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司美匹韋

司美匹韋(英語:Simeprevir),是一種抗病毒藥物,常與其他藥物併用治療C型肝炎[1][2]。本品主要用於治療C型肝炎第一及四型基因型[1],常見的市售藥名為奧利西奧(英語:Olysio)。可併用的藥物有索非布韋(英語:sofosbuvir)、利巴韋林(英語:ribavirion)及長效型干擾素α英语peginterferon-alfa(英語:peginterferon-alfa[1]。此藥治療C型肝炎的治癒率高達八至九成[3][4][5],同時罹有愛滋病的患者也可以使用[1]。通常的療程為每天口服一次,持續12週[1]

司美匹韋
臨床資料
读音/sɪˈmɛprəvɪər/
si-MEP-rə-veer
商品名英语Drug nomenclatureOlysio, Sovriad, Galexos, others
其他名稱TMC435; TMC435350
AHFS英语American Society of Health-System Pharmacists/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa614013
核准狀況
给药途径经口(膠囊劑
ATC碼
  • J05AP05 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度62% (under fed conditions)
血漿蛋白結合率>99.9%
药物代谢Hepatic (CYP3A, CYP2C8, CYP2C19)
生物半衰期10–13小时(HCV-uninfected subjects),41小时(HCV-infected subjects)
排泄途徑粪便(91%),尿液(<1%)
识别信息
CAS号923604-59-5
PubChem CID
  • 24873435
IUPHAR/BPS
  • 7367
DrugBank
  • DB06290
ChemSpider
  • 23331536
UNII
  • 9WS5RD66HZ
KEGG
  • D10081
ChEMBL
  • ChEMBL501849
NIAID ChemDB
  • 489101
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID20919221
ECHA InfoCard100.215.933
化学信息
化学式C38H47N5O7S2
摩尔质量749.94 g·mol−1

常見的副作用為有疲倦感、頭痛、起紅疹、搔癢及畏光[1]。若患者有B型肝炎病史,亦可能會使相關潛伏疾病復發[1]。肝臟功能嚴重不佳者不建議使用[1],懷孕的患者如果併用利巴韋林可能影響胎兒;與索非布韋併用是否安全,則尚無定論[1][2]。本品屬於C型肝炎病毒蛋白酶抑制劑(HCV protease inhibitor)[1],可透過抑制病毒的蛋白酶活性以阻止病毒複製增生。

司美匹韋係由Medivir AB英语Medivir AB楊森製藥研發[6],2013 年在美國通過核准使用[7],2019 年已從世界衛生組織基本藥物標準清單除名[8]。截至2015年,仍無學名藥在市面上流通[2];同年在英國,一套療程包含利巴韋林、長效型干擾素α 需花費約 29,700 英鎊[9],而在美國,一套療程包含索非布韋則須花費超過 17.1 萬美元,包含司美匹韋成分則需花費 66,360 美元[10]

