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抗雄激素

一月 11, 2024

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抗雄激素（anti-androgens），或稱為雄性激素拮抗劑（androgen antagonists）。於1960年代時被發現，藉由阻斷特定的受體而抑制雄性激素的作用。可以競爭細胞表面的接受器或是影響雄性激素的產生。[1]抗雄激素可用來治療一系列的疾病。在男性，抗雄激素經常用來治療前列腺癌。[2]对女性使用通常用來減少體內過多的雄性激素。抗雄激素對環境的影響已經受到高度的關注。許多的工業化學物質、殺蟲劑都有抗雄激素的作用。一些特定的植物也被發現會產生抗雄激素。環境中的抗雄激素對於生殖系統還在發育的小孩會有深遠的影響。

抗雄激素
药物种类
比卡鲁胺（英语：Bicalutamide），一种非类固醇（英语：nonsteroidal）抗雄激素，也是治疗前列腺癌中使用最广泛的雄激素受体拮抗剂。
用途
生物靶标雄激素受体
ATC代码L02BB
外部链接
MeSHD000726

機轉 编辑

抗雄激素可按原理分为雄性激素受體阻断剂、雄性激素合成抑制剂和抗促性腺激素三种。

阻断受体 编辑

雄激素和抗雄激素对AR的结合[3][4]
物质 RBA（相对结合亲和力）(%)
甲基群勃龙（英语：Metribolone） 100
双氢睾酮 85
醋酸环丙孕酮 7.8
螺内酯 2.3
比卡鲁胺（英语：Bicalutamide） 1.4
尼鲁胺（英语：Nilutamide） 0.9
羟基氟他胺（英语：Hydroxyflutamide） 0.57
氟他胺 <0.0057

阻断受体的可按结果分为類固醇類和非類固醇類两种。類固醇類抗雄激素与睾酮、孕酮等类固醇类似，由于其类固醇的结构经常会激活其他激素受体，造成脱靶活性（英语：off-target activity）。[5]因為它有高脂性，所以可以擴散穿過細胞膜的雙磷脂層，阻擋睪酮和双氢睾酮（DHT）鍵結到受體上，進而影響基因表現活性。[6]比卡鲁胺和氟他胺这类非類固醇類抗雄激素则没有这类副作用，因此有时候也叫“纯”抗雄激素。[5]

抑制合成 编辑

雄性激素合成抑制剂是抑制雄激素生物合成的酶抑制剂。[7]雄激素的合成主要集中于性腺和肾上腺，但在前列腺、毛囊等位置也有发生。如酮康唑不只跟睾酮還有双氢睾酮競爭雄性激素受體，還會去抑制负责将孕烷类转换为雄激素的CYP17A1的活性，从而抑制了雄性激素的合成，導致腎上腺皮質生產的睾酮量下降。[8]由于CYP17A1还负责将盐皮质激素转换为糖皮质激素，使用这类药物时经常需要配合强的松之类的糖皮质激素，用以防止肾上腺功能不足。[7][8]螺内酯也是通过抑制CYP17A1发挥抗雄作用。

5α-还原酶抑制剂会抑制5α-还原酶，从而抑制双氢睾酮的合成。[9]

抗促性腺激素 编辑

促性腺激素，如黄体生成素（LH）、促卵泡激素（FSH），负责促使性腺制造性激素。抗促性腺激素会抑制垂体在GnRH作用下释放促性腺激素的功能。各种GnRH类似物都可以有效压制促性腺激素的产生，从而将男性的血浆雄激素含量降低95%。[10]由于下丘脑—垂体—性腺轴的负反馈调节，雌激素、孕激素也能有效降低促性腺激素的作用。[11][12][13]大剂量雌激素可以将雄激素降低到阉割水平，[14]大剂量孕激素也同样可以将男性的雄激素水平降低七到八成。[15][16]

醫療應用 编辑

抗雄激素藥物可以用於一系列跟雄性激素有關的醫學問題。通常用於男性的前列腺癌，良性前列腺增生症，性慾亢進，男性不孕症，還有正在進行性别肯定激素治疗（GAHT）的跨性别者。

参见 编辑

  • 雄激素
  • 抗雌激素
  • 同化類固醇
  • 雄激素不敏感综合征（英语：Androgen insensitivity syndrome）
  • 环境中的抗雄激素（英语：Antiandrogens in the environment）
  • 选择性雄激素受体调节剂(SARMs)（英语：Selective androgen receptor modulator）

