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氟苯丙胺

氟苯丙胺英語:Fenfluramine),又稱Pondimin,是治療肥胖症藥物。於1973年在美國市場面世。它是兩種對映異構體-右旋氟苯丙胺、左旋氟苯丙胺的外消旋體混合物。它能提高神經遞質血清張力素水平-一種調節情緒食慾的化合物。它能夠干擾突觸小泡來釋放血清張力素[1],最後促使飽滿的感覺,失去了食慾。

氟苯丙胺
臨床資料
给药途径Oral
ATC碼
  • A08AA02 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度?
药物代谢Hepatic
生物半衰期20 hours
排泄途徑Renal
识别信息
  • N-ethyl-1-[3-(trifluoromethyl)-
    phenyl]propan-2-amine
CAS号458-24-2  
PubChem CID
  • 3337
IUPHAR/BPS
  • 4613
DrugBank
  • APRD00319
  • DB00574 
ChemSpider
  • 3220 
UNII
  • 2DS058H2CF
KEGG
  • D07945 
ChEBI
  • CHEBI:5000 
ChEMBL
  • ChEMBL87493 
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID4023044
ECHA InfoCard100.006.616
化学信息
化学式C12H16F3N
摩尔质量231.257

因心臟病而禁止使用 编辑

1997年因為有報告指出氟苯丙胺導致心臟病,所以在美國被禁止使用。[2][3] 自從美國禁止使用後,世界其他地方都跟隨禁止。由於氟苯丙胺可引致嚴重的副作用如心瓣疾病,香港由1998年起已撤銷含該種成份的藥物註冊。[4]

氟苯丙胺導致心瓣異常肥大。Roth BL曾經建議氟苯丙胺破壞心瓣的機制。[5]心瓣也有血清張力素受體,是負責調節心瓣的生長。他的報告指出氟苯丙胺及代謝產物norfenfluramine刺激了血清張力素受體-五羥色胺。特別是norfenfluramine針對五羥色胺受體(5-HT2B)。這些受體充斥在人類心瓣中,並對心臟生長起關鍵作用。Roth認為氟苯丙胺不恰當地刺激心瓣分裂而導致損害。

參考資料 编辑

  1. ^ Nestler, Eric J. "Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience" McGraw-Hill, 2001.
  2. ^ Connolly HM, Crary JL, McGoon MD; et al. Valvular heart disease associated with fenfluramine-phentermine. N. Engl. J. Med. 1997, 337 (9): 581–8 [2008-06-24]. PMID 9271479. doi:10.1056/NEJM199708283370901. (原始内容于2010-03-17). 
  3. ^ Weissman NJ. Appetite suppressants and valvular heart disease. Am. J. Med. Sci. 2001, 321 (4): 285–91. PMID 11307869. doi:10.1097/00000441-200104000-00008. 
  4. ^ 減肥藥被發現含有未註冊藥物. [2008-06-24]. (原始内容于2008-02-15). 
  5. ^ Roth BL. Drugs and valvular heart disease. N. Engl. J. Med. 2007, 356 (1): 6–9. PMID 17202450. doi:10.1056/NEJMp068265. 

延伸閱讀 编辑

  • Welch JT, Lim DS. (2007): "The synthesis and biological activity of pentafluorosulfanyl analogs of fluoxetine, fenfluramine, and norfenfluramine." Bioorg Med Chem. 15(21):6659. PMID 17765553.

外部链接 编辑

氟苯丙胺, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 英語, fenfluramine, 又稱pondimin, 是治療肥胖症的藥物, 於1973年在美國市場面世, 它是兩種對映異構體, 右旋, 左旋的外消旋體混合物, 它能提高神經遞質血清張力素水平, 一種調節情緒食慾的化合物, 它能夠干擾突觸小泡來釋放血清張力素, 最後促使飽滿的感覺, 失去了食慾, 臨床資料给药途径oralatc碼a08aa02, 法律規範狀態法律規範美, 附表iv, wi. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 氟苯丙胺 英語 Fenfluramine 又稱Pondimin 是治療肥胖症的藥物 於1973年在美國市場面世 它是兩種對映異構體 右旋氟苯丙胺 左旋氟苯丙胺的外消旋體混合物 它能提高神經遞質血清張力素水平 一種調節情緒食慾的化合物 它能夠干擾突觸小泡來釋放血清張力素 1 最後促使飽滿的感覺 失去了食慾 氟苯丙胺臨床資料给药途径OralATC碼A08AA02 WHO 法律規範狀態法律規範美 附表IV Withdrawn from market藥物動力學數據生物利用度 药物代谢Hepatic生物半衰期20 hours排泄途徑Renal识别信息IUPAC命名法 N ethyl 1 3 trifluoromethyl phenyl propan 2 amineCAS号458 24 2 PubChem CID3337IUPHAR BPS4613DrugBankAPRD00319DB00574 ChemSpider3220 UNII2DS058H2CFKEGGD07945 ChEBICHEBI 5000 ChEMBLChEMBL87493 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID4023044ECHA InfoCard100 006 616化学信息化学式C 12H 16F 3N摩尔质量231 257 目录 1 因心臟病而禁止使用 2 參考資料 3 延伸閱讀 4 外部链接因心臟病而禁止使用 编辑1997年因為有報告指出氟苯丙胺導致心臟病 所以在美國被禁止使用 2 3 自從美國禁止使用後 世界其他地方都跟隨禁止 由於氟苯丙胺可引致嚴重的副作用如心瓣疾病 香港由1998年起已撤銷含該種成份的藥物註冊 4 氟苯丙胺導致心瓣異常肥大 Roth BL曾經建議氟苯丙胺破壞心瓣的機制 5 心瓣也有血清張力素受體 是負責調節心瓣的生長 他的報告指出氟苯丙胺及代謝產物norfenfluramine刺激了血清張力素受體 五羥色胺 特別是norfenfluramine針對五羥色胺受體 5 HT2B 這些受體充斥在人類心瓣中 並對心臟生長起關鍵作用 Roth認為氟苯丙胺不恰當地刺激心瓣分裂而導致損害 參考資料 编辑 Nestler Eric J Molecular Neuropharmacology A Foundation for Clinical Neuroscience McGraw Hill 2001 Connolly HM Crary JL McGoon MD et al Valvular heart disease associated with fenfluramine phentermine N Engl J Med 1997 337 9 581 8 2008 06 24 PMID 9271479 doi 10 1056 NEJM199708283370901 原始内容存档于2010 03 17 引文格式1维护 显式使用等标签 link Weissman NJ Appetite suppressants and valvular heart disease Am J Med Sci 2001 321 4 285 91 PMID 11307869 doi 10 1097 00000441 200104000 00008 減肥藥被發現含有未註冊藥物 2008 06 24 原始内容存档于2008 02 15 Roth BL Drugs and valvular heart disease N Engl J Med 2007 356 1 6 9 PMID 17202450 doi 10 1056 NEJMp068265 延伸閱讀 编辑Welch JT Lim DS 2007 The synthesis and biological activity of pentafluorosulfanyl analogs of fluoxetine fenfluramine and norfenfluramine Bioorg Med Chem 15 21 6659 PMID 17765553 外部链接 编辑RxList com Fenfluramine Inchem org Fenfluramine 页面存档备份 存于互联网档案馆 取自 https zh wikipedia org w index php title 氟苯丙胺 amp oldid 76146057, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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