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依达拉奉

依达拉奉(英语:Edaravone,商品名:Radicut)是由日本田边三菱制药研发、生产和销售的一种抗氧化药物,用于清除自由基以治疗缺血性脑卒中等心脑血管疾病[1]。依达拉奉于2001年4月在日本上市,2015年依达拉奉的年销售额为1.69亿美元[2]

依达拉奉
臨床資料
其他名稱MCI-186
ATC碼
  • none
识别信息
  • 5-methyl-2-phenyl-4H-pyrazol-3-one
CAS号89-25-8  
PubChem CID
  • 4021
ChemSpider
  • 3881 
UNII
  • S798V6YJRP
KEGG
  • D01552 
ChEBI
  • CHEBI:31530 
ChEMBL
  • ChEMBL290916 
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID9021130
ECHA InfoCard100.001.719
化学信息
化学式C10H10N2O
摩尔质量174.20 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像
  • O=C1N(/N=C(\C1)C)c2ccccc2
  • InChI=1S/C10H10N2O/c1-8-7-10(13)12(11-8)9-5-3-2-4-6-9/h2-6H,7H2,1H3 
  • Key:QELUYTUMUWHWMC-UHFFFAOYSA-N 

研发历史 编辑

早在1984年,具有酮-烯醇式同分异构体的酚类化合物的抗氧化活性就已经被自由基清除实验和脂过氧化物抑制等体外实验所证实。针对酮-烯醇式的化合物设计成为了依达拉奉的设计初衷[3]。动物模型和人体试验结果已经证实,依达拉奉可以有效防止缺血性脑卒中和再灌注损失后造成的脑水肿[4]

作用机理 编辑

适应症 编辑

不良反应 编辑

临床试验 编辑

参考文献 编辑

  1. ^ Watanabe T, Tanaka M, Watanabe K, Takamatsu Y, Tobe A. [Research and development of the free radical scavenger edaravone as a neuroprotectant]. Yakugaku Zasshi. March 2004, 124 (3): 99–111. PMID 15049127. doi:10.1248/yakushi.124.99 (日语). 
  2. ^ Evaluate Pharma
  3. ^ Higashi Y, Jitsuiki D, Chayama K, Yoshizumi M. Edaravone (3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one), a novel free radical scavenger, for treatment of cardiovascular diseases. Recent Patents on Cardiovascular Drug Discovery. January 2006, 1 (1): 85–93. PMID 18221078. doi:10.2174/157489006775244191. 
  4. ^ Yoshida H, Yanai H, Namiki Y, Fukatsu-Sasaki K, Furutani N, Tada N. Neuroprotective effects of edaravone: a novel free radical scavenger in cerebrovascular injury. CNS Drug Reviews. 2006, 12 (1): 9–20. PMID 16834755. doi:10.1111/j.1527-3458.2006.00009.x. 

依达拉奉, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 英语, edaravone, 商品名, radicut, 是由日本田边三菱制药研发, 生产和销售的一种抗氧化药物, 用于清除自由基以治疗缺血性脑卒中等心脑血管疾病, 于2001年4月在日本上市, 2015年的年销售额为1, 69亿美元, 臨床資料其他名稱mci, 186atc碼none识别信息iupac命名法, methyl, phenyl, pyrazol, onecas号89, pubc. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 依达拉奉 英语 Edaravone 商品名 Radicut 是由日本田边三菱制药研发 生产和销售的一种抗氧化药物 用于清除自由基以治疗缺血性脑卒中等心脑血管疾病 1 依达拉奉于2001年4月在日本上市 2015年依达拉奉的年销售额为1 69亿美元 2 依达拉奉臨床資料其他名稱MCI 186ATC碼none识别信息IUPAC命名法 5 methyl 2 phenyl 4H pyrazol 3 oneCAS号89 25 8 PubChem CID4021ChemSpider3881 UNIIS798V6YJRPKEGGD01552 ChEBICHEBI 31530 ChEMBLChEMBL290916 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID9021130ECHA InfoCard100 001 719化学信息化学式C 10H 10N 2O摩尔质量174 20 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C1N N C C1 C c2ccccc2InChI InChI 1S C10H10N2O c1 8 7 10 13 12 11 8 9 5 3 2 4 6 9 h2 6H 7H2 1H3 Key QELUYTUMUWHWMC UHFFFAOYSA N 目录 1 研发历史 2 作用机理 3 适应症 4 不良反应 5 临床试验 6 参考文献研发历史 编辑早在1984年 具有酮 烯醇式同分异构体的酚类化合物的抗氧化活性就已经被自由基清除实验和脂过氧化物抑制等体外实验所证实 针对酮 烯醇式的化合物设计成为了依达拉奉的设计初衷 3 动物模型和人体试验结果已经证实 依达拉奉可以有效防止缺血性脑卒中和再灌注损失后造成的脑水肿 4 作用机理 编辑适应症 编辑不良反应 编辑临床试验 编辑参考文献 编辑 Watanabe T Tanaka M Watanabe K Takamatsu Y Tobe A Research and development of the free radical scavenger edaravone as a neuroprotectant Yakugaku Zasshi March 2004 124 3 99 111 PMID 15049127 doi 10 1248 yakushi 124 99 日语 Evaluate Pharma Higashi Y Jitsuiki D Chayama K Yoshizumi M Edaravone 3 methyl 1 phenyl 2 pyrazolin 5 one a novel free radical scavenger for treatment of cardiovascular diseases Recent Patents on Cardiovascular Drug Discovery January 2006 1 1 85 93 PMID 18221078 doi 10 2174 157489006775244191 Yoshida H Yanai H Namiki Y Fukatsu Sasaki K Furutani N Tada N Neuroprotective effects of edaravone a novel free radical scavenger in cerebrovascular injury CNS Drug Reviews 2006 12 1 9 20 PMID 16834755 doi 10 1111 j 1527 3458 2006 00009 x 取自 https zh wikipedia org w index php title 依达拉奉 amp oldid 75209657, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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