此條目介紹的是胰岛素的类似物。关于用来治疗糖尿病的胰岛素，请见「
胰岛素 (药物)」。
胰岛素类似物（英語：Insulin analog），又稱餐时胰岛素，泛指通过对胰岛素结构的修饰模拟正常胰岛素的分泌，并模拟胰岛素生理作用的物质。
发展历史 编辑
在20世纪90年代，随着科学家对胰岛素结构和成分的研究越来越深入，发现可以通过对肽链的修饰改变胰岛素的生物学和理化特征，进而研发出较传统人胰岛素更能贴合人体需要的胰岛素类似物，因能直接紧临餐前使用，也称为餐时胰岛素或速效胰岛素。2001年12月26日诺和诺德对外宣布，首个且唯一可进行胰岛素泵治疗的胰岛素类似物门冬胰岛素通过FDA审批。2005年4月，首个预混胰岛素类似物制剂诺和锐30（含30%可溶性门冬胰岛素，70%精蛋白门冬胰岛素）在中國上市。2010年2月26日，长效胰岛素类似物地特胰岛素获得国家食品药品监督管理局批准，获准在中国上市。
结构修饰 编辑
胰岛素由胰岛β细胞受内源或外源性物质如葡萄糖的刺激分泌，属于可溶性酸性蛋白，主要结构包括两条肽链（A链和B链），其中A链含氨基酸残基21个；B链则有30个。肽链由两个胱氨酸二硫键连接，其中所含的脯氨酸残基是形成二聚体的关键位点。胰岛素类似物是在胰岛素的结构上做一些相应的修饰，从而更贴合人体对胰岛素分泌的需求，达到治疗糖尿病的目的。
種類 编辑
门冬胰岛素 编辑
门冬胰岛素采用重组DNA技术合成，利用酵母生产，用天门冬氨酸替代人胰岛素氨基酸链B28位的脯氨酸，目的是引起天门冬氨酸的阴离子，通过电荷排斥阻止胰岛素单体或二聚体的聚合。这种改变减弱了溶液中胰岛素分子间的结合强度，减少分子聚合，使之迅速解离成单体。门冬胰岛素一般皮下注射后10到20分钟发挥药效，并且可以降低餐后血糖水平和糖化血红蛋白A（HbA1c）[1]。
地特胰岛素注射液 编辑
地特胰岛素（Insulin Detemir）与人胰岛素相比，将30位氨基酸去除，同时B链29位点连接14C脂肪酸链，但仍保留锌离子存在，分子以六聚体的形式表达。地特胰岛素经皮下注射后吸收和扩散平稳缓慢，并在血浆中99%与白蛋白结合，以极慢的速度释放入血液，血浆浓度较为平稳，峰谷曲线平缓，治疗作用持续时间较长[2]。
作用 编辑
- 与人胰岛素相比，胰岛素类似物起效快速，从而没有人胰岛素起效时间需30～60分钟、因此需要餐前30分钟给药的缺点，只需要紧临餐前15分钟注射，或者于餐后使用，同时降糖作用持续时间短，减少了低血糖风险。
- 更准确模拟生理治疗，胰岛素类似物可联合长效胰岛素，帮助患者更好模拟胰岛素生理分泌和代谢，最大限度控制血糖水平，尤其是餐后血糖。
- 经研究发现胰岛素类似物的峰效时间与餐后血糖峰值同步抵达，因此更有利于控制餐后血糖。
- 由于持续时间短，可显著减少夜间低血糖发生率。
- 长期使用可降低糖化血红蛋白（HbA1c），逐步达到<7%并维持。
- 人体吸收稳定，个体变化及差异较小。另外，人胰岛素大量注射时，可在皮下部位形成储存，无法预料疗效与持续时间，而胰岛素类似物很少出现。
- 糖尿病患者如果同时口服肾上腺皮质激素，由于皮质激素可抑制胰岛素的分泌，使糖异生增加，因此餐后血糖较难控制，而胰岛素类似物可消除此弊端。
- 胰岛素类似物不会过度激活胰岛素样生长因子受体1（IGF-1），因此很少介导增殖效应。
相关疾病 编辑
参考文献 编辑
- ^ 刘冬梅. 疾病监测与控制 , Journal of Diseases Monitor & Control 2009年 10期
- ^ Sheldon B, Russell-Jones D, Insulin analogues: an example of applied medical science.Wright J.Diabetes Obes Metab. 2009 Jan;11(1):5-19.