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参考文献 编辑

  1. ^ Mowszowicz, I. [Antiandrogens. Mechanisms and paradoxical effects]. Annales D'endocrinologie. 1989, 50 (3) [2022-07-21]. ISSN 0003-4266. PMID 2530930. （原始内容于2022-07-21）. 
  2. ^ Gillatt, David. Antiandrogen treatments in locally advanced prostate cancer: are they all the same?. Journal of Cancer Research and Clinical Oncology. 2006-08, 132 (S1). ISSN 0171-5216. doi:10.1007/s00432-006-0133-5 （英语）. 
  3. ^ Ayub, M.; Levell, M.J. The effect of ketoconazole related imidazole drugs and antiandrogens on [3H] R1881 binding to the prostatic androgen receptor and [3H]5α-dihydrotestosterone and [3H]cortisol binding to plasma proteins. Journal of Steroid Biochemistry. 1989-08, 33 (2) [2022-07-21]. doi:10.1016/0022-4731(89)90301-4. （原始内容于2022-10-20） （英语）. 
  4. ^ Yamasaki, Kanji; Sawaki, Masakuni; Noda, Shoji; Muroi, Takako; Takakura, Saori; Mitoma, Hideo; Sakamoto, Satoko; Nakai, Makoto; Yakabe, Yoshikuni. Comparison of the Hershberger assay and androgen receptor binding assay of twelve chemicals. Toxicology. 2004-02, 195 (2-3) [2022-07-21]. doi:10.1016/j.tox.2003.09.012. （原始内容于2022-01-19） （英语）. 
  5. ^ 5.0 5.1 Lemke, Thomas L.; Williams, David A. Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. 2012-01-24: 1372. ISBN 978-1-60913-345-0 （英语）. 
  6. ^ "Steroidal Antiandrogens" 互联网档案馆的，存档日期2012-04-26.，Health and Prostate. Retrieved 9 December 2011.
  7. ^ 7.0 7.1 Figg, William D.; Chau, Cindy H.; Small, Eric J. Drug Management of Prostate Cancer. Springer Science & Business Media. 2010-09-14: 93. ISBN 978-1-60327-829-4 （英语）. 
  8. ^ 8.0 8.1 PhD, Jerome F. Strauss, III MD; MD, Robert L. Barbieri. Yen & Jaffe's Reproductive Endocrinology: Physiology, Pathophysiology, and Clinical Management (Expert Consult - Online and Print). Elsevier Health Sciences. 2013-09-13: 90. ISBN 978-1-4557-2758-2 （英语）. 
  9. ^ Flores, Eugenio; Bratoeff, Eugene; Cabeza, Marisa; Ramirez, Elena; Quiroz, Alexandra; Heuze, Ivonne. Steroid 5α-Reductase Inhibitors. Mini-Reviews in Medicinal Chemistry. [2022-07-21]. doi:10.2174/1389557033488196. （原始内容于2022-07-22） （英语）. 
  10. ^ Farmer, Peter B.; Walker, John M. The Molecular Basis of Cancer. Springer Science & Business Media. 2012-12-06: 232. ISBN 978-1-4684-7313-1 （英语）. 
  11. ^ Brueggemeier, Robert W. Sex Hormones (Male): Analogs and Antagonists. Meyers, Robert A. (编). Encyclopedia of Molecular Cell Biology and Molecular Medicine. Weinheim, Germany: Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA. 2006-09-15: mcb.200500066 [2022-07-21]. ISBN 978-3-527-60090-8. doi:10.1002/3527600906.mcb.200500066. （原始内容于2022-07-21） （英语）. 
  12. ^ de Lignières, B; Silberstein, S. Pharmacodynamics of Oestrogens and Progestogens. Cephalalgia. 2000-04, 20 (3) [2022-07-21]. ISSN 0333-1024. doi:10.1046/j.1468-2982.2000.00042.x. （原始内容于2022-04-21） （英语）. 
  13. ^ Neumann, F. The physiological action of progesterone and the pharmacological effects of progestogens--a short review. Postgraduate Medical Journal. 1978,. 54 Suppl 2 [2022-07-21]. ISSN 0032-5473. PMID 368741. （原始内容于2022-09-16）. 
  14. ^ Jacobi, G. H.; Altwein, J. E.; Kurth, K. H.; Basting, R.; Hohenfellner, R. Treatment of Advanced Prostatic Cancer with Parenteral Cyproterone Acetate: A Phase III Randomised Trial*. British Journal of Urology. 1980-06, 52 (3). doi:10.1111/j.1464-410X.1980.tb02961.x （英语）. 
  15. ^ Wein, Alan J.; Kavoussi, Louis R.; Novick, Andrew C.; Partin, Alan W.; Peters, Craig A. Campbell-Walsh Urology: Expert Consult Premium Edition: Enhanced Online Features and Print, 4-Volume Set. Elsevier Health Sciences. 2011-08-25: 2938 [2018-07-27]. ISBN 978-1-4160-6911-9. （原始内容于2022-10-13） （英语）. 
  16. ^ Kjeld, J. M.; Puah, C. M.; Kaufman, B.; Loizou, S.; Vlotides, J.; Gwee, H. M.; Kahn, F.; Sood, R.; Joplin, G. F. EFFECTS OF NORGESTREL AND ETHINYLOESTRADIOL INGESTION ON SERUM LEVELS OF SEX HORMONES AND GONADOTROPHINS IN MEN. Clinical Endocrinology. 1979-11, 11 (5) [2022-07-21]. ISSN 0300-0664. doi:10.1111/j.1365-2265.1979.tb03102.x. （原始内容于2022-07-21） （英语）. 

