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氯雷他定

氯雷他定(英語:Loratadine),中英文商品名:开瑞坦、息斯敏、克敏能、佳力天(Claritin)、樂敏錠(Lomidine)等,是第二代的抗组织胺药,常用于治疗过敏症状。和第一代抗组织胺药相比,它的一大特性是无明显嗜睡作用。

氯雷他定
臨床資料
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
  • R06AX13 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度接近100%
药物代谢
生物半衰期8 小时 (代谢 12-24 小时)
排泄途徑40% 代谢物通过尿液排泄
另约40%通过粪便排泄
识别信息
  • Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-
    benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-
    11-ylidine)-1-piperidine carboxylate
CAS号79794-75-5  Y
PubChem CID
  • 3957
IUPHAR/BPS
  • 7216
DrugBank
  • APRD00384
  • DB00455 N
ChemSpider
  • 3820 Y
UNII
  • 7AJO3BO7QN
KEGG
  • D00364 Y
ChEMBL
  • ChEMBL998 Y
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID2023224
ECHA InfoCard100.120.122
化学信息
化学式C22H23ClN2O2
摩尔质量382.88 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像
  • CCOC(=O)N1CCC(=C2c3ccc(Cl)cc3CCc3cccnc23)CC1

适应症 编辑

各种过敏的对症治疗。缓解过敏性鼻炎引起的症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。用于慢性荨麻疹,瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病的对症治疗。其他过敏症状亦可遵医嘱使用。

药理学 编辑

药理 编辑

药理学本品属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组織胺H1受体,抑制组織胺所引起的过敏症状。因藥物結構本身帶電,故不可通過血腦障壁,不會造成嗜睡的效果。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。本品为H1受体阻断剂,对外周H1受体有高度的选择性,对中枢H1受体的亲和力弱,可抑制肥大细胞释放白三烯素和组織胺。本品起效快,作用持久,抗组織胺作用比阿司米唑和特非那定均强,抗变态反应作用较好。

毒理 编辑

毒理学动物试验未见明显致畸作用。

药代动力学 编辑

空腹口服吸收迅速。服后1~3小时起效,8~12小时达最大效应,持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2为28(8.8~92)小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分钟),药物的AUC和血药浓度升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%~77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障,主要在外周H1受体部位起作用。

參見 编辑

  • 莫鼻卡(Lorapseudo):成份有氯雷他定<5mg>/伪麻黄碱<120mg>、抗組織胺藥物(Antihistamines)、持續性藥效錠

外部連結 编辑

  • Loratadine (页面存档备份,存于互联网档案馆)—MedlinePlus Drug Information, U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health
  • —RxList (Internet Drug Index)
  • —patient information leaflet
  • U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Loratadine (页面存档备份,存于互联网档案馆

氯雷他定, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 英語, loratadine, 中英文商品名, 开瑞坦, 息斯敏, 克敏能, 佳力天, claritin, 樂敏錠, lomidine, 是第二代的抗组织胺药, 常用于治疗过敏症状, 和第一代抗组织胺药相比, 它的一大特性是无明显嗜睡作用, 臨床資料懷孕分級澳, b1给药途径口服atc碼r06ax13, 法律規範狀態法律規範英, 一般销售列表, 加拿大, 中国, 藥物動力學數據生物利用度接近. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 氯雷他定 英語 Loratadine 中英文商品名 开瑞坦 息斯敏 克敏能 佳力天 Claritin 樂敏錠 Lomidine 等 是第二代的抗组织胺药 常用于治疗过敏症状 和第一代抗组织胺药相比 它的一大特性是无明显嗜睡作用 氯雷他定臨床資料懷孕分級澳 B1给药途径口服ATC碼R06AX13 WHO 法律規範狀態法律規範英 一般销售列表 GSL OTC 美 OTC OTC 加拿大 OTC 中国 藥物動力學數據生物利用度接近100 药物代谢肝生物半衰期8 小时 代谢 12 24 小时 排泄途徑40 代谢物通过尿液排泄另约40 通过粪便排泄识别信息IUPAC命名法 Ethyl 4 8 chloro 5 6 dihydro 11H benzo 5 6 cyclohepta 1 2 b pyridin 11 ylidine 1 piperidine carboxylateCAS号79794 75 5 YPubChem CID3957IUPHAR BPS7216DrugBankAPRD00384DB00455 NChemSpider3820 YUNII7AJO3BO7QNKEGGD00364 YChEMBLChEMBL998 YCompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID2023224ECHA InfoCard100 120 122化学信息化学式C 22H 23Cl N 2O 2摩尔质量382 88 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES CCOC O N1CCC C2c3ccc Cl cc3CCc3cccnc23 CC1 目录 1 适应症 2 药理学 2 1 药理 2 2 毒理 2 3 药代动力学 3 參見 4 外部連結适应症 编辑各种过敏的对症治疗 缓解过敏性鼻炎引起的症状 如喷嚏 流涕 鼻痒 鼻塞 以及眼部眼痒及烧灼感 用于慢性荨麻疹 瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病的对症治疗 其他过敏症状亦可遵医嘱使用 药理学 编辑药理 编辑 药理学本品属长效三环类抗组胺药 竞争性地抑制组織胺H1受体 抑制组織胺所引起的过敏症状 因藥物結構本身帶電 故不可通過血腦障壁 不會造成嗜睡的效果 本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用 本品为H1受体阻断剂 对外周H1受体有高度的选择性 对中枢H1受体的亲和力弱 可抑制肥大细胞释放白三烯素和组織胺 本品起效快 作用持久 抗组織胺作用比阿司米唑和特非那定均强 抗变态反应作用较好 毒理 编辑 毒理学动物试验未见明显致畸作用 药代动力学 编辑 空腹口服吸收迅速 服后1 3小时起效 8 12小时达最大效应 持续作用达24小时以上 食物可使药峰时间延迟 AUC增加 正常成年人 氯雷他定的T1 2为28 8 8 92 小时 80 以代谢物形式出现于尿和粪便中 慢性肾功能衰竭者 肌酐清除率 30ml 分钟 药物的AUC和血药浓度升高约73 而其代谢物的AUC则升高约120 慢性乙醇肝病患者 氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍 氯雷他定及其代谢物的T1 2分别为24和37小时 可随肝病的严重程度而延长 氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97 和73 77 本品及其代谢物不易透过血脑屏障 主要在外周H1受体部位起作用 參見 编辑莫鼻卡 Lorapseudo 成份有氯雷他定 lt 5mg gt 伪麻黄碱 lt 120mg gt 抗組織胺藥物 Antihistamines 持續性藥效錠外部連結 编辑维基共享资源中相关的多媒体资源 氯雷他定Loratadine 页面存档备份 存于互联网档案馆 MedlinePlus Drug Information U S National Library of Medicine National Institutes of Health Claritin loratadine drug description RxList Internet Drug Index Claritin patient information leaflet U S National Library of Medicine Drug Information Portal Loratadine 页面存档备份 存于互联网档案馆 取自 https zh wikipedia org w index php title 氯雷他定 amp oldid 75612089, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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