附註

  1. ^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 1.10 Simeprevir. The American Society of Health-System Pharmacists. [30 November 2016]. (原始内容于2016-12-01). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 80. ISBN 9781284057560. 
  3. ^ Initial treatment of HCV infection. www.hcvguidelines.org. October 2016 [1 December 2016]. (原始内容于2016-12-07). 
  4. ^ Majumdar, A; Kitson, MT; Roberts, SK. Systematic review: current concepts and challenges for the direct-acting antiviral era in hepatitis C cirrhosis.. Alimentary Pharmacology & Therapeutics. June 2016, 43 (12): 1276–92. PMID 27087015. doi:10.1111/apt.13633. 
  5. ^ Brochot, E; Helle, F; François, C; Castelain, S; Capron, D; Nguyen-Khac, E; Duverlie, G. Which therapeutic option for hepatitis C virus genotype 1?. Scandinavian Journal of Gastroenterology. April 2015, 50 (4): 470–8. PMID 25396710. doi:10.3109/00365521.2014.978364. 
  6. ^ Grubbs, Robert H.; O'Leary, Daniel J. Handbook of Metathesis, Volume 2: Applications in Organic Synthesis. John Wiley & Sons. 2015: 699 [2019-09-30]. ISBN 9783527694020. (原始内容于2021-08-29) (英语). 
  7. ^ DUGUM, M.; O'SHEA, R. Hepatitis C virus: Here comes all-oral treatment. Cleveland Clinic Journal of Medicine. 2014, 81 (3): 159–172. PMID 24591471. doi:10.3949/ccjm.81a.13155. 
  8. ^ Executive summary: the selection and use of essential medicines 2019: report of the 22nd WHO Expert Committee on the selection and use of essential medicines: WHO Headquarters, Geneva, 1-5 April 2019. 2019. hdl:10665/325773. 
  9. ^ Janssen will cover cost of unsuccessful hepatitis C treatment. PMLive. 16 January 2015 [1 December 2016]. (原始内容于2016-12-02). 
  10. ^ Smith, Michael. HCV Drugs Costly but Cure Might Not Be. MedPageToday. 28 February 2015 [1 December 2016]. (原始内容于2016-12-01). 

