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可的松

可的松,又译作可體松考的松等,俗称皮质素(法語:Cortisone),与皮質醇[註 1]都屬於腎上腺皮質激素之中的糖皮質激素,化学学名:17-羟-11脱氢皮质(甾)酮。也可指肾上腺皮质激素型药物。

可的松
臨床資料
其他名稱考的松
皮质素
Cortisone
Adreson
Cortate
Compound E
懷孕分級
  • : C
给药途径口服、肌注
ATC碼
  • H02AB10 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
  • : 未列入管制
藥物動力學數據
生物利用度45%-80%(氢化可的松)
药物代谢
生物半衰期1.5-2h(氢化可的松)
排泄途徑
识别信息
CAS号53-06-5  N
PubChem CID
  • 222786
DrugBank
  • DB01380
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID5022857
ECHA InfoCard100.000.149
化学信息
化学式C21H28O5
摩尔质量360.46 g/mol
密度1.40 g/cm3
熔点220至224 °C(428至435 °F)
水溶性28 mg/mL (20 °C)

发现和历史

1929年,美国明尼苏达州立大学,梅奥医院药剂系主任菲利普·肖瓦特·亨奇(英文:Philip Showalter Hench)发现他的類風濕性關節炎的病人,自从得了黄疸病以后,類风湿性关节炎会不药而愈。还有患关节炎的妇女如果怀了孕,她的关节炎的症状便会减轻。他断定关节炎与一定与某种内分泌物质有关,这种物质其实就是可的松。[1]

二次大战期间,参战双方的科学家都对可的松感兴趣。他们认为,可的松有助于缓解战争带来的情绪压抑。还可以缓解空军飞行员的高空缺氧。但是当时的技术不能大批量生产可的松。

1948年,默克制药公司(英文:Merck & Co.)首先进行了可的松的商业生产。1948年7月26日,亨奇使用100毫克可的松,成功地使類风湿性关节炎的患者的病情明显好转。在此之前,一直没有发现任何对類风湿性关节炎有效的药物[2]

1950年菲利普·肖瓦特·亨奇由于发现肾上腺皮质激素(可的松)及其结构和生理效应,他与爱德华·卡尔文·肯德尔塔德乌什·赖希施泰因共同获得了1950年诺贝尔生理学或医学奖。[3]

药物特性

性征

药代动力

  • 醋酸可的松口服很容易在胃肠道吸收,大约1小时血浓达到最高。
  • 很快在肝内代谢成为有活性的氢化可的松,到达血浆生物学作用的半衰期只有30分钟。
  • 肌肉注射则比口服吸收慢得多。[4]

适应症

  • 肾上腺皮质功能减退症。[4]

用法用量

用量

  1. 口服:每次12.5~25毫克,每日25~100毫克;
  2. 肌内注射25~125毫克/次,每日1~2次。[5]

规格

  1. 片剂:5毫克、10毫克、25毫克。
  2. 混悬剂:50毫克/2毫升。或者250毫克/10毫升,供肌肉注射使用。[5]

不良反应

糖皮质激素小剂量用于替代治疗时无不良反应,但大剂量使用或者长期使用会有以下不良反应:

  1. 静脉给予大剂量可的松,易引起全身性过敏反应:气短,面部、鼻粘膜、眼睑肿胀,胸闷,荨麻疹或者喘鸣等;[6]
  2. 长期用药可引起以下副作用:
    1. 庫興氏症候群面容和体态;
    2. 体重异常增加;
    3. 下肢浮肿、紫纹;
    4. 易出血、创口愈合不良;
    5. 痤疮;
    6. 妇女月经紊乱;
    7. 肱或股骨头缺血性坏死;
    8. 骨质疏松或骨折;
    9. 肌无力、肌萎缩;
    10. 低血钾综合征;
    11. 恶心、呕吐;
    12. 胰腺炎;
    13. 消化性溃疡或肠穿孔;
    14. 儿童生长受到抑制;
    15. 青光眼、白内障;
    16. 良性颅内压升高综合征;
    17. 糖耐量减退和糖尿病加重。[6]
  3. 患者还可出现精神症状:欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍,也可表现为抑制。[6]
  4. 下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制。[6]
  5. 停药后综合征可有以下各种不同的情况:
    1. 下丘脑-垂体-肾上腺功能减退;
    2. 停药后原来疾病已被控制的症状重新出现;
    3. 糖皮质激素的依赖综合征。[6]

禁忌

孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿应当避免使用,或咨询处方医师服用。[6]

