fbpx
维基百科

头孢比普

一月 06, 2024

头孢比普（Ceftobiprole）是用于社区型获得肺炎（英语：Community-acquired pneumonia）的第五代头孢菌素，于2002年由洛桑大学医学院和巴塞利亚药业（英语：Basilea Pharmaceutica）研发，其初期代号为BAL9141[2]。2008年头孢比普由比利时杨森制药以注射剂的形式在加拿大全球首次上市[3]。

头孢比普
臨床資料
AHFS/Drugs.com国际药品名称
给药途径Intravenous
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • Marketed in the UK, France, Italy, Germany, Austria, Switzerland
识别信息
  • (6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-ylidene)- 2-nitroso-1-oxoethyl]amino]-8-oxo-3-[(E)-[2-oxo-1-[(3R)- 3-pyrrolidinyl]-3-pyrrolidinylidene]methyl]-5-thia-1- azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
CAS号209467-52-7  N
252188-71-9（头孢比普托罗酯）
PubChem CID
  • 6918430
ChemSpider
  • 23350302 N
UNII
  • 5T97333YZK
KEGG
  • D08885 Y
ChEMBL
  • ChEMBL520642 N
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID40870229
ECHA InfoCard100.129.666
化学信息
化学式C20H22N8O6S2
摩尔质量534.568 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • C1CNC[C@@H]1N2CC/C(=C\C3=C(N4[C@@H]([C@@H](C4=O)NC(=O)/C(=N\O)/c5nc(sn5)N)SC3)C(=O)O)/C2=O
  • InChI=1S/C20H22N8O6S2/c21-20-24-14(26-36-20)11(25-34)15(29)23-12-17(31)28-13(19(32)33)9(7-35-18(12)28)5-8-2-4-27(16(8)30)10-1-3-22-6-10/h5,10,12,18,22,34H,1-4,6-7H2,(H,23,29)(H,32,33)(H2,21,24,26)/b8-5+,25-11-/t10-,12-,18-/m1/s1 N
  • Key:VOAZJEPQLGBXGO-SDAWRPRTSA-N N
500 mg 注射用无菌粉末

药理学 编辑

头孢比普除了能与PBPs结合从而产生与前一代头孢菌素相似的药理作用之外，还能与MRSA中的PBP2a结合，从而具有抗MRSA的药理作用[4]。然而，包括头孢比普，第五代头孢菌素仍可以被NDM-1和超广谱β-内酰胺酶水解。

临床上头孢比普主要用于严重的社区获得性肺炎、医院获得性肺炎，同时也可用于由多种细菌引发的复杂性皮肤及软组织感染以及糖尿病足感染。

化学结构 编辑

头孢比普化学式为C20H22N8O6S2。与其他第五代头孢菌素相似，除了7-ACA母核，头孢比普7位侧链具有噻二唑环，故其具有与其他第五代头孢菌素相似的抗菌谱；与其他第四代和第五代头孢菌素不同的是，头孢比普3位侧链上并没有带正电荷的季铵基团，故相较于其他含有季铵基团的头孢菌素，头孢比普细胞穿透性较差。[5]

药品经济学 编辑

巴塞利亚药业（英语：Basilea Pharmaceutica）在英國、德國、瑞士及奧地利上市的商品名為Mabelio，而法國及義大利的商品名是Mabelio[6]。

参考资料 编辑

  1. ^ WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology. . WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. August 27, 2008 [2008-09-05]. （原始内容存档于2008-05-06）. 
  2. ^ Entenza JM; Hohl P; Heinze-Krauss I. BAL9141, a novel extended-spectrum cephalosporin active against methicillin-resistant Staphylococcus aureus in treatment of experimental endocarditis.. Antimicrob Agents Chemother. 2002, 46 (1): 171–7. PMC 126986  . PMID 11751129. 
  3. ^ Ceftobiprole-DrugBank Database. [2019-07-23]. （原始内容于2019-07-23）. 
  4. ^ Davies TA; Page MG; Shang W. Binding of ceftobiprole and comparators to the penicillin-binding proteins of Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, and Streptococcus pneumoniae.. Antimicrob Agents Chemother. 2002, 51 (7): 2621–4. PMC 1913263  . PMID 17470659. 
  5. ^ 尤启东; 孙铁民. 药物化学 第八版. 北京: 人民卫生出版社. 2016-02: 271-304. ISBN 978-7-117-22151-1 （中文）. 
  6. ^ . www.basilea.com. [2019-03-31]. （原始内容存档于2019-03-31）. 

