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二月 11, 2023
丁螺環酮, 注意, 本页面含有unihan扩展a区汉字, 有关字符可能會错误显示, 詳见unicode扩展汉字, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, buspirone, pyrimidinyl, piperazinyl, butyl, spiro, decane, dione, monohydrochloride, 是一種對精神病有效的藥物, 主要用於治療焦慮症, 一般藥品都採用鹽酸, buspirone, 的形式, 是一種白色的結晶體. 注意 本页面含有Unihan扩展A区汉字 䓬 有关字符可能會错误显示 詳见Unicode扩展汉字 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 丁螺環酮 Buspirone 8 4 4 2 pyrimidinyl 1 piperazinyl butyl 8 aza spiro 4 5 decane 7 9 dione monohydrochloride 是一種對精神病有效的藥物 主要用於治療焦慮症 一般藥品都採用鹽酸丁螺環酮 Buspirone HCl 的形式 是一種白色的結晶體 丁螺環酮臨床資料给药途径oralATC碼N05BE01 WHO 法律規範狀態法律規範Rx only not a controlled substance藥物動力學數據生物利用度low and variable approx 5 due to high first pass metabolism血漿蛋白結合率95 bound to plasma proteins药物代谢mainly hepatic active metabolite 1 Pyrimidylpiperazin 1 PP 生物半衰期2 5 hours排泄途徑urine 29 63 and feces 18 38 in the form of metabolites识别信息IUPAC命名法 8 4 4 pyrimidin 2 ylpiperazin 1 yl butyl 8 azaspiro 4 5 decane 7 9 dioneCAS号36505 84 7 NPubChem CID2477DrugBankAPRD00222ChemSpider2383CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID2022707ECHA InfoCard100 048 232化学信息化学式C 21H 31N 5O 2摩尔质量385 50314 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C1N C O CC2 C1 CCCC2 CCCCN4CCN c3ncccn3 CC4Buspirone在1986年由Bristol Myers Squibb BMS 向美國食物及藥品管理局取得許可 其專利於2001失效 丁螺环酮的专利在2001年到期 丁螺环酮是现在可以作为通用名药物 目录 1 医疗用途 2 濫用及依賴 3 药理与机制 4 合成 4 1 类似物 5 参见 6 參考書目医疗用途 编辑丁螺环酮是被美國食物及藥品管理局批准的焦虑症和焦虑症状的短期缓解的治疗药物 可溶於水 有兩種形式 錠裝或粉裝現時鹽酸丁螺環酮藥物的主要品牌如下 Ansial Ansiced Anxiron Axoren Bespar Buspar Buspimen Buspinol Buspisal Narol 本藥物的最小劑量為2 5毫克 藥物有5毫克 10毫克 20毫克等不同分量 都可以讓病者把藥片從中間切開 以減低服用量 丁螺環酮的好處 在於它與傳統的抗焦慮處方 如 苯二氮䓬類藥物 benzodiazepine 令病人依賴的程度相對低得多 而且 亦不會對病者的肝功能構成影響 丁螺環酮並不會使人昏昏欲睡 但副作用包括 困倦 頭痛等等 它的作用機理相信是以影響腦內的神經傳導物質血清素 特別是作為5 HT1A受體的部分激動劑 本藥物由Bristol Myers Squibb公司開發 並於1986年取得美國食物及藥品管理局的許可 本藥品的專利於2001年完結 濫用及依賴 编辑活性炭被认为是一种有效的药物过量的治疗 设定的病人被迅速治疗 预计症状 基于375毫克 天治疗男性健康志愿者的症状 对比在澳大利亚 英国和美国许可的每日最大剂量 噁心 頭痛 呕吐 头晕 胃腸不適 缩瞳 英语 Miosis 心律不整 心跳過速 Buspirone 並非與傳統鎮定劑一樣會使人依賴成癮的濫用藥物 药理与机制 编辑丁螺环酮用作血清素5 HT1A受体 英语 5 HT1A receptor 部分激动剂 IS 0 465 1 2 正是此操作 被认为能介导其抗焦虑和抗抑郁作用 3 合成 编辑 丁螺環酮的合成 4 DE 2057845 美國專利第3 717 634号 美國專利第3 907 801号 美國專利第3 976 776号 类似物 编辑 坦度螺酮参见 编辑分类药物列表 合成药物列表參考書目 编辑 Blier P Bergeron R de Montigny C Selective activation of postsynaptic 5 HT1A receptors induces rapid antidepressant response Neuropsychopharmacology May 1997 16 5 333 8 PMID 9109104 doi 10 1016 S0893 133X 96 00242 4 Zuideveld KP Rusic Pavletic J Maas HJ Peletier LA Van der Graaf PH Danhof M Pharmacokinetic pharmacodynamic modeling of buspirone and its metabolite 1 2 pyrimidinyl piperazine in rats The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics December 2002 303 3 1130 7 PMID 12438536 doi 10 1124 jpet 102 036798 Loane C Politis M Buspirone what is it all about Brain Research 2012 1461 111 8 PMID 22608068 doi 10 1016 j brainres 2012 04 032 Allen LE Ferguson HC Kissel JW Psychosedative agents 2 8 4 Substituted 1 piperazinylalkyl 8 azaspiro 4 5 decane 7 9 diones Journal of Medicinal Chemistry May 1972 15 5 477 9 PMID 5035267 doi 10 1021 jm00275a009 Buspar Online Description Chemistry Ingredients Buspirone RxList Monographs 取自 https zh wikipedia org w index php title 丁螺環酮 amp oldid 68423538, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，
