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放线菌素

行進 30, 2023

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放线菌素D（英語：Actinomycin D或Dactinomycin，简称放线菌素，又名更生霉素）是从土壤中链霉菌属的细菌分离出来的放线菌素类多肽类抗生素中最重要的一种。[1] 作为早期的化疗药物之一，放线菌素已被使用了很长时间。

放线菌素D
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Cosmegen
其他名稱2-Amino- 4,6-dimethyl- 3-oxo- 3H-phenoxazine- 1,9-dicarboxylic acid bis- [(5,12-diisopropyl- 9,13,16-trimethyl- 4,7,11,14,17-pentaoxo- hexadecahydro- 10-oxa- 3a,6,13,16-tetraaza- cyclopentacyclohexadecen- 8-yl)- amide]
AHFS（英语：American Society of Health-System Pharmacists）/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682224
懷孕分級
  • D
给药途径静脉注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药（℞-only）
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率5%
生物半衰期36小时
识别信息
CAS号50-76-0  
PubChem CID
  • 2019
DrugBank
  • DB00970 N
ChemSpider
  • 10482167 
UNII
  • 1CC1JFE158
KEGG
  • C06770 N
ChEBI
  • CHEBI:27666 
ChEMBL
  • ChEMBL1554 
NIAID ChemDB
  • 009885
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID9020031
ECHA InfoCard100.000.058
化学信息
化学式C62H86N12O16
摩尔质量1255.42 g/mol

历史

放线菌素是人类发现的第一种具有抗癌作用的抗生素。[1] 它最早是由赛尔曼·A·瓦克斯曼和他的同事H.B.伍德拉夫于1940年共同发现。[2] 在1964年12月10日由美国FDA批准之后，放线菌素由默克药厂以Cosmegen作为商品名销售。

作用机理

在细胞生物学的研究中，人们发现放线菌素可以抑制转录过程。它能够在转录起始复合物的位置结合DNA，与DNA形成复合体，阻止RNA聚合酶合成RNA。[3]

临床用途

临床上用的放线菌素是清澈、黄色的液体，给药方式为静脉注射。它主要用来治疗多种癌症，其中包括：

有时候放线菌素与其它化疗药物一同用于联合化疗，如用于治疗横纹肌肉瘤和尤因肉瘤的的VAC联合疗法（与长春新碱和环磷酰胺组成）。

放线菌素还被用作放射增敏剂，因为它能通过抑制癌细胞对亚致死辐射伤害的修复及延缓其在辐射之后的代偿性增生，从而提高肿瘤对放疗的敏感性。[9]

副作用

常见的不良反应包括骨髓抑制、疲倦、脱发、口腔溃疡、食欲不振和腹泻。[10]

研究用途

由于可以和DNA双螺旋结合，放线菌素除了抑制RNA合成之外，也能够影响DNA复制。不过科学家一般会选择更适合实验室里使用的其它DNA复制抑制剂，如羟基脲。

放线菌素和它的荧光衍生物7-氨基放线菌素D（7-AAD）在流式細胞術研究和显微镜观察细胞的过程中被用作染色剂。对富含GC的DNA片段的亲和力使得它们特别适合于标记DNA。7-AAD还能与DNA单链结合，因此它还能用于观察细胞凋亡和分辨活细胞与死细胞。[11]