参见

註釋

  1. ^ 氫化可的松

参考资料

  1. ^ Mason, Harold L.; Myers, Charles S.; Kendall, Edward C. THE CHEMISTRY OF CRYSTALLINE SUBSTANCES ISOLATED FROM THE SUPRARENAL GLAND. Journal of Biological Chemistry. 1936-07, 114 (3). ISSN 0021-9258. doi:10.1016/s0021-9258(18)74790-x. 
  2. ^ The effect of a hormone of the adrenal cortex (17-hydroxy-11-dehydro-corticosterone-compound E) and of pituitary adreno-corticotropic hormone on rheumatoid arthritis – preliminary report. Classic Papers in Rheumatology. CRC Press. 2001-12-06: 426–427. ISBN 978-0-429-21831-6. 
  3. ^ 菲利普·肖瓦特·亨奇生平介绍. 诺贝尔奖官方网站. (原始内容于2018-06-12) (英语). 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Woodward R. B., Sondheimer F., Taub D. The Total Synthesis of Cortisone. Journal of the American Chemical Society. 1951, 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551. 
  5. ^ 5.0 5.1 . 39健康网. (原始内容存档于2004-11-29). 
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 6.3 6.4 6.5 Ingle DJ. The biologic properties of cortisone: a review. J. Clin. Endocrinol. Metab. 1950年10月, 10 (10): 1312–54. PMID 14794756. [永久失效連結]

扩展阅读

  • Merck Index, 11th Ed., 2533.
  • Woodward, R. B.; Sondheimer, F.; Taub, D. (1951). "The total synthesis of cortisone". J. Am. Chem. Soc. 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551
  • Ingle, D. J. (1950). "The biologic properties of cortisone: a review". J. Clin. Endocrinol. 10: 1312–1354.

外部链接

  • (英文)