一月 11, 2024
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跨性别激素疗法生物靶标雄激素受体ATC代码L02BB外部链接MeSHD000726 目录 1 機轉 1 1 阻断受体 1 2 抑制合成 1 3 抗促性腺激素 2 醫療應用 3 参见 4 参考文献機轉 编辑抗雄激素可按原理分为雄性激素受體阻断剂 雄性激素合成抑制剂和抗促性腺激素三种 阻断受体 编辑 雄激素和抗雄激素对AR的结合 3 4 物质 RBA 相对结合亲和力 甲基群勃龙 英语 Metribolone 100双氢睾酮 85醋酸环丙孕酮 7 8螺内酯 2 3比卡鲁胺 英语 Bicalutamide 1 4尼鲁胺 英语 Nilutamide 0 9羟基氟他胺 英语 Hydroxyflutamide 0 57氟他胺 lt 0 0057阻断受体的可按结果分为類固醇類和非類固醇類两种 類固醇類抗雄激素与睾酮 孕酮等类固醇类似 由于其类固醇的结构经常会激活其他激素受体 造成脱靶活性 英语 off target activity 5 因為它有高脂性 所以可以擴散穿過細胞膜的雙磷脂層 阻擋睪酮和双氢睾酮 DHT 鍵結到受體上 進而影響基因表現活性 6 比卡鲁胺和氟他胺这类非類固醇類抗雄激素则没有这类副作用 因此有时候也叫 纯 抗雄激素 5 抑制合成 编辑 雄性激素合成抑制剂是抑制雄激素生物合成的酶抑制剂 7 雄激素的合成主要集中于性腺和肾上腺 但在前列腺 毛囊等位置也有发生 如酮康唑不只跟睾酮還有双氢睾酮競爭雄性激素受體 還會去抑制负责将孕烷类转换为雄激素的CYP17A1的活性 从而抑制了雄性激素的合成 導致腎上腺皮質生產的睾酮量下降 8 由于CYP17A1还负责将盐皮质激素转换为糖皮质激素 使用这类药物时经常需要配合强的松之类的糖皮质激素 用以防止肾上腺功能不足 7 8 螺内酯也是通过抑制CYP17A1发挥抗雄作用 5a 还原酶抑制剂会抑制5a 还原酶 从而抑制双氢睾酮的合成 9 抗促性腺激素 编辑 促性腺激素 如黄体生成素 LH 促卵泡激素 FSH 负责促使性腺制造性激素 抗促性腺激素会抑制垂体在GnRH作用下释放促性腺激素的功能 各种GnRH类似物都可以有效压制促性腺激素的产生 从而将男性的血浆雄激素含量降低95 10 由于下丘脑 垂体 性腺轴的负反馈调节 雌激素 孕激素也能有效降低促性腺激素的作用 11 12 13 大剂量雌激素可以将雄激素降低到阉割水平 14 大剂量孕激素也同样可以将男性的雄激素水平降低七到八成 15 16 醫療應用 编辑抗雄激素藥物可以用於一系列跟雄性激素有關的醫學問題 通常用於男性的前列腺癌 良性前列腺增生症 性慾亢進 男性不孕症 還有正在進行性别肯定激素治疗 GAHT 的跨性别者 参见 编辑雄激素 抗雌激素 同化類固醇 雄激素不敏感综合征 英语 Androgen insensitivity syndrome 环境中的抗雄激素 英语 Antiandrogens in the environment 选择性雄激素受体调节剂 SARMs 英语 Selective androgen receptor modulator 参考文献 编辑 Mowszowicz I Antiandrogens Mechanisms and paradoxical effects Annales D endocrinologie 1989 50 3 2022 07 21 ISSN 0003 4266 PMID 2530930 原始内容存档于2022 07 21 Gillatt David Antiandrogen treatments in locally advanced prostate cancer are they all the same Journal of Cancer Research and Clinical Oncology 2006 08 132 S1 ISSN 0171 5216 doi 10 1007 s00432 006 0133 5 英语 Ayub M Levell M J The effect of ketoconazole related imidazole drugs and antiandrogens on 3H R1881 binding to the prostatic androgen receptor and 3H 5a dihydrotestosterone and 3H cortisol binding to plasma proteins Journal of Steroid Biochemistry 1989 08 33 2 2022 07 21 doi 10 1016 0022 4731 89 90301 4 原始内容存档于2022 10 20 英语 Yamasaki Kanji Sawaki Masakuni Noda Shoji Muroi Takako Takakura Saori Mitoma Hideo Sakamoto Satoko Nakai Makoto Yakabe Yoshikuni Comparison of the Hershberger assay and androgen receptor binding assay of twelve chemicals Toxicology 2004 02 195 2 3 2022 07 21 doi 10 1016 j tox 2003 09 012 原始内容存档于2022 01 19 英语 5 0 5 1 Lemke Thomas L Williams David A Foye s Principles of Medicinal Chemistry Lippincott Williams amp Wilkins 2012 01 24 1372 ISBN 978 1 60913 345 0 英语 Steroidal Antiandrogens 互联网档案馆的存檔 