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曲妥珠单抗

曲妥珠單抗(通用名,國際非專利藥品名稱Trastuzumab,商品名:赫賽汀(中國大陸及港澳)、賀癌平(台灣),羅氏Roche藥廠生產)是一種作用於人類表皮生長因子受體II單株抗體,主要用於治療某些HER-2陽性乳癌。

曲妥珠单抗
单克隆抗体
种类完整抗体
目標HER2/neu
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureHerceptin
AHFS英语American Society of Health-System Pharmacists/Drugs.comMonograph
懷孕分級
  • X
给药途径Intravenous
ATC碼
藥物動力學數據
药物代谢Unknown, possibly reticuloendothelial system.
生物半衰期2-12 days
识别信息
CAS号180288-69-1  
DrugBank
  • BTD00098 N
ChemSpider
  • NA 
UNII
  • P188ANX8CK
KEGG
  • D03257 
ChEMBL
  • ChEMBL1201585 N
ECHA InfoCard100.224.377
化学信息
化学式C6470H10012N1726O2013S42
摩尔质量145531.5 g/mol

作用機轉

大約有20-30%的乳癌會有HER-2過度表現的現象。HER-2是細胞膜上的一種接受器,與人類表皮生長因子EGF有高度專一性。當EGF與HER-2結合後,會造成HER-2的雙聚體化,進而引發自體磷酸化而傳遞細胞內訊息傳遞,最後維持正常的細胞生長與分裂。當HER-2過度表現,細胞會因過度刺激而造成不正常的快速生長,最終造成癌症發生。

賀癌平為人源化的單株抗體,能以高專一性與HER-2接受器結合,阻止EGF與HER-2再結合,進而延緩癌細胞生長。研究亦指出,賀癌平亦能降低癌細胞表面HER-2的表現。同時,賀癌平也有抑制腫瘤血管新生的作用。

單株抗體能誘發體內免疫作用,包括抗體依賴型細胞毒殺作用與補體毒殺作用,進而造成被單株抗體辨識的目標細胞死亡。研究已證明賀癌平主要殺死癌細胞的方式,乃來自於有效地引發抗體依賴型細胞毒殺作用與補體毒殺作用之關係。

治療前評估

只有在HER-2過度表現的時候,賀癌平才能反映出藥效。就算是HER-2表現過低的早期乳癌,賀癌平的治療也可能會徒勞無功。 臨床醫師通常會根據病理切片的結果,評估乳癌病人HER-2的表現量,來決定是否應該使用賀癌平。病理切片常規檢驗方法是利用免疫組織化學染色法來評估HER-2表現量,一般定為四級:0與1+為HER-2陰性,2++為HER-2偽陽性,3+++則為HER-2陽性。然而免疫染色檢測呈現0、1+與2++的病患仍有17%實際上是HER-2過度表現的。此時可利用荧光原位雜交聚合酶鏈鎖反應來進一步確認。

臨床試驗成果

  • 在全球39國,共5090名HER-2陽性乳癌患者,為期三年的臨床實驗證實,患者的整體存活率提高34%,並減少50%再復發機率。

副作用

  • 賀癌平最主要的副作用在於對心臟的影響,尤其心肌細胞上亦有HER-2表現,因此賀癌平可能會因此影響心臟功能。經統計,約有2-7%使用賀癌平的病人會出現心臟方面的問題,包括高血壓、動脈栓塞、鬱血性心衰竭或左心室博出分率降低。一般建議心博速率低於50的病人不建議使用賀癌平。
  • 其他副作用包括出血、白血球降低、腹痛、腹瀉、食慾降低、口腔黏膜破損、胃出血、噁心、無力、頭痛、肌肉疼痛等,皆可使用藥物控制不適症狀。

