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依折麦布

依折麦布(英語:Ezetimibe,商品名益适纯)/ɛˈzɛtɪmɪb, -mb/) 是一种用来降低血清胆固醇浓度的药物。其作用機理為阻斷Niemann-Pick C1-like 1 (NPC1L1)protein,藉此抑制小腸和肝臟細胞吸收膽固醇,進而增加肝臟細胞 LDL receptor 表現量。臨床上可以用於使用他汀類有無法 接受副作用的患者、severe primary hypercholesterolemia 患者、單用他汀類成效不彰者,但因為目前研究無法證明單用依澤替米貝 (ezetimibe) 的效益,因此美国心脏协会(AHA)和美国心血管学院(ACC)建議對他汀類有無法接受副作用的患者仍應該同時服用最高耐受劑量的他汀類

依折麦布
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureZetia
AHFS英语American Society of Health-System Pharmacists/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa603015
懷孕分級
  • : C
给药途径Oral
ATC碼
  • C10AX09 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度35–65%
血漿蛋白結合率>90%
药物代谢肠壁,肝脏
生物半衰期19–30 小时
排泄途徑肾脏11%, 粪便78%
识别信息
  • (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one
CAS号163222-33-1  
PubChem CID
  • 150311
IUPHAR/BPS
  • 6816
DrugBank
  • DB00973 
ChemSpider
  • 132493 
UNII
  • EOR26LQQ24
KEGG
  • D01966 
ChEBI
  • CHEBI:49040 
ChEMBL
  • ChEMBL1138 
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID1044223
ECHA InfoCard100.207.996
化学信息
化学式C24H21F2NO3
摩尔质量409.4 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像
熔点164至166 °C(327至331 °F)
  • Fc1ccc(cc1)[C@@H](O)CC[C@H]4C(=O)N(c2ccc(F)cc2)[C@@H]4c3ccc(O)cc3
  • InChI=1S/C24H21F2NO3/c25-17-5-1-15(2-6-17)22(29)14-13-21-23(16-3-11-20(28)12-4-16)27(24(21)30)19-9-7-18(26)8-10-19/h1-12,21-23,28-29H,13-14H2/t21-,22+,23-/m1/s1 
  • Key:OLNTVTPDXPETLC-XPWALMASSA-N 

研究顯示針對有急性冠狀動脈疾病且 LDL 濃度低於 125 mg/dl 的病患, 合用依澤替米貝 (ezetimibe) 和 simvastatin 可以降低 2% 復發型心血管事件發生風險,而另外一個分組實驗也顯示合用兩藥的組別 LDL 濃度平均為 54 mg/dl,單用 simvastatin 之 LDL 濃度平均則為 70 mg/dl,由此可見其與他汀類藥物合用之效益。[1]

引用 编辑

  1. ^ Michos, Erin D.; McEvoy, John W.; Blumenthal, Roger S. Lipid Management for the Prevention of Atherosclerotic Cardiovascular Disease. New England Journal of Medicine. 2019-10-17, 381 (16): 1557–1567. ISSN 0028-4793. PMID 31618541. doi:10.1056/NEJMra1806939. 

依折麦布, 此條目需要擴充, 2016年6月11日, 请協助改善这篇條目, 更進一步的信息可能會在討論頁或扩充请求中找到, 请在擴充條目後將此模板移除, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 英語, ezetimibe, 商品名益适纯, 是一种用来降低血清胆固醇浓度的药物, 其作用機理為阻斷niemann, pick, like, npc1l1, protein, 藉此抑制小腸和肝臟細胞吸收膽固醇, 進而增加肝臟細胞, receptor, . 此條目需要擴充 2016年6月11日 请協助改善这篇條目 更進一步的信息可能會在討論頁或扩充请求中找到 请在擴充條目後將此模板移除 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 依折麦布 英語 Ezetimibe 商品名益适纯 ɛ ˈ z ɛ t ɪ m ɪ b m aɪ b 是一种用来降低血清胆固醇浓度的药物 其作用機理為阻斷Niemann Pick C1 like 1 NPC1L1 protein 藉此抑制小腸和肝臟細胞吸收膽固醇 進而增加肝臟細胞 LDL receptor 表現量 臨床上可以用於使用他汀類有無法 接受副作用的患者 severe primary hypercholesterolemia 患者 單用他汀類成效不彰者 但因為目前研究無法證明單用依澤替米貝 ezetimibe 的效益 因此美国心脏协会 AHA 和美国心血管学院 ACC 建議對他汀類有無法接受副作用的患者仍應該同時服用最高耐受劑量的他汀類 依折麦布臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature ZetiaAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa603015懷孕分級澳 C给药途径OralATC碼C10AX09 WHO 法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 加 处方药 only 英 处方药 only POM 美 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度35 65 血漿蛋白結合率 gt 90 药物代谢肠壁 肝脏生物半衰期19 30 小时排泄途徑肾脏11 粪便78 识别信息IUPAC命名法 3R 4S 1 4 fluorophenyl 3 3S 3 4 fluorophenyl 3 hydroxypropyl 4 4 hydroxyphenyl azetidin 2 oneCAS号163222 33 1 PubChem CID150311IUPHAR BPS6816DrugBankDB00973 ChemSpider132493 UNIIEOR26LQQ24KEGGD01966 ChEBICHEBI 49040 ChEMBLChEMBL1138 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID1044223ECHA InfoCard100 207 996化学信息化学式C 24H 21F 2N O 3摩尔质量409 4 g mol 13D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像熔点164至166 C 327至331 F SMILES Fc1ccc cc1 C H O CC C H 4C O N c2ccc F cc2 C H 4c3ccc O cc3InChI InChI 1S C24H21F2NO3 c25 17 5 1 15 2 6 17 22 29 14 13 21 23 16 3 11 20 28 12 4 16 27 24 21 30 19 9 7 18 26 8 10 19 h1 12 21 23 28 29H 13 14H2 t21 22 23 m1 s1 Key OLNTVTPDXPETLC XPWALMASSA N 研究顯示針對有急性冠狀動脈疾病且 LDL 濃度低於 125 mg dl 的病患 合用依澤替米貝 ezetimibe 和 simvastatin 可以降低 2 復發型心血管事件發生風險 而另外一個分組實驗也顯示合用兩藥的組別 LDL 濃度平均為 54 mg dl 單用 simvastatin 之 LDL 濃度平均則為 70 mg dl 由此可見其與他汀類藥物合用之效益 1 引用 编辑 Michos Erin D McEvoy John W Blumenthal Roger S Lipid Management for the Prevention of Atherosclerotic Cardiovascular Disease New England Journal of Medicine 2019 10 17 381 16 1557 1567 ISSN 0028 4793 PMID 31618541 doi 10 1056 NEJMra1806939 取自 https zh wikipedia org w index php title 依折麦布 amp oldid 78761986, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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