罗红霉素

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罗红霉素（英語：Roxithromycin）是一种半合成的大环内酯类抗生素，一般用于治疗呼吸道、尿道和软组织感染。罗红霉素是红霉素的衍生物，同样含有十四原环的内酯环。但是，一条氮-肟侧链连接到了内酯环上。罗红霉素目前正在进行治疗男性脱发的临床试验。^[1]

罗红霉素

臨床資料
懷孕分級	? (USA) B1 (Aus)
给药途径	口服、注射
ATC碼	J01FA06 (WHO)
藥物動力學數據
药物代谢	肝脏
生物半衰期	12 小时
识别信息
IUPAC命名法 9-[O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]-肟基]红霉素 (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-6-[(2S,3R,4S,6R)-4-dimethylamino-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-10-(2-methoxyethoxymethoxyimino)-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-1-oxacyclotetradecan-2-one
CAS号	80214-83-1 ^Y
PubChem CID	444037 6915744
IUPHAR/BPS	1465
DrugBank	APRD01305^N DB00778^Y
ChemSpider	5291557^Y
UNII	21KOF230FA
KEGG	D01710^Y
ChEBI	CHEBI:48935^Y
ChEMBL	ChEMBL1214185^Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID8041117
ECHA InfoCard	100.121.308
化学信息
化学式	C41H76N2O15
摩尔质量	837.047 g/mol

另外一些研究指稱，罗红霉素是一種潛在的返老藥（Senolytic），可能有助減少人體中衰老細胞的數量，但尚未有研究證實這點。^[2]

历史

德国制药商赫希斯特公司于1987年首次合成了罗红霉素。

制剂形式

罗红霉素通常可作为片剂或口服混悬液。

作用机理

罗红霉素可透过细菌细胞膜，在接近供体（P位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至P位上，同时也阻断了多肽链自受位（A位）至P位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。

罗红霉素的抗菌谱和抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。

药代动力学

当空腹服用时，罗红霉素可迅速扩散并分布到大部分的组织和吞噬细胞。由于对吞噬细胞的高度集中性，罗红霉素可以积极地转移到被感染的部位，并随着吞噬细胞的吞噬作用而释出。

代谢

只有一小部分罗红霉素通过代谢排出体外，大部分则通过在胆汁或呼吸排出，不到10%的罗红霉素通过尿液排出体外。罗红霉素的半衰期为12小时。

不良反应

常见的不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常（ALT及AST升高）、外周红细胞下降等。

参考文献

1. The Effect of 0.5% Roxithromycin Lotion for Androgenetic Alopecia - ClinicalTrials.gov. [2007-09-22]. （原始内容于2018-08-30）. 
2. Ozsvari, Bela; Nuttall, John R.; Sotgia, Federica; Lisanti, Michael P. Azithromycin and Roxithromycin define a new family of “senolytic” drugs that target senescent human fibroblasts. Aging. 14 November 2018, 10 (11): 3294–3307. PMC 6286845  . PMID 30428454. doi:10.18632/aging.101633.