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恩替卡韦

恩替卡韋(英語:Entecavir),是一種抗病毒藥物,用以治療B型肝炎病毒感染,常見的商用藥品名為貝樂克(英語:Baraclude)。同時患有愛滋病B型肝炎的患者,不建議單獨使用本品,應同時合併抗反轉錄病毒藥物治療。本品的給藥方式是口服藥錠或藥水[1],口服生物可用率可達100%,但當消化道有食物存在時會影響到它的作用效果,因此會建議病人於空腹時服用。

恩替卡韦
臨床資料
核准狀況
  •  EMAyes
  •  FDA: Entecavir
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率13%
生物半衰期128–149小时
排泄途徑肾脏 62–73%
识别信息
CAS号142217-69-4  N
209216-23-9  
PubChem CID
  • 153941
DrugBank
  • APRD00948
  • DB00442 
ChemSpider
  • 135679 N
UNII
  • 5968Y6H45M
KEGG
  • D04008 
ChEBI
  • CHEBI:59902 
ChEMBL
  • ChEMBL713 N
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID4046446
ECHA InfoCard100.111.234
化学信息
化学式C12H15N5O3
摩尔质量277.279 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像

恩替卡韋屬於核苷酸類反轉錄酶抑制劑(NRTIs)[1][2],藉由競爭GTP,能夠阻斷HBV DNA polymerase 鹼基引發、負股轉錄及合成正股DNA的作用,避免 B 肝病毒增生[1],此外研究已經證實其主要的Transporter為ENT1和OAT2[3]

服用entecavir常見的副作用有頭痛噁心高血糖腎功能低下。如果患者停藥,可能引發嚴重的副作用如肝腫大英语Hepatomegaly血中乳酸值上升肝炎[1]妊娠期間使用本品目前顯示安全,並有文獻指出使用本藥品不會提高新生兒先天缺陷的機率。亦有其他動物實驗證實懷孕後期的賀爾蒙濃度對entecavir的抗病毒作用並沒有影響,在懷孕後期使用此藥時可能可以考慮不調整劑量。然而entecavir對孕婦抗HBV的人體試驗資料尚不充足,還有賴後續的臨床研究來證實。

2005 年,恩替卡韋通過核可用於醫療用途[1]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中,認可為基本醫療系統最安全有效的藥物之一[4]。截至 2015 年,美國才有本品的學名藥上市[5];2016 年,通常一個月份的批發價約在 392 美元[6]

外部連結

參考資料

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 . The American Society of Health-System Pharmacists. [28 November 2016]. (原始内容存档于20 December 2016). 
  2. ^ Shetty, Kirti; Wu, George Y. Chronic Viral Hepatitis: Diagnosis and Therapeutics. Springer Science & Business Media. 2009-06-13: 34 [2020-01-11]. ISBN 978-1-59745-565-7. (原始内容于2018-08-28) (英语). 
  3. ^ Ma, Zhiyuan; Lu, Shuanghui; Sun, Dongli; Bai, Mengru; Jiang, Ting; Lin, Nengming; Zhou, Hui; Zeng, Su; Jiang, Huidi. Roles of organic anion transporter 2 and equilibrative nucleoside transporter 1 in hepatic disposition and antiviral activity of entecavir during non-pregnancy and pregnancy. British Journal of Pharmacology. 09 2019, 176 (17): 3236–3249. ISSN 1476-5381. PMC 6692639 . PMID 31166004. doi:10.1111/bph.14756. 
  4. ^ (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容 (PDF)存档于13 December 2016). 
  5. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 76. ISBN 9781284057560. 
  6. ^ . Centers for Medicare and Medicaid Services. [6 December 2016]. (原始内容存档于30 November 2016). 

