地利洛非

地利洛非也称为二丙诺啡，是μ-（英语：μ-opioid receptor）（MOR），κ-（英语：κ-opioid receptor）（KOR）和δ-（英语：δ-opioid receptor）阿片受体（DOR）（三者具有相同的亲和力）的非选择性，高亲和力，弱部分激动剂，同时在兽医学中用作阿片类拮抗剂（英语：opioid antagonist）。^[1][2]它用于逆转超强效阿片类镇痛药的作用，例如用于镇静大型动物的埃托啡（英语：etorphine）和卡芬太尼（英语：carfentanil）。该药物未被批准用于人类。^[3]

地利洛非

臨床資料
AHFS/Drugs.com	国际药品名称
ATCvet碼	QV03AB92 (WHO)
识别信息
IUPAC命名法 (5α,7α)-17-(Cyclopropylmethyl)- 4,5-epoxy- 18,19-dihydro- 3-hydroxy- 6-methoxy- α,α-dimethyl- 6,14-ethenomorphinan- 7-methanol
CAS号	14357-78-9 ^N
PubChem CID	443408
IUPHAR/BPS	1617
DrugBank	DB01548^Y
ChemSpider	391634^Y
UNII	1F0L5N25ZZ
KEGG	D07863^Y
ChEMBL	ChEMBL281786^Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID00903941
ECHA InfoCard	100.034.826
化学信息
化学式	C26H35NO4
摩尔质量	425.56 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES CC(C)([C@H]1C[C@@]23CC[C@@]1([C@H]4[C@@]25CCN([C@@H]3CC6=C5C(=C(C=C6)O)O4)CC7CC7)OC)O
InChI InChI=1S/C26H35NO4/c1-23(2,29)18-13-24-8-9-26(18,30-3)22-25(24)10-11-27(14-15-4-5-15)19(24)12-16-6-7-17(28)21(31-22)20(16)25/h6-7,15,18-19,22,28-29H,4-5,8-14H2,1-3H3/t18-,19-,22-,24-,25+,26-/m1/s1^Y Key:OIJXLIIMXHRJJH-KNLIIKEYSA-N^Y

地利洛非是市场上最强的阿片类拮抗剂（作为拮抗剂的效力比纳洛芬高100倍），并且用于逆转非常强的阿片类物质的作用是，其结合亲和力如此之高以至于纳洛酮不能有效或可靠地逆转麻醉作用。这些超强效的阿片类药物，除了丁丙诺啡以外（由于其部分激动作用而具有改善的安全性），因为人体剂量太小难以正确测量，因此不会用于人体。 因此过量服用的风险会导致致命的呼吸抑制。然而，常规阿片类衍生物的镇静强度不足以使大型动物（如大象和犀牛）迅速镇静，因此埃托啡和卡芬太尼等药物可用于此目的。

因为地利洛非是阿片受体的弱部分激动剂而不是沉默拮抗剂，可以在没有其他足够剂量的阿片类药物的情况下产生一些阿片类药物作用。^[4]此外，由于具有KOR的部分激动作用，它似乎相对于MOR具有显着更大的内在活性，因此地利洛非可以产生镇静作用，并且在人类中也可以产生幻觉。^[5][6][7]

参考文献

1. Anat., Biegon,; 1956-, Volkow, Nora D.,. Sites of drug action in the human brain. Boca Raton: CRC Press https://www.worldcat.org/oclc/31604964. 1995. ISBN 084937653X. OCLC 31604964.  缺少或|title=为空 (帮助)
2. Simon., Shorvon,; E., Dodson, W. The Treatment of Epilepsy.. 2nd ed. Oxford: John Wiley & Sons https://www.worldcat.org/oclc/475936876. 2007. ISBN 9780470752456. OCLC 475936876.  缺少或|title=为空 (帮助) 引文格式1维护：冗余文本 (link)
3. W.),, Clarke, K. W. (Kathy; M.),, Trim, C. M. (Cynthia. Veterinary anaesthesia. Eleventh edition. Edinburgh https://www.worldcat.org/oclc/860862503. ISBN 9780702057311. OCLC 860862503.  缺少或|title=为空 (帮助) 引文格式1维护：冗余文本 (link)
4. Sarah., Wolfensohn,; service), Wiley InterScience (Online. Handbook of laboratory animal management and welfare. 3rd ed. Oxford, UK: Blackwell Pub https://www.worldcat.org/oclc/184983321. 2003. ISBN 9780470751077. OCLC 184983321.  缺少或|title=为空 (帮助) 引文格式1维护：冗余文本 (link)
5. Eric., Miller, R.; E., Fowler, Murray. Fowler's zoo and wild animal medicine : current therapy. Vol. 7 [i.e. 7th ed.] St. Louis, Mo.: Elsevier/Saunders https://www.worldcat.org/oclc/743316519. 2012. ISBN 9781437719864. OCLC 743316519.  缺少或|title=为空 (帮助)
6. S., Harrie, Louie. Problems of drug dependence : 1996 proceedings of the 59th annual scientific symposium.. [Place of publication not identified]: Diane Pub Co https://www.worldcat.org/oclc/948021007. 1998. ISBN 0788181300. OCLC 948021007.  缺少或|title=为空 (帮助)
7. Traynor, J.R.; Corbett, A.D.; Kosterlitz, H.W. Diprenorphine has agonist activity at opioid κ-receptors in the myenteric plexus of the guinea-pig ileum. European Journal of Pharmacology. 1987-05, 137 (1): 85–89 [2018-08-21]. ISSN 0014-2999. doi:10.1016/0014-2999(87)90185-3. （原始内容于2018-06-17）.