参考资料

  1. ^ 1.0 1.1 Hollstein, U. Actinomycin. Chemistry and mechanism of action. Chemical Reviews. 1974, 74 (6): 625–652. doi:10.1021/cr60292a002. 
  2. ^ Waksman S A, Woodruff H B. Bacteriostatic and bacteriocidal substances produced by soil actinomycetes. Proc Soc Exper Biol. 1940, 45: 609–614. 
  3. ^ Sobell H. Actinomycin and DNA transcription. Proc Natl Acad Sci USA. 1985, 82 (16): 5328–31. PMC 390561  . PMID 2410919. doi:10.1073/pnas.82.16.5328. 
  4. ^ Turan T, Karacay O, Tulunay G, Boran N, Koc S, Bozok S, Kose M. Results with EMA/CO (etoposide, methotrexate, actinomycin D, cyclophosphamide, vincristine) chemotherapy in gestational trophoblastic neoplasia. Int J Gynecol Cancer. 2006, 16 (3): 1432–8. PMID 16803542. doi:10.1111/j.1525-1438.2006.00606.x. 
  5. ^ Abd El-Aal H, Habib E, Mishrif M. Wilms' Tumor: The Experience of the Pediatric Unit of Kasr El-Aini Center of Radiation Oncology and Nuclear Medicine (NEMROCK). J Egypt Natl Canc Inst. 2005, 17 (4): 308–11. PMID 17102824. 
  6. ^ Khatua S, Nair C, Ghosh K. Immune-mediated thrombocytopenia following dactinomycin therapy in a child with alveolar rhabdomyosarcoma: the unresolved issues. J Pediatr Hematol Oncol. 2004, 26 (11): 777–9. PMID 15543019. doi:10.1097/00043426-200411000-00020. 
  7. ^ Jaffe, N.; Paed, D.; Traggis, D.; Salian, S.; Cassady, J. R. Improved outlook for Ewing's sarcoma with combination chemotherapy (vincristine, actinomycin D and cyclophosphamide) and radiation therapy. Cancer. 1976, 38 (5): 1925–1930. PMID 991106. doi:10.1002/1097-0142(197611)38:5<1925::AID-CNCR2820380510>3.0.CO;2-J. 
  8. ^ Uberti, E. M. H.; Fajardo, M. D. C.; Ferreira, S. V. V. R.; Pereira, M. C. V.; Seger, R. C.; Moreira, M. A. L. R.; Torres, M. D.; De Nápoli, G.; Schmid, H. Reproductive outcome after discharge of patients with high-risk hydatidiform mole with or without use of one bolus dose of actinomycin D, as prophylactic chemotherapy, during the uterine evacuation of molar pregnancy. Gynecologic Oncology. 2009, 115 (3): 476–481. PMID 19818481. doi:10.1016/j.ygyno.2009.09.012. 
  9. ^ Hagemann, R. F.; Concannon, J. P. Mechanism of intestinal radiosensitization by actinomycin D. British Journal of Radiology. 1973, 46 (544): 302–308. PMID 4720744. doi:10.1259/0007-1285-46-544-302. 
  10. ^ 孙燕. 抗肿瘤药物手册. 北京: 北京大学医学出版社. 2006. ISBN 978-7-811-16205-9. 
  11. ^ Toba, K.; Koike, T.; Watanabe, K.; Fuse, I.; Takahashi, M.; Hashimoto, S.; Takahashi, H.; Abe, T.; Yano, T. Cell kinetic study of normal human bone marrow hematopoiesis and acute leukemia using 7AAD/PY. European journal of haematology. 2000, 64 (1): 10–21. PMID 10680701. doi:10.1034/j.1600-0609.2000.09005.x. 