参考文献

曲妥珠单抗, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 曲妥珠單抗, 通用名, 國際非專利藥品名稱, trastuzumab, 商品名, 赫賽汀, 中國大陸及港澳, 賀癌平, 台灣, 羅氏roche藥廠生產, 是一種作用於人類表皮生長因子受體ii的單株抗體, 主要用於治療某些her, 2陽性乳癌, 单克隆抗体种类完整抗体目標her2, neu臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, herceptinahfs, 英语, . 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 曲妥珠單抗 通用名 國際非專利藥品名稱 Trastuzumab 商品名 赫賽汀 中國大陸及港澳 賀癌平 台灣 羅氏Roche藥廠生產 是一種作用於人類表皮生長因子受體II的單株抗體 主要用於治療某些HER 2陽性乳癌 曲妥珠单抗单克隆抗体种类完整抗体目標HER2 neu臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature HerceptinAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonograph懷孕分級X给药途径IntravenousATC碼L01XC03 WHO 藥物動力學數據药物代谢Unknown possibly reticuloendothelial system 生物半衰期2 12 days识别信息CAS号180288 69 1 DrugBankBTD00098 NChemSpiderNA UNIIP188ANX8CKKEGGD03257 ChEMBLChEMBL1201585 NECHA InfoCard100 224 377化学信息化学式C 6470H 10012N 1726O 2013S 42摩尔质量145531 5 g mol 目录 1 作用機轉 2 治療前評估 3 臨床試驗成果 4 副作用 5 参考文献作用機轉 编辑大約有20 30 的乳癌會有HER 2過度表現的現象 HER 2是細胞膜上的一種接受器 與人類表皮生長因子EGF有高度專一性 當EGF與HER 2結合後 會造成HER 2的雙聚體化 進而引發自體磷酸化而傳遞細胞內訊息傳遞 最後維持正常的細胞生長與分裂 當HER 2過度表現 細胞會因過度刺激而造成不正常的快速生長 最終造成癌症發生 賀癌平為人源化的單株抗體 能以高專一性與HER 2接受器結合 阻止EGF與HER 2再結合 進而延緩癌細胞生長 研究亦指出 賀癌平亦能降低癌細胞表面HER 2的表現 同時 賀癌平也有抑制腫瘤血管新生的作用 單株抗體能誘發體內免疫作用 包括抗體依賴型細胞毒殺作用與補體毒殺作用 進而造成被單株抗體辨識的目標細胞死亡 研究已證明賀癌平主要殺死癌細胞的方式 乃來自於有效地引發抗體依賴型細胞毒殺作用與補體毒殺作用之關係 治療前評估 编辑只有在HER 2過度表現的時候 賀癌平才能反映出藥效 就算是HER 2表現過低的早期乳癌 賀癌平的治療也可能會徒勞無功 臨床醫師通常會根據病理切片的結果 評估乳癌病人HER 2的表現量 來決定是否應該使用賀癌平 病理切片常規檢驗方法是利用免疫組織化學染色法來評估HER 2表現量 一般定為四級 0與1 為HER 2陰性 2 為HER 2偽陽性 3 則為HER 2陽性 然而免疫染色檢測呈現0 1 與2 的病患仍有17 實際上是HER 2過度表現的 此時可利用荧光原位雜交或聚合酶鏈鎖反應來進一步確認 臨床試驗成果 编辑在全球39國 共5090名HER 2陽性乳癌患者 為期三年的臨床實驗證實 患者的整體存活率提高34 並減少50 再復發機率 副作用 编辑賀癌平最主要的副作用在於對心臟的影響 尤其心肌細胞上亦有HER 2表現 因此賀癌平可能會因此影響心臟功能 經統計 約有2 7 使用賀癌平的病人會出現心臟方面的問題 包括高血壓 動脈栓塞 鬱血性心衰竭或左心室博出分率降低 一般建議心博速率低於50的病人不建議使用賀癌平 其他副作用包括出血 白血球降低 腹痛 腹瀉 食慾降低 口腔黏膜破損 胃出血 噁心 無力 頭痛 肌肉疼痛等 皆可使用藥物控制不適症狀 参考文献 编辑抗癌新藥 Herceptin 页面存档备份 存于互联网档案馆 取自 https zh wikipedia org w index php title 曲妥珠单抗 amp oldid 62346494, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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