齊多夫定可以選擇性的抑制 HIV 病毒的反轉錄酶，HIV 病毒用此酶來將 RNA 反轉錄成 DNA。反轉錄對於 HIV 病毒合成雙股螺旋 DNA 是必要的，製造出來的 DNA 會嵌入被感染細胞的基因中。
叠氮基團 會增加齊多夫定的脂溶性，使它可以輕易的擴散進受病毒感染的細胞還有穿過血腦障壁。細胞內的酵素會將齊多夫定轉成具活性的三磷酸體。儘管齊多夫定對於 HIV 病毒的反轉錄酶比對人體的DNA合成酶有高一百倍的親和力，但在高劑量時，齊多夫定三磷酸體可能還是會抑制人體的 DNA 合成酶，而影響人體細胞分裂。
^Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 505. ISBN 9783527607495. （原始内容于September 8, 2017）.
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外部連結
U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Zidovudine （页面存档备份，存于互联网档案馆）
Zidovudine bound to proteins （页面存档备份，存于互联网档案馆） in the PDB
行進 01, 2023
齐多夫定, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 齊多夫定, 英語, zidovudine, 也稱疊氮胸苷, 英語, azidothymidine, 簡稱, 是一種抗反轉錄病毒藥物, 用於治療或預防愛滋病, 通常會建議搭配其他抗反轉錄病毒藥物一起使用, 齊多夫定可用於預防垂直感染, 英语, vertically, transmitted, infection, 像是遭遇針刺意外或其他潛在暴露時, 此藥可單獨販售, 也綜合為卡貝茲, 拉米夫定. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 齊多夫定 英語 zidovudine 也稱疊氮胸苷 英語 azidothymidine 簡稱 ZDV 或 AZT 是一種抗反轉錄病毒藥物 用於治療或預防愛滋病 2 通常會建議搭配其他抗反轉錄病毒藥物一起使用 2 齊多夫定可用於預防垂直感染 英语 Vertically transmitted infection 像是遭遇針刺意外或其他潛在暴露時 2 此藥可單獨販售 也綜合為卡貝茲 拉米夫定及齊多夫定組成 阿巴卡維 拉米夫定 齊多夫定 英语 abacavir lamivudine zidovudine 一起販售 2 此藥的給藥方式為口服或慢慢靜脈注射 2 齐多夫定臨床資料给药途径口服ATC碼J05AF01 WHO 藥物動力學數據生物利用度几乎完全吸收 首过效应后生物利用度约65 52 75 血漿蛋白結合率30 38 药物代谢肝脏生物半衰期0 5 3h排泄途徑肾脏识别信息IUPAC命名法 1 3 叠氮 2 3 二脱氧 b D 呋喃核糖 5 甲基嘧啶 2 4 1H 3H 二酮 1 CAS号30516 87 1PubChem CID35370DrugBankAPRD00449CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID8020127ECHA InfoCard100 152 492化学信息化学式C 10H 13N 5O 4摩尔质量267 242 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES OC C H 1O C H C C H 1N N N n1cc C c O nH c1 O常見的副作用有頭痛 發燒和噁心 2 嚴重的副作用有肝病 肌肉受損 英语 muscle damage 和乳酸性酸中毒 2 在懷孕時可以使用 目前認為這個藥物對胎兒是安全的 2 齊多夫定屬於逆轉錄酶抑制劑類別 2 效用來自抑制反轉錄酶這個酵素 讓愛滋病沒有辦法製造出遺傳物質 DNA 使得病毒的增殖降少 2 齊多夫定問世於 1964 年 3 1987 年通過美國審核 是第一種用於治療愛滋病的藥物 2 4 現已名列於世界衛生組織基本藥物標準清單 是醫療系統中最為安全有效的藥物之一 5 並已有學名藥問世 2 在發展中國家 單月批發價約為 5 10 美元到 25 60 美元之譜 6 截至 2015 年 通常在美國一個月份的藥費超過 200 美元 7 目录 1 历史 2 药理作用 3 副作用 4 耐药 5 註釋 6 外部連結历史 