胰岛素类似物, 此條目介紹的是胰岛素的类似物, 关于用来治疗糖尿病的胰岛素, 请见, 胰岛素, 药物, 英語, insulin, analog, 又稱餐时胰岛素, 泛指通过对胰岛素结构的修饰模拟正常胰岛素的分泌, 并模拟胰岛素生理作用的物质, 目录, 发展历史, 结构修饰, 種類, 门冬胰岛素, 地特胰岛素注射液, 作用, 相关疾病, 参考文献发展历史, 编辑在20世纪90年代, 随着科学家对胰岛素结构和成分的研究越来越深入, 发现可以通过对肽链的修饰改变胰岛素的生物学和理化特征, 进而研发出较传统人胰岛素更能贴合. 此條目介紹的是胰岛素的类似物 关于用来治疗糖尿病的胰岛素 请见 胰岛素 药物 胰岛素类似物 英語 Insulin analog 又稱餐时胰岛素 泛指通过对胰岛素结构的修饰模拟正常胰岛素的分泌 并模拟胰岛素生理作用的物质 目录 1 发展历史 2 结构修饰 3 種類 3 1 门冬胰岛素 3 2 地特胰岛素注射液 4 作用 5 相关疾病 6 参考文献发展历史 编辑在20世纪90年代 随着科学家对胰岛素结构和成分的研究越来越深入 发现可以通过对肽链的修饰改变胰岛素的生物学和理化特征 进而研发出较传统人胰岛素更能贴合人体需要的胰岛素类似物 因能直接紧临餐前使用 也称为餐时胰岛素或速效胰岛素 2001年12月26日诺和诺德对外宣布 首个且唯一可进行胰岛素泵治疗的胰岛素类似物门冬胰岛素通过FDA审批 2005年4月 首个预混胰岛素类似物制剂诺和锐30 含30 可溶性门冬胰岛素 70 精蛋白门冬胰岛素 在中國上市 2010年2月26日 长效胰岛素类似物地特胰岛素获得国家食品药品监督管理局批准 获准在中国上市 结构修饰 编辑胰岛素由胰岛b细胞受内源或外源性物质如葡萄糖的刺激分泌 属于可溶性酸性蛋白 主要结构包括两条肽链 A链和B链 其中A链含氨基酸残基21个 B链则有30个 肽链由两个胱氨酸二硫键连接 其中所含的脯氨酸残基是形成二聚体的关键位点 胰岛素类似物是在胰岛素的结构上做一些相应的修饰 从而更贴合人体对胰岛素分泌的需求 达到治疗糖尿病的目的 種類 编辑门冬胰岛素 编辑 主条目 门冬胰岛素 门冬胰岛素采用重组DNA技术合成 利用酵母生产 用天门冬氨酸替代人胰岛素氨基酸链B28位的脯氨酸 目的是引起天门冬氨酸的阴离子 通过电荷排斥阻止胰岛素单体或二聚体的聚合 这种改变减弱了溶液中胰岛素分子间的结合强度 减少分子聚合 使之迅速解离成单体 门冬胰岛素一般皮下注射后10到20分钟发挥药效 并且可以降低餐后血糖水平和糖化血红蛋白A HbA1c 1 地特胰岛素注射液 编辑 主条目 地特胰岛素注射液 地特胰岛素 Insulin Detemir 与人胰岛素相比 将30位氨基酸去除 同时B链29位点连接14C脂肪酸链 但仍保留锌离子存在 分子以六聚体的形式表达 地特胰岛素经皮下注射后吸收和扩散平稳缓慢 并在血浆中99 与白蛋白结合 以极慢的速度释放入血液 血浆浓度较为平稳 峰谷曲线平缓 治疗作用持续时间较长 2 作用 编辑与人胰岛素相比 胰岛素类似物起效快速 从而没有人胰岛素起效时间需30 60分钟 因此需要餐前30分钟给药的缺点 只需要紧临餐前15分钟注射 或者于餐后使用 同时降糖作用持续时间短 减少了低血糖风险 更准确模拟生理治疗 胰岛素类似物可联合长效胰岛素 帮助患者更好模拟胰岛素生理分泌和代谢 最大限度控制血糖水平 尤其是餐后血糖 经研究发现胰岛素类似物的峰效时间与餐后血糖峰值同步抵达 因此更有利于控制餐后血糖 由于持续时间短 可显著减少夜间低血糖发生率 长期使用可降低糖化血红蛋白 HbA1c 逐步达到 lt 7 并维持 人体吸收稳定 个体变化及差异较小 另外 人胰岛素大量注射时 可在皮下部位形成储存 无法预料疗效与持续时间 而胰岛素类似物很少出现 糖尿病患者如果同时口服肾上腺皮质激素 由于皮质激素可抑制胰岛素的分泌 使糖异生增加 因此餐后血糖较难控制 而胰岛素类似物可消除此弊端 胰岛素类似物不会过度激活胰岛素样生长因子受体1 IGF 1 因此很少介导增殖效应 相关疾病 编辑胰岛素类似物适用于需要胰岛素治疗的糖尿病类型 参考文献 编辑 刘冬梅 疾病监测与控制 Journal of Diseases Monitor amp Control 2009年 10期 Sheldon B Russell Jones D Insulin analogues an example of applied medical science Wright J Diabetes Obes Metab 2009 Jan 11 1 5 19 取自 https zh wikipedia org w index php title 胰岛素类似物 amp oldid 73233279, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，
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