后在全世界销售 11 2018年在日本和美国获准临床使用 12 13 14 并作为口服单剂 4 2021年4月在中国获批临床使用 美国食品和药物管理局 FDA 认为可作为玛巴洛沙韦临床一线用药 英语 First in class medication 15 参考文献 编辑 1 0 1 1 Xofluza Australian prescription medicine decision summary Therapeutic Goods Administration TGA 2 March 2020 16 August 2020 原始内容存档于13 March 2020 Xofluza Product information Health Canada 25 April 2012 29 May 2022 原始内容存档于12 August 2022 Summary Basis of Decision SBD for Xofluza Health Canada 23 October 2014 29 May 2022 原始内容存档于31 May 2022 4 0 4 1 4 2 Xofluza baloxavir marboxil tablet film coated DailyMed 28 October 2019 9 January 2020 原始内容存档于28 October 2020 Xofluza EPAR European Medicines Agency EMA 9 November 2020 25 January 2021 原始内容存档于30 January 2021 Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency Reproduction is authorized provided the source is acknowledged Xofluza Product information Union Register of medicinal products 3 March 2023 原始内容存档于2023 03 05 Baloxavir Marboxil for Uncomplicated Influenza Mechanism of Action amp Side Effects Huateng Pharma 29 May 2020 原始内容存档于24 February 2021 Noshi T Kitano M Taniguchi K Yamamoto A Omoto S Baba K et al In vitro characterization of baloxavir acid a first in class cap dependent endonuclease inhibitor of the influenza virus polymerase PA subunit Antiviral Res December 2018 160 109 117 PMID 30316915 doi 10 1016 j antiviral 2018 10 008 nbsp O Hanlon Ryan Shaw Megan L Baloxavir marboxil the new influenza drug on the market Current Opinion in Virology April 2019 35 14 18 28 September 2020 ISSN 1879 6265 PMID 30852344 S2CID 73726080 doi 10 1016 j coviro 2019 01 006 原始内容存档于4 November 2021 FDA Expands Approval of Influenza Treatment to Post Exposure Prevention 新闻稿 U S Food and Drug Administration FDA 23 November 2020 23 November 2020 原始内容存档于23 November 2020 nbsp 该来源属于公有领域 本文含有该来源内容 Branswell H A flu drug shown to reduce the duration of symptoms could upend treatment in U S nbsp Stat 27 June 2018 28 June 2018 原始内容存档于20 October 2020 含有連結內容需訂閱查看的頁面 link FDA approves new drug to treat influenza 新闻稿 U S Food and Drug Administration FDA 24 October 2018 23 October 2019 原始内容存档于24 October 2019 nbsp 该来源属于公有领域 本文含有该来源内容 Drug Approval Package Xofluza Film Coated Tablets Baloxavir marboxil U S Food and Drug Administration FDA 7 December 2018 10 May 2020 原始内容存档于26 July 2020 nbsp 该来源属于公有领域 本文含有该来源内容 FDA Approval Package for 210854Orig1s001 PDF U S Food and Drug Administration FDA 16 October 2019 30 September 2020 原始内容存档 PDF 于9 April 2021 nbsp 该来源属于公有领域 本文含有该来源内容 New Drug Therapy Approvals 2018 PDF 报告 U S Food and Drug Administration FDA January 2019 16 September 2020 原始内容存档于17 September 2020 nbsp 该来源属于公有领域 本文含有该来源内容 参考文献 编辑 取自 https zh wikipedia org w index php title 玛巴洛沙韦 amp oldid 79193458, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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