外部链接

行進 30, 2023
放线菌素, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 英語, actinomycin, d或dactinomycin, 简称, 又名更生霉素, 是从土壤中链霉菌属的细菌分离出来的类多肽类抗生素中最重要的一种, 作为早期的化疗药物之一, 已被使用了很长时间, d臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, cosmegen其他名稱2, amino, dimethyl, phenoxazine, dicarboxylic, ac. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 放线菌素D 英語 Actinomycin D或Dactinomycin 简称放线菌素 又名更生霉素 是从土壤中链霉菌属的细菌分离出来的放线菌素类多肽类抗生素中最重要的一种 1 作为早期的化疗药物之一 放线菌素已被使用了很长时间 放线菌素D臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Cosmegen其他名稱2 Amino 4 6 dimethyl 3 oxo 3H phenoxazine 1 9 dicarboxylic acid bis 5 12 diisopropyl 9 13 16 trimethyl 4 7 11 14 17 pentaoxo hexadecahydro 10 oxa 3a 6 13 16 tetraaza cyclopentacyclohexadecen 8 yl amide AHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa682224懷孕分級D给药途径静脉注射ATC碼L01DA01 WHO 法律規範狀態法律規範处方药 only 藥物動力學數據血漿蛋白結合率5 生物半衰期36小时识别信息IUPAC命名法 2 amino N N bis 6S 9R 10S 13R 18aS 6 13 diisopropyl 2 5 9 trimethyl 1 4 7 11 14 pentaoxohexadecahydro 1H pyrrolo 2 1 i 1 4 7 10 13 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作用机理 编辑在细胞生物学的研究中 人们发现放线菌素可以抑制转录过程 它能够在转录起始复合物的位置结合DNA 与DNA形成复合体 阻止RNA聚合酶合成RNA 3 临床用途 编辑临床上用的放线菌素是清澈 黄色的液体 给药方式为静脉注射 它主要用来治疗多种癌症 其中包括 妊娠滋养细胞病 4 肾母细胞瘤 5 横纹肌肉瘤 6 尤文氏肉瘤 7 恶性葡萄胎 8 有时候放线菌素与其它化疗药物一同用于联合化疗 如用于治疗横纹肌肉瘤和尤因肉瘤的的VAC联合疗法 与长春新碱和环磷酰胺组成 放线菌素还被用作放射增敏剂 因为它能通过抑制癌细胞对亚致死辐射伤害的修复及延缓其在辐射之后的代偿性增生 从而提高肿瘤对放疗的敏感性 9 副作用 编辑常见的不良反应包括骨髓抑制 疲倦 脱发 口腔溃疡 食欲不振和腹泻 10 研究用途 编辑由于可以和DNA双螺旋结合 放线菌素除了抑制RNA合成之外 也能够影响DNA复制 不过科学家一般会选择更适合实验室里使用的其它DNA复制抑制剂 如羟基脲 放线菌素和它的荧光衍生物7 氨基放线菌素D 7 AAD 在流式細胞術研究和显微镜观察细胞的过程中被用作染色剂 对富含GC的DNA片段的亲和力使得它们特别适合于标记DNA 7 AAD还能与DNA单链结合 因此它还能用于观察细胞凋亡和分辨活细胞与死细胞 11 参考资料 编辑 1 0 1 1 Hollstein U Actinomycin Chemistry and mechanism of action Chemical Reviews 1974 74 6 625 652 doi 10 1021 cr60292a002 Waksman S A Woodruff H B Bacteriostatic and bacteriocidal substances produced by soil actinomycetes Proc Soc Exper Biol 1940 45 609 614 Sobell H Actinomycin and DNA transcription Proc Natl Acad Sci USA 1985 82 16 5328 31 PMC 390561 PMID 2410919 doi 10 1073 pnas 82 16 5328 Turan T Karacay O Tulunay G Boran N Koc S Bozok S Kose M Results with EMA CO etoposide methotrexate actinomycin D cyclophosphamide vincristine chemotherapy in gestational trophoblastic neoplasia Int J Gynecol Cancer 2006 16 3 1432 8 PMID 16803542 doi 10 1111 j 1525 1438 2006 00606 x Abd El Aal H Habib E Mishrif M Wilms Tumor The Experience of the Pediatric Unit of Kasr El Aini Center of Radiation Oncology and Nuclear Medicine NEMROCK J Egypt Natl Canc Inst 2005 17 4 308 11 PMID 17102824 Khatua S Nair C Ghosh K Immune mediated thrombocytopenia following dactinomycin therapy in a child with alveolar rhabdomyosarcoma the unresolved issues J Pediatr Hematol Oncol 2004 26 11 777 9 PMID 15543019 doi 10 1097 00043426 200411000 00020 Jaffe N Paed D Traggis D Salian S Cassady J R Improved outlook for Ewing s sarcoma with combination chemotherapy vincristine actinomycin D and cyclophosphamide and radiation therapy Cancer 1976 38 5 1925 1930 PMID 991106 doi 10 1002 1097 0142 197611 38 5 lt 1925 AID CNCR2820380510 gt 3 0 CO 2 J Uberti E M H Fajardo M D C Ferreira S V V R Pereira M C V Seger R C Moreira M A L R Torres M D De Napoli G Schmid H Reproductive outcome after discharge of patients with high risk hydatidiform mole with or without use of one bolus dose of actinomycin D as prophylactic chemotherapy during the uterine evacuation of molar pregnancy Gynecologic Oncology 2009 115 3 476 481 PMID 19818481 doi 10 1016 j ygyno 2009 09 012 Hagemann R F Concannon J P Mechanism of intestinal radiosensitization by actinomycin D British Journal of Radiology 1973 46 544 302 308 PMID 4720744 doi 10 1259 0007 1285 46 544 302 孙燕 抗肿瘤药物手册 北京 北京大学医学出版社 2006 ISBN 978 7 811 16205 9 Toba K Koike T Watanabe K Fuse I Takahashi M Hashimoto S Takahashi H Abe T Yano T Cell kinetic study of normal human bone marrow hematopoiesis and acute leukemia using 7AAD PY European journal of haematology 2000 64 1 10 21 PMID 10680701 doi 10 1034 j 1600 0609 2000 09005 x 外部链接 编辑MedlinePlus上的药物信息 medmaster a682224 取自 https zh wikipedia org w 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