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一月 15, 2024
isrib, 全称整合性压力反应, 英语, integrated, stress, response, 抑制剂, integrated, stress, response, inhibitor, 是一种可逆转eif2α, 英语, eif2s1, 磷酸化所产生效应的实验药物, ic50值为5, 由卡梅拉, 西德劳斯基, carmela, sidrauski, 于舊金山加利福尼亞大學的瓦尔特, peter, walter, 实验室中, 通过对一个大型小分子化合物库进行半自动筛选后所发现, 西德劳斯基于发现后便决定投身于. ISRIB 全称整合性压力反应 英语 Integrated stress response 抑制剂 integrated stress response inhibitor 是一种可逆转eIF2a 英语 EIF2S1 磷酸化所产生效应的实验药物 IC50值为5 nM 由卡梅拉 西德劳斯基 Carmela Sidrauski 于舊金山加利福尼亞大學的瓦尔特 Peter Walter 实验室中 通过对一个大型小分子化合物库进行半自动筛选后所发现 西德劳斯基于发现后便决定投身于对其的研究 1 2 研究表明 ISRIB能抑制eIF2a磷酸化诱发的应激颗粒 英语 Stress granule 的形成 3 由于已知eIF2a磷酸化与记忆的形成有关 ISRIB便被进行了测试 以了解其于活体内是否具有活性 结果是发现了其很容易便穿过了血脑屏障 且其半衰期为8小时 ISRIB臨床資料ATC碼未分配识别信息IUPAC命名法 trans N N Cyclohexane 1 4 diyl bis 2 4 chlorophenoxy acetamide CAS号1597403 47 8 YPubChem CID1011240ChemSpider30773985化学信息化学式C 22H 24Cl 2N 2O 4摩尔质量451 34 g mol 13D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C COC1 CC C Cl C C1 N C H 2CC C H NC COC3 CC C Cl C C3 O CC2InChI InChI 1S C22H24Cl2N2O4 c23 15 1 9 19 10 2 15 29 13 21 27 25 17 5 7 18 8 6 17 26 22 28 14 30 20 11 3 16 24 4 12 20 h1 4 9 12 17 18H 5 8 13 14H2 H 25 27 H 26 28 t17 18 Key HJGMCDHQPXTGAV IYARVYRRSA N随后 在2013年所进行的测试发现 ISRIB对小鼠有显著的促智作用 具体表现为在标准水迷宫与条件环境测试中 小鼠的空间学习能力和与恐惧相关的学习能力得到增强 2017年的测试表明 ISRIB改善了脑损伤小鼠在记忆测试中学习和形成记忆的能力 从而逆转了脑外伤所造成的损伤 4 5 ISRIB治疗还能纠正空间记忆缺陷 改善老年小鼠的工作记忆 6 Sidrauski对其的深入研究发现 这种分子可以在小鼠脑外伤数月后就能恢复记忆形成之能力 且还显示出治疗神经退行性疾病的潜力 如阿尔茨海默氏症 帕金森氏症和肌萎縮性脊髓側索硬化症 在小鼠身上 还能减少与年龄有关的认知能力下降 并能改善健康小鼠的记忆力 2 参考文献 编辑 Sidrauski C Acosta Alvear D Khoutorsky A Vedantham P Hearn BR Li H et al Pharmacological brake release of mRNA translation enhances cognitive memory eLife May 2013 2 e00498 PMC 3667625 nbsp PMID 23741617 doi 10 7554 eLife 00498 2 0 2 1 Piore Adam The miracle molecule that could treat brain injuries and boost your fading memory 页面存档备份 存于互联网档案馆 MIT Technology Review August 25 2021 Carmela Sidrauski interview Sidrauski C McGeachy AM Ingolia NT Walter P The small molecule ISRIB reverses the effects of eIF2a phosphorylation on translation and stress granule assembly eLife February 2015 4 PMC 4341466 nbsp PMID 25719440 doi 10 7554 eLife 05033 Cross R Science United Press International July 11 2017 July 12 2017 原始内容存档于2023 04 19 Gallegos J New drug restores memories in brain damaged mice Washington Post 2017 07 10 2018 06 27 ISSN 0190 8286 原始内容存档于2023 03 26 美国英语 Krukowski K Nolan A Elma S Frias E Boone M Ureta G et al Small molecule cognitive enhancer reverses age related memory decline in mice eLife December 2020 9 e62048 PMC 7721440 nbsp PMID 33258451 doi 10 7554 eLife 62048 nbsp 取自 https zh wikipedia org w index php title ISRIB amp oldid 79179807, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,