编辑齐多夫定是第一个用于治疗艾滋病和HIV感染的药物 美国的杰罗姆 霍维茨 英语 Jerome Horwitz 于1964年首先合成齐多夫定 原本希望能将其研发成抗肿瘤药物 但证明对小鼠肿瘤无效后放弃 1985年 美国国家癌症研究所的塞缪尔 布罗德 英语 Samuel Broder 滿屋裕明 罗伯特 雅齐昂 英语 Robert Yarchoan 与宝威公司的珍妮特 赖德奥特 英语 Janet Rideout 等将其研发成第一个抗HIV药物 1987年3月20日 FDA批准齐多夫定用于治疗艾滋病 1990年又被批准用于预防性治疗 开始时齐多夫定使用剂量远比现在高 达到每四小时给药一次 每次400 mg 现在使用齐多夫定时一般与其他药物联用 剂量为每天两次 每次300 mg 药理作用 编辑齊多夫定可以選擇性的抑制 HIV 病毒的反轉錄酶 HIV 病毒用此酶來將 RNA 反轉錄成 DNA 反轉錄對於 HIV 病毒合成雙股螺旋 DNA 是必要的 製造出來的 DNA 會嵌入被感染細胞的基因中 叠氮基團 會增加齊多夫定的脂溶性 使它可以輕易的擴散進受病毒感染的細胞還有穿過血腦障壁 細胞內的酵素會將齊多夫定轉成具活性的三磷酸體 儘管齊多夫定對於 HIV 病毒的反轉錄酶比對人體的DNA合成酶有高一百倍的親和力 但在高劑量時 齊多夫定三磷酸體可能還是會抑制人體的 DNA 合成酶 而影響人體細胞分裂 齊多夫定的治療機轉跟化療藥是沒有關聯的 副作用 编辑有骨髓抑制作用 主要表现为巨幼红细胞性贫血 英语 megaloblastic anemia 和粒细胞减少 有一定的骨骼肌和心肌毒性 能引起头痛 恶心 呕吐 肌痛等 耐药 编辑齐多夫定并不能杀灭病毒 即使在很高的剂量下也只能延缓疾病进展和病毒复制 齐多夫定长期治疗使 HIV 反转录酶產生变异而发生耐药 为缓解耐药 一般推荐齐多夫定于其他作用机制的抗病毒药物联合应用 如蛋白酶抑制剂或者非核苷类逆转录酶抑制剂 註釋 编辑 Zidovudine PubChem Public Chemical Database NCBI 2011 04 10 原始内容存档于2012 10 25 2 00 2 01 2 02 2 03 2 04 2 05 2 06 2 07 2 08 2 09 2 10 2 11 Zidovudine The American Society of Health System Pharmacists November 28 2016 原始内容存档于December 21 2016 Fischer Janos Ganellin C Robin Analogue based Drug Discovery John Wiley amp Sons 2006 505 ISBN 9783527607495 原始内容存档于September 8 2017 Reeves Jacqueline D Derdeyn Cynthia A Entry Inhibitors in HIV Therapy Springer Science amp Business Media 2007 179 2019 09 29 ISBN 9783764377830 原始内容存档于2021 04 27 World Health Organization model list of essential medicines 21st list 2019 2019 hdl 10665 325771 Zidovudine International Drug Price Indicator Guide November 28 2016 原始内容存档于2018 11 14 Hamilton Richart Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab Coat Edition Jones amp Bartlett Learning 2015 67 ISBN 9781284057560 外部連結 编辑U S National Library of Medicine Drug Information Portal Zidovudine 页面存档备份 存于互联网档案馆 Zidovudine bound to proteins 页面存档备份 存于互联网档案馆 in the PDB 取自 https zh wikipedia org w index php title 齐多夫定 amp oldid 73261670, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，