一月 06, 2024
头孢比普, ceftobiprole, 是用于社区型获得肺炎, 英语, community, acquired, pneumonia, 的第五代头孢菌素, 于2002年由洛桑大学医学院和巴塞利亚药业, 英语, basilea, pharmaceutica, 研发, 其初期代号为bal9141, 2008年由比利时杨森制药以注射剂的形式在加拿大全球首次上市, 臨床資料ahfs, drugs, com国际药品名称给药途径intravenousatc碼j01di01, 法律規範狀態法律規範marketed, france. 头孢比普 Ceftobiprole 是用于社区型获得肺炎 英语 Community acquired pneumonia 的第五代头孢菌素 于2002年由洛桑大学医学院和巴塞利亚药业 英语 Basilea Pharmaceutica 研发 其初期代号为BAL9141 2 2008年头孢比普由比利时杨森制药以注射剂的形式在加拿大全球首次上市 3 头孢比普臨床資料AHFS Drugs com国际药品名称给药途径IntravenousATC碼J01DI01 WHO 1 法律規範狀態法律規範Marketed in the UK France Italy Germany Austria Switzerland识别信息IUPAC命名法 6R 7R 7 2Z 2 5 amino 1 2 4 thiadiazol 3 ylidene 2 nitroso 1 oxoethyl amino 8 oxo 3 E 2 oxo 1 3R 3 pyrrolidinyl 3 pyrrolidinylidene methyl 5 thia 1 azabicyclo 4 2 0 oct 2 ene 2 carboxylic acidCAS号209467 52 7 N252188 71 9 头孢比普托罗酯 PubChem CID6918430ChemSpider23350302 NUNII5T97333YZKKEGGD08885 YChEMBLChEMBL520642 NCompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID40870229ECHA InfoCard100 129 666化学信息化学式C 20H 22N 8O 6S 2摩尔质量534 568 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES C1CNC C H 1N2CC C C C3 C N4 C H C H C4 O NC O C N O c5nc sn5 N SC3 C O O C2 OInChI InChI 1S C20H22N8O6S2 c21 20 24 14 26 36 20 11 25 34 15 29 23 12 17 31 28 13 19 32 33 9 7 35 18 12 28 5 8 2 4 27 16 8 30 10 1 3 22 6 10 h5 10 12 18 22 34H 1 4 6 7H2 H 23 29 H 32 33 H2 21 24 26 b8 5 25 11 t10 12 18 m1 s1 NKey VOAZJEPQLGBXGO SDAWRPRTSA N N500 mg 注射用无菌粉末 目录 1 药理学 2 化学结构 3 药品经济学 4 参考资料药理学 编辑头孢比普除了能与PBPs结合从而产生与前一代头孢菌素相似的药理作用之外 还能与MRSA中的PBP2a结合 从而具有抗MRSA的药理作用 4 然而 包括头孢比普 第五代头孢菌素仍可以被NDM 1和超广谱b 内酰胺酶水解 临床上头孢比普主要用于严重的社区获得性肺炎 医院获得性肺炎 同时也可用于由多种细菌引发的复杂性皮肤及软组织感染以及糖尿病足感染 化学结构 编辑头孢比普化学式为C20H22N8O6S2 与其他第五代头孢菌素相似 除了7 ACA母核 头孢比普7位侧链具有噻二唑环 故其具有与其他第五代头孢菌素相似的抗菌谱 与其他第四代和第五代头孢菌素不同的是 头孢比普3位侧链上并没有带正电荷的季铵基团 故相较于其他含有季铵基团的头孢菌素 头孢比普细胞穿透性较差 5 药品经济学 编辑巴塞利亚药业 英语 Basilea Pharmaceutica 在英國 德國 瑞士及奧地利上市的商品名為Mabelio 而法國及義大利的商品名是Mabelio 6 参考资料 编辑 WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology ATC DDD Classification FINAL New ATC 5th level codes WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology August 27 2008 2008 09 05 原始内容存档于2008 05 06 Entenza JM Hohl P Heinze Krauss I BAL9141 a novel extended spectrum cephalosporin active against methicillin resistant Staphylococcus aureus in treatment of experimental endocarditis Antimicrob Agents Chemother 2002 46 1 171 7 PMC 126986 nbsp PMID 11751129 Ceftobiprole DrugBank Database 2019 07 23 原始内容存档于2019 07 23 Davies TA Page MG Shang W Binding of ceftobiprole and comparators to the penicillin binding proteins of Escherichia coli Pseudomonas aeruginosa Staphylococcus aureus and Streptococcus pneumoniae Antimicrob Agents Chemother 2002 51 7 2621 4 PMC 1913263 nbsp PMID 17470659 尤启东 孙铁民 药物化学 第八版 北京 人民卫生出版社 2016 02 271 304 ISBN 978 7 117 22151 1 中文 Basilea Pharmaceutica News and Media www basilea com 2019 03 31 原始内容存档于2019 03 31 取自 https zh wikipedia org w index php title 头孢比普 amp oldid 80104380, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

文章

，阅读，下载，免费，免费下载，mp3，视频，mp4，3gp， jpg，jpeg，gif，png，图片，音乐，歌曲，电影，书籍，游戏，游戏。