^Lisewski, A. M.; Quiros, J. P.; Ng, C. L.; Adikesavan, A. K.; Miura, K; Putluri, N; Eastman, R. T.; Scanfeld, D; Regenbogen, S. J.; Altenhofen, L; Llinás, M; Sreekumar, A; Long, C; Fidock, D. A.; Lichtarge, O. Supergenomic Network Compression and the Discovery of EXP1 as a Glutathione Transferase Inhibited by Artesunate. Cell. 2014, 158 (4): 916–28. PMC 4167585. PMID 25126794. doi:10.1016/j.cell.2014.07.011.
^Wang J, Zhang CJ, Chia WN, Loh CC, Li Z, Lee YM, He Y, Yuan LX, Lim TK, Liu M, Liew CX, Lee YQ, Zhang J, Lu N, Lim CT, Hua ZC, Liu B, Shen HM, Tan KS, Lin Q. Haem-activated promiscuous targeting of artemisinin in Plasmodium falciparum. Nature Communications. 2015, 6: 10111. PMC 4703832. PMID 26694030. doi:10.1038/ncomms10111.
十月 23, 2023
青蒿琥酯, 此條目需要擴充, 2015年10月13日, 请協助改善这篇條目, 更進一步的信息可能會在討論頁或扩充请求中找到, 请在擴充條目後將此模板移除, 此條目需要补充更多来源, 2015年10月13日, 请协助補充多方面可靠来源以改善这篇条目, 无法查证的内容可能會因為异议提出而被移除, 致使用者, 请搜索一下条目的标题, 来源搜索, 网页, 新闻, 书籍, 学术, 图像, 以检查网络上是否存在该主题的更多可靠来源, 判定指引, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请. 此條目需要擴充 2015年10月13日 请協助改善这篇條目 更進一步的信息可能會在討論頁或扩充请求中找到 请在擴充條目後將此模板移除 此條目需要补充更多来源 2015年10月13日 请协助補充多方面可靠来源以改善这篇条目 无法查证的内容可能會因為异议提出而被移除 致使用者 请搜索一下条目的标题 来源搜索 青蒿琥酯 网页 新闻 书籍 学术 图像 以检查网络上是否存在该主题的更多可靠来源 判定指引 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 青蒿琥酯 英語 Artesunate 是用于治疗疟疾的青蒿素类药物之一 于1977由桂林制药厂 现已更名为桂林南药股份有限公司 工程师刘旭合成 青蒿琥酯是青蒿素的半合成衍生物 可溶于水 因此可以注射给药 青蒿琥酯臨床資料AHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs com国际药品名称给药途径口服 静注 肌注ATC碼P01BE03 WHO 法律規範狀態法律規範Not licensed in UK or US识别信息CAS号80155 81 3 钠盐 SciFinder 88495 63 0 SciFinder PubChem CID5464098ChemSpider16735675 UNII60W3249T9MChEMBLChEMBL258608 NNIAID ChemDB112081CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID3042681ECHA InfoCard100 106 898化学信息化学式C 19H 28O 8摩尔质量384 421 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES H C 12CC C 3 C OO C 11 C H CC C H 2C C H C C H OC O CCC O O O C 1 H O3InChI InChI 1S C19H28O8 c1 10 4 5 13 11 2 16 23 15 22 7 6 14 20 21 24 17 19 13 12 10 8 9 18 3 25 17 26 27 19 h10 13 16 17H 4 9H2 1 3H3 H 20 21 t10 11 12 13 16 17 18 19 m1 s1 NKey FIHJKUPKCHIPAT AHIGJZGOSA N N青蒿琥酯被列入世界卫生组织基本药物标准清单 是最重要的基本健康药物之一 1 作用机制 编辑青蒿琥酯无论在体内和体外的实验中均对疟疾有很好的杀灭效果 2 青蒿琥酯的作用机制尚不十分清楚 它是双氢青蒿素的一种前体药物 经过4碳酯基团通过血浆酯酶进行的水解反应 转化为其活性形态 双氢青蒿素 其作用主要是干扰疟原虫的表膜 线粒体功能 通过影响疟原虫红内期的超微结构 使其膜系结构发生变化 由于对食物泡膜的作用 阻断了疟原虫的营养摄取 当疟原虫损失大量胞浆和营养物质 而又得不到补充 因而很快死亡 其作用方式是通过其内过氧化物 双氧 桥 经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导 产生不稳定的有机自由基及 或其他亲电子的中介物 然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物 而使疟原虫死亡 3 此外 青蒿琥酯能有效抑制恶性疟原虫输出蛋白1 EXP1 一种膜谷胱甘肽S 转移酶 4 使得寄生虫体内谷胱甘肽的量减少 2015年 Wang等人利用化学蛋白质组学的技术手段合成了基于青蒿素结构的化学探针 准确的鉴定出了青蒿素在疟原虫中的100多个蛋白靶点 并且确定了青蒿素的激活依赖于疟原虫中生成的大量血红素 5 引用 编辑 WHO Model List of EssentialMedicines PDF World Health Organization October 2013 22 April 2014 原始内容存档 PDF 于2014 04 23 2015 诺贝尔生理学或医学奖 青蒿素与疟疾 6 October 2015 原始内容存档于2015 11 10 青蒿素栓 化生药说明书 临床用药参考 6 October 2015 原始内容存档于2019 09 04 Lisewski A M Quiros J P Ng C L Adikesavan A K Miura K Putluri N Eastman R T Scanfeld D Regenbogen S J Altenhofen L Llinas M Sreekumar A Long C Fidock D A Lichtarge O Supergenomic Network Compression and the Discovery of EXP1 as a Glutathione Transferase Inhibited by Artesunate Cell 2014 158 4 916 28 PMC 4167585 nbsp PMID 25126794 doi 10 1016 j cell 2014 07 011 Wang J Zhang CJ Chia WN Loh CC Li Z Lee YM He Y Yuan LX Lim TK Liu M Liew CX Lee YQ Zhang J Lu N Lim CT Hua ZC Liu B Shen HM Tan KS Lin Q Haem activated promiscuous targeting of artemisinin in Plasmodium falciparum Nature Communications 2015 6 10111 PMC 4703832 nbsp PMID 26694030 doi 10 1038 ncomms10111 取自 https zh wikipedia org w index php title 青蒿琥酯 amp oldid 75237768, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，