存档日期2012 04 26 Health and Prostate Retrieved 9 December 2011 7 0 7 1 Figg William D Chau Cindy H Small Eric J Drug Management of Prostate Cancer Springer Science amp Business Media 2010 09 14 93 ISBN 978 1 60327 829 4 英语 8 0 8 1 PhD Jerome F Strauss III MD MD Robert L Barbieri Yen amp Jaffe s Reproductive Endocrinology Physiology Pathophysiology and Clinical Management Expert Consult Online and Print Elsevier Health Sciences 2013 09 13 90 ISBN 978 1 4557 2758 2 英语 Flores Eugenio Bratoeff Eugene Cabeza Marisa Ramirez Elena Quiroz Alexandra Heuze Ivonne Steroid 5a Reductase Inhibitors Mini Reviews in Medicinal Chemistry 2022 07 21 doi 10 2174 1389557033488196 原始内容存档于2022 07 22 英语 Farmer Peter B Walker John M The Molecular Basis of Cancer Springer Science amp Business Media 2012 12 06 232 ISBN 978 1 4684 7313 1 英语 Brueggemeier Robert W Sex Hormones Male Analogs and Antagonists Meyers Robert A 编 Encyclopedia of Molecular Cell Biology and Molecular Medicine Weinheim Germany Wiley VCH Verlag GmbH amp Co KGaA 2006 09 15 mcb 200500066 2022 07 21 ISBN 978 3 527 60090 8 doi 10 1002 3527600906 mcb 200500066 原始内容存档于2022 07 21 英语 de Lignieres B Silberstein S Pharmacodynamics of Oestrogens and Progestogens Cephalalgia 2000 04 20 3 2022 07 21 ISSN 0333 1024 doi 10 1046 j 1468 2982 2000 00042 x 原始内容存档于2022 04 21 英语 Neumann F The physiological action of progesterone and the pharmacological effects of progestogens a short review Postgraduate Medical Journal 1978 54 Suppl 2 2022 07 21 ISSN 0032 5473 PMID 368741 原始内容存档于2022 09 16 Jacobi G H Altwein J E Kurth K H Basting R Hohenfellner R Treatment of Advanced Prostatic Cancer with Parenteral Cyproterone Acetate A Phase III Randomised Trial British Journal of Urology 1980 06 52 3 doi 10 1111 j 1464 410X 1980 tb02961 x 英语 Wein Alan J Kavoussi Louis R Novick Andrew C Partin Alan W Peters Craig A Campbell Walsh Urology Expert Consult Premium Edition Enhanced Online Features and Print 4 Volume Set Elsevier Health Sciences 2011 08 25 2938 2018 07 27 ISBN 978 1 4160 6911 9 原始内容存档于2022 10 13 英语 Kjeld J M Puah C M Kaufman B Loizou S Vlotides J Gwee H M Kahn F Sood R Joplin G F EFFECTS OF NORGESTREL AND ETHINYLOESTRADIOL INGESTION ON SERUM LEVELS OF SEX HORMONES AND GONADOTROPHINS IN MEN Clinical Endocrinology 1979 11 11 5 2022 07 21 ISSN 0300 0664 doi 10 1111 j 1365 2265 1979 tb03102 x 原始内容存档于2022 07 21 英语 取自 https zh wikipedia org w index php title 抗雄激素 amp oldid 80225109 抑制合成, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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