恩替卡韦, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 恩替卡韋, 英語, entecavir, 是一種抗病毒藥物, 用以治療b型肝炎病毒感染, 常見的商用藥品名為貝樂克, 英語, baraclude, 同時患有愛滋病和b型肝炎的患者, 不建議單獨使用本品, 應同時合併抗反轉錄病毒藥物治療, 本品的給藥方式是口服藥錠或藥水, 口服生物可用率可達100, 但當消化道有食物存在時會影響到它的作用效果, 因此會建議病人於空腹時服用, 臨床資料核准狀況歐. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 恩替卡韋 英語 Entecavir 是一種抗病毒藥物 用以治療B型肝炎病毒感染 常見的商用藥品名為貝樂克 英語 Baraclude 同時患有愛滋病和B型肝炎的患者 不建議單獨使用本品 應同時合併抗反轉錄病毒藥物治療 本品的給藥方式是口服藥錠或藥水 1 口服生物可用率可達100 但當消化道有食物存在時會影響到它的作用效果 因此會建議病人於空腹時服用 恩替卡韦臨床資料核准狀況歐 EMA yes 美 FDA Entecavir给药途径口服ATC碼J05AF10 WHO 法律規範狀態法律規範美 处方药 only 藥物動力學數據血漿蛋白結合率13 生物半衰期128 149小时排泄途徑肾脏 62 73 识别信息IUPAC命名法 2 amino 9 1S 3R 4S 4 hydroxy 3 hydroxymethyl 2 methylidenecyclopentyl 6 9 dihydro 3H purin 6 oneCAS号142217 69 4 N209216 23 9 PubChem CID153941DrugBankAPRD00948DB00442 ChemSpider135679 NUNII5968Y6H45MKEGGD04008 ChEBICHEBI 59902 ChEMBLChEMBL713 NCompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID4046446ECHA InfoCard100 111 234化学信息化学式C 12H 15N 5O 3摩尔质量277 279 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C2 N C Nc1n cnc12 C H 3C C C H CO C H O C3 NInChI InChI 1S C12H15N5O3 c1 5 6 3 18 8 19 2 7 5 17 4 14 9 10 17 15 12 13 16 11 9 20 h4 6 8 18 19H 1 3H2 H3 13 15 16 20 t6 7 8 m0 s1 NKey YXPVEXCTPGULBZ WQYNNSOESA NQDGZDCVAUDNJFG FXQIFTODSA N N恩替卡韋屬於核苷酸類反轉錄酶抑制劑 NRTIs 1 2 藉由競爭GTP 能夠阻斷HBV DNA polymerase 鹼基引發 負股轉錄及合成正股DNA的作用 避免 B 肝病毒增生 1 此外研究已經證實其主要的Transporter為ENT1和OAT2 3 服用entecavir常見的副作用有頭痛 噁心 高血糖和腎功能低下 如果患者停藥 可能引發嚴重的副作用如肝腫大 英语 Hepatomegaly 血中乳酸值上升和肝炎等 1 妊娠期間使用本品目前顯示安全 並有文獻指出使用本藥品不會提高新生兒先天缺陷的機率 亦有其他動物實驗證實懷孕後期的賀爾蒙濃度對entecavir的抗病毒作用並沒有影響 在懷孕後期使用此藥時可能可以考慮不調整劑量 然而entecavir對孕婦抗HBV的人體試驗資料尚不充足 還有賴後續的臨床研究來證實 2005 年 恩替卡韋通過核可用於醫療用途 1 本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中 認可為基本醫療系統最安全有效的藥物之一 4 截至 2015 年 美國才有本品的學名藥上市 5 2016 年 通常一個月份的批發價約在 392 美元 6 外部連結 编辑PubMed Health page on Entecavir 页面存档备份 存于互联网档案馆 Baraclude U S website參考資料 编辑 1 0 1 1 1 2 1 3 1 4 Entecavir The American Society of Health System Pharmacists 28 November 2016 原始内容存档于20 December 2016 Shetty Kirti Wu George Y Chronic Viral Hepatitis Diagnosis and Therapeutics Springer Science amp Business Media 2009 06 13 34 2020 01 11 ISBN 978 1 59745 565 7 原始内容存档于2018 08 28 英语 Ma Zhiyuan Lu Shuanghui Sun Dongli Bai Mengru Jiang Ting Lin Nengming Zhou Hui Zeng Su Jiang Huidi Roles of organic anion transporter 2 and equilibrative nucleoside transporter 1 in hepatic disposition and antiviral activity of entecavir during non pregnancy and pregnancy British Journal of Pharmacology 09 2019 176 17 3236 3249 ISSN 1476 5381 PMC 6692639 PMID 31166004 doi 10 1111 bph 14756 请检查 date 中的日期值 帮助 WHO Model List of Essential Medicines 19th List PDF World Health Organization April 2015 8 December 2016 原始内容 PDF 存档于13 December 2016 Hamilton Richart Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab Coat Edition Jones amp Bartlett Learning 2015 76 ISBN 9781284057560 NADAC as of 2016 11 30 Centers for Medicare and Medicaid Services 6 December 2016 原始内容存档于30 November 2016 取自 https zh wikipedia org w index php title 恩替卡韦 amp oldid 76908045, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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