可的松, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 提示, 此条目的主题不是皮质醇, 又译作可體松, 考的松等, 俗称皮质素, 法語, cortisone, 与皮質醇, 都屬於腎上腺皮質激素之中的糖皮質激素, 化学学名, 11脱氢皮质, 也可指肾上腺皮质激素型药物, 臨床資料其他名稱考的松皮质素cortisoneadresoncortatecompound, e懷孕分級澳, c给药途径口服, 肌注atc碼h02ab10, 法律規範狀態法律規範澳. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 提示 此条目的主题不是皮质醇 可的松 又译作可體松 考的松等 俗称皮质素 法語 Cortisone 与皮質醇 註 1 都屬於腎上腺皮質激素之中的糖皮質激素 化学学名 17 羟 11脱氢皮质 甾 酮 也可指肾上腺皮质激素型药物 可的松臨床資料其他名稱考的松皮质素CortisoneAdresonCortateCompound E懷孕分級澳 C给药途径口服 肌注ATC碼H02AB10 WHO 法律規範狀態法律規範澳 未列入管制藥物動力學數據生物利用度45 80 氢化可的松 药物代谢肝生物半衰期1 5 2h 氢化可的松 排泄途徑肾识别信息IUPAC命名法 17 羟 11脱氢皮质 甾 酮17 21 dihydroxypregn 4 ene 3 11 20 trione 1S 2R 10S 11S 14R 15S 14 hydroxy 14 2 hydroxyacetyl 2 15 dimethyltetracyclo 8 7 0 02 7 011 15 heptadec 6 ene 5 17 dioneCAS号53 06 5 NPubChem CID222786DrugBankDB01380CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID5022857ECHA InfoCard100 000 149化学信息化学式C 21H 28O 5摩尔质量360 46 g mol密度1 40 g cm3熔点220至224 C 428至435 F 水溶性28 mg mL 20 C 目录 1 发现和历史 2 药物特性 2 1 性征 2 2 药代动力 2 3 适应症 2 4 用法用量 2 4 1 用量 2 4 2 规格 3 不良反应 4 禁忌 5 参见 6 註釋 7 参考资料 8 扩展阅读 9 外部链接发现和历史 编辑1929年 美国明尼苏达州立大学 梅奥医院药剂系主任菲利普 肖瓦特 亨奇 英文 Philip Showalter Hench 发现他的類風濕性關節炎的病人 自从得了黄疸病以后 類风湿性关节炎会不药而愈 还有患关节炎的妇女如果怀了孕 她的关节炎的症状便会减轻 他断定关节炎与一定与某种内分泌物质有关 这种物质其实就是可的松 1 二次大战期间 参战双方的科学家都对可的松感兴趣 他们认为 可的松有助于缓解战争带来的情绪压抑 还可以缓解空军飞行员的高空缺氧 但是当时的技术不能大批量生产可的松 1948年 默克制药公司 英文 Merck amp Co 首先进行了可的松的商业生产 1948年7月26日 亨奇使用100毫克可的松 成功地使類风湿性关节炎的患者的病情明显好转 在此之前 一直没有发现任何对類风湿性关节炎有效的药物 2 1950年菲利普 肖瓦特 亨奇由于发现肾上腺皮质激素 可的松 及其结构和生理效应 他与爱德华 卡尔文 肯德尔 塔德乌什 赖希施泰因共同获得了1950年诺贝尔生理学或医学奖 3 药物特性 编辑性征 编辑 可的松自身无活性 在体内代谢生成氢化可的松才能起作用 还带有一定程度的盐皮质激素样作用 4 药代动力 编辑 醋酸可的松口服很容易在胃肠道吸收 大约1小时血浓达到最高 很快在肝内代谢成为有活性的氢化可的松 到达血浆生物学作用的半衰期只有30分钟 肌肉注射则比口服吸收慢得多 4 适应症 编辑 肾上腺皮质功能减退症 4 用法用量 编辑 用量 编辑 口服 每次12 5 25毫克 每日25 100毫克 肌内注射25 125毫克 次 每日1 2次 5 规格 编辑 片剂 5毫克 10毫克 25毫克 混悬剂 50毫克 2毫升 或者250毫克 10毫升 供肌肉注射使用 5 不良反应 编辑糖皮质激素小剂量用于替代治疗时无不良反应 但大剂量使用或者长期使用会有以下不良反应 静脉给予大剂量可的松 易引起全身性过敏反应 气短 面部 鼻粘膜 眼睑肿胀 胸闷 荨麻疹或者喘鸣等 6 长期用药可引起以下副作用 庫興氏症候群面容和体态 体重异常增加 下肢浮肿 紫纹 易出血 创口愈合不良 痤疮 妇女月经紊乱 肱或股骨头缺血性坏死 骨质疏松或骨折 肌无力 肌萎缩 低血钾综合征 恶心 呕吐 胰腺炎 消化性溃疡或肠穿孔 儿童生长受到抑制 青光眼 白内障 良性颅内压升高综合征 糖耐量减退和糖尿病加重 6 患者还可出现精神症状 欣快感 激动 不安 谵妄 定向力障碍 也可表现为抑制 6 下丘脑 垂体 肾上腺轴受到抑制 6 停药后综合征可有以下各种不同的情况 下丘脑 垂体 肾上腺功能减退 停药后原来疾病已被控制的症状重新出现 糖皮质激素的依赖综合征 6 禁忌 编辑孕妇 哺乳期妇女 婴幼儿应当避免使用 或咨询处方医师服用 6 参见 编辑维基共享资源中相关的多媒体资源 可的松医学 药理学 糖皮质激素註釋 编辑 氫化可的松参考资料 编辑 Mason Harold L Myers Charles S Kendall Edward C THE CHEMISTRY OF CRYSTALLINE SUBSTANCES ISOLATED FROM THE SUPRARENAL GLAND Journal of Biological Chemistry 1936 07 114 3 ISSN 0021 9258 doi 10 1016 s0021 9258 18 74790 x The effect of a hormone of the adrenal cortex 17 hydroxy 11 dehydro corticosterone compound E and of pituitary adreno corticotropic hormone on rheumatoid arthritis preliminary report Classic Papers in Rheumatology CRC Press 2001 12 06 426 427 ISBN 978 0 429 21831 6 菲利普 肖瓦特 亨奇生平介绍 诺贝尔奖官方网站 原始内容存档于2018 06 12 英语 4 0 4 1 4 2 Woodward R B Sondheimer F Taub D The Total Synthesis of Cortisone Journal of the American Chemical Society 1951 73 4057 4057 doi 10 1021 ja01152a551 5 0 5 1 可的松简介 39健康网 原始内容存档于2004 11 29 6 0 6 1 6 2 6 3 6 4 6 5 Ingle DJ The biologic properties of cortisone a review J Clin Endocrinol Metab 1950年10月 10 10 1312 54 PMID 14794756 永久失效連結 扩展阅读 编辑Merck Index 11th Ed 2533 Woodward R B Sondheimer F Taub D 1951 The total synthesis of cortisone J Am Chem Soc 73 4057 4057 doi 10 1021 ja01152a551 Ingle D J 1950 The biologic properties of cortisone a review J Clin Endocrinol 10 1312 1354 外部链接 编辑可的松 神奇的药物 英文 取自 https zh wikipedia org w index php title 可的松 amp oldid 71768058, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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