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反向激动剂

九月 25, 2023

反向激动剂（英語：inverse agonist）在药理学中是指和激动剂结合在相同的受体上，但引起相反的药理反应的物质。根据定义，反向激动剂的效能为负。

能受反向激动剂作用的受体在没有结合任何配体必须有内在的基础活性。激动剂能增加其活性，而反向激动剂能降低其活性。沉默拮抗剂本身没有任何活性，但能阻止激动剂和反向激动剂的活性。[1]

例子 编辑

γ-氨基丁酸A型受体是有基础活性的受体，该受体的激动剂苯二氮平类药物有镇静作用，而它的反激动剂会引起焦虑（如Ro15-4513（英语：Ro15-4513））甚至惊厥（如β-咔啉）。[2][3]

人体中有两种已知的内源性反向激动剂AgRP（英语：Agouti-related peptide）和ASIP（英语：Agouti signalling peptide）。它们分别结合在黑皮质素受体4（英语：Melanocortin 4 receptor）和黑皮质素受体1（英语：Melanocortin 1 receptor）上。其亲和性为纳摩尔量级。[4]

阿片受体拮抗剂纳洛酮和纳曲酮（英语：Naltrexone）也是μ阿片受体的部分反向激动剂。

参见 编辑

参考文献 编辑

  1. ^ Kenakin T. Principles: receptor theory in pharmacology. Trends Pharmacol. Sci. 2004, 25 (4): 186–92. PMID 15063082. doi:10.1016/j.tips.2004.02.012. 
  2. ^ Mehta AK, Ticku MK. Ethanol potentiation of GABAergic transmission in cultured spinal cord neurons involves gamma-aminobutyric acidA-gated chloride channels. J. Pharmacol. Exp. Ther. 1988, 246 (2): 558–64 [2015-06-30]. PMID 2457076. （原始内容于2021-05-31）. 
  3. ^ Sieghart W. Pharmacology of benzodiazepine receptors: an update. J Psychiatry Neurosci. 1994, 19 (1): 24–9. PMC 1188559  . PMID 8148363. 
  4. ^ Ollmann MM, Lamoreux ML, Wilson BD, Barsh GS. Interaction of Agouti protein with the melanocortin 1 receptor in vitro and in vivo. Genes Dev. February 1998, 12 (3): 316–30. PMC 316484  . PMID 9450927. doi:10.1101/gad.12.3.316. 


九月 25, 2023
反向激动剂, 此條目翻譯品質不佳, 翻譯者可能不熟悉中文或原文語言, 也可能使用了機器翻譯, 請協助翻譯本條目或重新編寫, 并注意避免翻译腔的问题, 明顯拙劣的翻譯請改掛, href, template, html, class, redirect, title, template, href, wikipedia, html, class, redirect, title, wikipedia, 提交刪除, 英語, inverse, agonist, 在药理学中是指和激动剂结合在相同的受体上, 但引起相反的药理反. 此條目翻譯品質不佳 翻譯者可能不熟悉中文或原文語言 也可能使用了機器翻譯 請協助翻譯本條目或重新編寫 并注意避免翻译腔的问题 明顯拙劣的翻譯請改掛 a href Template D html class mw redirect title Template D d a a href Wikipedia CSD html G13 class mw redirect title Wikipedia CSD G13 a 提交刪除 反向激动剂 英語 inverse agonist 在药理学中是指和激动剂结合在相同的受体上 但引起相反的药理反应的物质 根据定义 反向激动剂的效能为负 能受反向激动剂作用的受体在没有结合任何配体必须有内在的基础活性 激动剂能增加其活性 而反向激动剂能降低其活性 沉默拮抗剂本身没有任何活性 但能阻止激动剂和反向激动剂的活性 1 例子 编辑g 氨基丁酸A型受体是有基础活性的受体 该受体的激动剂苯二氮平类药物有镇静作用 而它的反激动剂会引起焦虑 如Ro15 4513 英语 Ro15 4513 甚至惊厥 如b 咔啉 2 3 人体中有两种已知的内源性反向激动剂AgRP 英语 Agouti related peptide 和ASIP 英语 Agouti signalling peptide 它们分别结合在黑皮质素受体4 英语 Melanocortin 4 receptor 和黑皮质素受体1 英语 Melanocortin 1 receptor 上 其亲和性为纳摩尔量级 4 阿片受体拮抗剂纳洛酮和纳曲酮 英语 Naltrexone 也是m阿片受体的部分反向激动剂 参见 编辑激动剂 受体拮抗剂参考文献 编辑 Kenakin T Principles receptor theory in pharmacology Trends Pharmacol Sci 2004 25 4 186 92 PMID 15063082 doi 10 1016 j tips 2004 02 012 Mehta AK Ticku MK Ethanol potentiation of GABAergic transmission in cultured spinal cord neurons involves gamma aminobutyric acidA gated chloride channels J Pharmacol Exp Ther 1988 246 2 558 64 2015 06 30 PMID 2457076 原始内容存档于2021 05 31 Sieghart W Pharmacology of benzodiazepine receptors an update J Psychiatry Neurosci 1994 19 1 24 9 PMC 1188559 nbsp PMID 8148363 Ollmann MM Lamoreux ML Wilson BD Barsh GS Interaction of Agouti protein with the melanocortin 1 receptor in vitro and in vivo Genes Dev February 1998 12 3 316 30 PMC 316484 nbsp PMID 9450927 doi 10 1101 gad 12 3 316 取自 https zh wikipedia org w index php title 反向激动剂 amp oldid 78392027, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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