司美匹韋, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 英語, simeprevir, 是一種抗病毒藥物, 常與其他藥物併用治療c型肝炎, 本品主要用於治療c型肝炎第一及四型基因型, 常見的市售藥名為奧利西奧, 英語, olysio, 可併用的藥物有索非布韋, 英語, sofosbuvir, 利巴韋林, 英語, ribavirion, 及長效型干擾素α, 英语, peginterferon, alfa, 英語, peginterferon, al. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 司美匹韋 英語 Simeprevir 是一種抗病毒藥物 常與其他藥物併用治療C型肝炎 1 2 本品主要用於治療C型肝炎第一及四型基因型 1 常見的市售藥名為奧利西奧 英語 Olysio 可併用的藥物有索非布韋 英語 sofosbuvir 利巴韋林 英語 ribavirion 及長效型干擾素a 英语 peginterferon alfa 英語 peginterferon alfa 1 此藥治療C型肝炎的治癒率高達八至九成 3 4 5 同時罹有愛滋病的患者也可以使用 1 通常的療程為每天口服一次 持續12週 1 司美匹韋臨床資料读音 s ɪ ˈ m ɛ p r e v ɪer si MEP re veer商品名 英语 Drug nomenclature Olysio Sovriad Galexos others其他名稱TMC435 TMC435350AHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa614013核准狀況歐 EMA yes给药途径经口 膠囊劑 ATC碼J05AP05 WHO 法律規範狀態法律規範美 处方药 only 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度62 under fed conditions 血漿蛋白結合率 gt 99 9 药物代谢Hepatic CYP3A CYP2C8 CYP2C19 生物半衰期10 13小时 HCV uninfected subjects 41小时 HCV infected subjects 排泄途徑粪便 91 尿液 lt 1 识别信息IUPAC命名法 2R 3aR 10Z 11aS 12aR 14aR N Cyclopropylsulfonyl 2 2 4 isopropyl 1 3 thiazol 2 yl 7 methoxy 8 methyl 4 quinolinyl oxy5 methyl 4 14 dioxo 2 3 3a 4 5 6 7 8 9 11a 12 13 14 14a tetradecahydrocyclopenta c cyclopropa g 1 6 diazacyclotetradecine 12a 1H carboxamideCAS号923604 59 5PubChem CID24873435IUPHAR BPS7367DrugBankDB06290ChemSpider23331536UNII9WS5RD66HZKEGGD10081ChEMBLChEMBL501849NIAID ChemDB489101CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID20919221ECHA InfoCard100 215 933化学信息化学式C 38H 47N 5O 7S 2摩尔质量749 94 g mol 1SMILES Cc1c ccc2c1nc cc2O C H 3C C H 4 C H C3 C O N CCCC C C C H 5C C 5 NC4 O C O NS O O C6CC6 C c7nc cs7 C C C OCInChI InChI 1S C38H47N5O7S2 c1 21 2 30 20 51 35 40 30 29 18 32 26 13 14 31 49 5 22 3 33 26 39 29 50 24 16 27 28 17 24 36 45 43 4 15 9 7 6 8 10 23 19 38 23 41 34 27 44 37 46 42 52 47 48 25 11 12 25 h8 10 13 14 18 20 21 23 25 27 28H 6 7 9 11 12 15 17 19H2 1 5H3 H 41 44 H 42 46 b10 8 t23 24 27 28 38 m1 s1Key JTZZSQYMACOLNN VDWJNHBNSA N常見的副作用為有疲倦感 頭痛 起紅疹 搔癢及畏光 1 若患者有B型肝炎病史 亦可能會使相關潛伏疾病復發 1 肝臟功能嚴重不佳者不建議使用 1 懷孕的患者如果併用利巴韋林可能影響胎兒 與索非布韋併用是否安全 則尚無定論 1 2 本品屬於C型肝炎病毒蛋白酶抑制劑 HCV protease inhibitor 1 可透過抑制病毒的蛋白酶活性以阻止病毒複製增生 司美匹韋係由Medivir AB 英语 Medivir AB 和楊森製藥研發 6 2013 年在美國通過核准使用 7 2019 年已從世界衛生組織基本藥物標準清單除名 8 截至2015年 仍無學名藥在市面上流通 2 同年在英國 一套療程包含利巴韋林 長效型干擾素a 需花費約 29 700 英鎊 9 而在美國 一套療程包含索非布韋則須花費超過 17 1 萬美元 包含司美匹韋成分則需花費 66 360 美元 10 附註 编辑 1 00 1 01 1 02 1 03 1 04 1 05 1 06 1 07 1 08 1 09 1 10 Simeprevir The American Society of Health System Pharmacists 30 November 2016 原始内容存档于2016 12 01 2 0 2 1 2 2 Hamilton Richart Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab Coat Edition Jones amp Bartlett Learning 2015 80 ISBN 9781284057560 Initial treatment of HCV infection www hcvguidelines org October 2016 1 December 2016 原始内容存档于2016 12 07 Majumdar A Kitson MT Roberts SK Systematic review current concepts and challenges for the direct acting antiviral era in hepatitis C cirrhosis Alimentary Pharmacology amp Therapeutics June 2016 43 12 1276 92 PMID 27087015 doi 10 1111 apt 13633 Brochot E Helle F Francois C Castelain S Capron D Nguyen Khac E Duverlie G Which therapeutic option for hepatitis C virus genotype 1 Scandinavian Journal of Gastroenterology April 2015 50 4 470 8 PMID 25396710 doi 10 3109 00365521 2014 978364 Grubbs Robert H O Leary Daniel J Handbook of Metathesis Volume 2 Applications in Organic Synthesis John Wiley amp Sons 2015 699 2019 09 30 ISBN 9783527694020 原始内容存档于2021 08 29 英语 DUGUM M O SHEA R Hepatitis C virus Here comes all oral treatment Cleveland Clinic Journal of Medicine 2014 81 3 159 172 PMID 24591471 doi 10 3949 ccjm 81a 13155 Executive summary the selection and use of essential medicines 2019 report of the 22nd WHO Expert Committee on the selection and use of essential medicines WHO Headquarters Geneva 1 5 April 2019 2019 hdl 10665 325773 Janssen will cover cost of unsuccessful hepatitis C treatment PMLive 16 January 2015 1 December 2016 原始内容存档于2016 12 02 Smith Michael HCV Drugs Costly but Cure Might Not Be MedPageToday 28 February 2015 1 December 2016 原始内容存档于2016 12 01 取自 https zh wikipedia org w index php title 司美匹韋 amp oldid 71107900, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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